[發明專利]用于醫學用途的新型幾丁低聚物組合物

有效

• 申請號: 200980136783.3
• 申請日: 2009-07-20
• 公開（公告）號: CN102159218A
• 公開（公告）日: 2011-08-17
• 發明（設計）人: 約翰尼斯·吉斯拉森;喬恩·M·埃納爾松;黃俊豪
• 申請（專利權）人: 杰尼斯EHF公司
• 主分類號: A61K31/7008
• 分類號: A61K31/7008;A61K31/722;A61P19/02
• 代理公司: 北京律誠同業知識產權代理有限公司 11006
• 代理人: 徐金國

1.一種組合物，包括：

-由N-乙酰基葡糖胺(A)和葡糖胺(D)組成的治療有效的幾丁低聚物，其中該幾丁低聚物包括滿足下面條件的雜幾丁低聚物：

-所述低聚物具有5-20個單體殘基的鏈長，

-每條低聚物鏈能夠在低聚物鏈的任一端或兩端具有兩個N-乙酰基葡糖胺殘基(AA)，

-低聚物的剩余內部部分具有至少足量的D殘基以避免所述內部鏈的序列包括一個N-乙酰基葡糖胺殘基(A)與另一個N-乙酰基葡糖胺殘基(A)相鄰(例如AA)，

-與葡糖胺和/或N-乙酰基葡糖胺組合。

2.根據權利要求1的組合物，其中所述治療有效的幾丁低聚物的脫乙酰化程度(DD)是在30-60％的范圍內。

3.根據權利要求1或2的組合物，其中葡糖胺和/或N-乙酰基葡糖胺的單體與所述治療有效的幾丁低聚物的比例在約1∶10至約10∶1之間的范圍內。

4.根據權利要求3的組合物，其中單體和低聚物的所述比例在約1∶5至約5∶1之間的范圍內。

5.根據權利要求4的組合物，其中單體和低聚物的所述比例在約1∶2至約4∶1之間的范圍內。

6.根據前述任一權利要求的組合物，用于制造生物材料/藥物。

7.根據權利要求1-6中任一項的組合物，用于制造抑制炎癥和/或增強組織再生的生物材料/藥物。

8.根據權利要求1-6中任一項的組合物，該生物材料/藥物用于治療能夠將哺乳動物幾丁質酶/幾丁質酶樣蛋白當作治療靶標的任何疾病或癥狀。

9.根據前述任一權利要求的組合物，其中該生物材料/藥物在治愈哺乳動物的斷裂的、切斷的、或患病的軟骨或骨時增強組織再生。

10.根據前述任一權利要求的組合物，其中該生物材料也包括選自下面的組分：磷酸鈣、包括羥磷灰石、硫酸鈣、三聚磷酸鈉、藻酸鹽、膠原、透明質酸和殼聚糖聚合物。

11.一種包括根據權利要求1或2的治療有效的幾丁低聚物和葡糖胺和/或N-乙酰基葡糖胺的藥學組合物。

12.權利要求11的藥學組合物，其形式選自由粉劑、懸劑、凝膠、溶膠、氣霧劑、糊劑、膜、泡沫劑、丸劑和膠囊組成的組。

13.權利要求11的藥學組合物，包括藥學可接受的賦形劑。

14.根據權利要求1-12中任一項的組合物在制造用于組織再生和/或抗炎癥的生物材料/藥物中的應用。

15.一種組合物在調控膠原合成以在組織修復時預防疤痕形成中的應用，該組合物包括：

-由N-乙酰基葡糖胺(A)和葡糖胺(D)組成的治療有效的幾丁低聚物，其中該幾丁低聚物包括滿足下面條件的雜幾丁低聚物：

-所述低聚物具有4-20個單體殘基的鏈長，

-每條低聚物鏈能夠在低聚物鏈的任一端或兩端具有兩個N-乙酰基葡糖胺殘基(AA)，

-低聚物的剩余內部部分具有至少足量的D殘基間隔物以避免所述內部鏈的序列包括一個N-乙酰基葡糖胺殘基(A)與另一個N-乙酰基葡糖胺殘基相鄰(例如AA)，和

-葡糖胺和/或N-乙酰基葡糖胺。

16.一種組合物在治療選自風濕性關節炎和骨關節炎的疾病中的應用，該組合物包括：

-由N-乙酰基葡糖胺(A)和葡糖胺(D)組成的治療有效的幾丁低聚物，其中該幾丁低聚物包括滿足下面條件的雜幾丁低聚物：

-所述低聚物具有4-20個單體殘基的鏈長，

-每條低聚物鏈能夠在低聚物鏈的任一端或兩端具有兩個N-乙酰基葡糖胺殘基(AA)，

-低聚物的剩余內部部分具有至少足量的D殘基間隔物以避免所述內部鏈的序列包括一個N-乙酰基葡糖胺殘基(A)與另一個N-乙酰基葡糖胺殘基相鄰(例如AA)，和

-葡糖胺和/或N-乙酰基葡糖胺。