[發明專利]一種3-吡咯替代的2-吲哚酮蘋果酸鹽的結晶體形式

無效

• 申請號: 200980137655.0
• 申請日: 2009-07-24
• 公開（公告）號: CN102164913A
• 公開（公告）日: 2011-08-24
• 發明（設計）人: 斯蒂芬·本尼迪克特·大衛·溫特;莫尼卡·本尼特維勒茲
• 申請（專利權）人: 麥迪凱姆股份公司
• 主分類號: C07D403/06
• 分類號: C07D403/06;A61K31/404;A61P35/00
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識產權代理有限責任公司 11204
• 代理人: 王達佐;陰亮

1.多晶III型蘋果酸舒尼替尼有一個X-射線粉末衍射圖(2θ)，在大約5.7、13.1、15.9、16.0、17.5、18.3、19.3、25.7、26.1和26.6度下存在特征峰值。

2.權利要求1的多晶III型蘋果酸舒尼替尼有一個X-射線粉末衍射圖(2θ)，在大約9.6、11.4、13.8、17.8、20.9、22.6、27.5、28.6和29.4度下存在其他特征峰值。

3.權利要求1或2的制備多晶III型蘋果酸舒尼替尼的工藝，該過程包括：

i)在至少由一種C₁-C₅醇組成的一種溶劑中形成一種蘋果酸舒尼替尼溶液；

ii)或者，從該溶液中析出多晶III型蘋果酸舒尼替尼從而形成一種懸浮液；以及

iii)除去溶劑。

4.權利要求3的工藝，其中至少一種C₁-C₅醇是乙醇。

5.權利要求3的工藝，其中去除溶劑包括步驟ii)的懸浮液過濾。

6.權利要求3的工藝，其中去除溶液包括溶劑蒸發。

7.多晶V型蘋果酸舒尼替尼有一個X-射線粉末衍射圖(2θ)，在大約11.2、15.1、16.5、17.9、18.2、18.8、21.9、24.0和29.8度下存在特征峰值。

8.權利要求7中的制備多晶V型蘋果酸舒尼替尼的工藝，該工藝包括：

i)在至少由一種C₁-C₁醇和水組成的一種溶劑中形成一種蘋果酸舒尼替尼溶液；

ii)或者，使多晶V型蘋果酸舒尼替尼析出從而形成一種懸浮液；以及

iii)除去溶劑。

9.權利要求8的工藝，其中溶劑包含達到50％(v/v)左右的水。

10.權利要求9的工藝，其中溶劑包含20％(v/v)左右的水。

11.權利要求8到10中任一個的工藝，其中至少有一種C₁-C₁醇是丁醇。

12.權利要求8的工藝，其中去除溶劑包括步驟ii)的懸浮液過濾。

13.權利要求8的工藝，其中去除溶液包括溶劑蒸發。

14.藥物成分由要求權利1、2或7中的任何一個的多晶型蘋果酸舒尼替尼組成。