[發(fā)明專利]三萜系化合物及其使用的方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200980136758.5
• 申請日: 2009-09-19
• 公開（公告）號: CN102164942A
• 公開（公告）日: 2011-08-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 葉玉如;葉翠芬;胡月青
• 申請（專利權(quán)）人: 生物科技研究有限公司
• 主分類號: C07J63/00
• 分類號: C07J63/00;A61K31/56;A61P25/04;A61P25/14;A61P25/22;A61P25/28;A61P37/02
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11204
• 代理人: 王達(dá)佐;陰亮

1.式(I)的化合物或者其藥物可接受的鹽、水合物、溶劑化物或異構(gòu)體：

其中：

R¹是-H、烷基-C(O)-或芳基烷基-C(O)-；

R²選自羥基-C_1-4烷基、烷氧基-C_1-4烷基、芳氧基-C_1-4烷基、烷基-C(O)O-C_1-4烷基和芳基烷基-C(O)O-C_1-4烷基；

R³選自-NH₂、-NHR^a、-N(R^a)₂、-OH和-OR^b，其中R^a和R^b各自獨(dú)立地為烷基、芳基、芳基烷基、羥基烷基或氨基烷基；其中R³取代基的脂肪族部分任選地被1至2個(gè)R^c取代基取代，所述R^c取代基獨(dú)立地選自-OH、-NH₂、烷氧基、芳基烷氧基、鹵素、烷基-C(O)O-、芳基烷基-C(O)O、芳基-C(O)O、烷基-C(O)NH-、芳基烷基-C(O)NH-、芳基-C(O)NH-、烷基氨基或二烷基氨基；或者任選地，任意兩個(gè)相鄰的R^c取代基與和它們相連的原子一起形成具有選自N、O或S的1至3個(gè)雜原子的5或6元雜環(huán)，其中所述雜環(huán)任選地被1至2個(gè)C_1-8烷基取代；

R⁴是C_1-4烷基、鹵代烷基、羥基烷基、烷基-C(O)O-C_1-4烷基、芳基烷基-NH-C_1-4烷基或烷氧基烷基；

其中所述R³或R⁴基團(tuán)的芳香族部分任選地被1至2個(gè)R^d取代基取代，所述R^d取代基獨(dú)立地選自鹵素、-CN、-NO₂、-OH、-R^e、-OR^e、-OC(O)NHR^e、-OC(O)N(R^e)₂、-OC(O)R^e、-OC(O)H、-NH₂、-NHR^e、-N(R^e)₂、-S(O)₂R^e、-SO₂NH₂、-SO₂NHR^e、-SO₂N(R^e)₂、-NHS(O)₂R^e、-NR^eS(O)₂R^e、-C(O)NH₂、-C(O)NHR^e、-C(O)N(R^e)₂、-C(O)H、-C(O)R^e、-NHC(O)R^e、-NR^eC(O)R^e、-CO₂R^e、-NHCO₂R^e和-NR^eCO₂R^e，其中每一R^e獨(dú)立地為C_1-8烷基；并且

前提是當(dāng)R¹為-H或CH₃C(O)-，R²為-CH₂OH或-CH₂OC(O)CH₃并且R⁴為-CH₃或HOCH₂-時(shí)，R³不是-OH、-OMe、-OEt、-NHCH₂Ph、-O(CH₂)₂OH、-CH₂CH(OH)CH₂(OH)或2，2-二甲基-1，3-二氧戊環(huán)-4-基-甲基。