[發明專利]包含聚(ε-己內酯)的藥物劑型

有效

• 申請號: 200980136742.4
• 申請日: 2009-09-17
• 公開（公告）號: CN102159193A
• 公開（公告）日: 2011-08-17
• 發明（設計）人: 梅里迪絲·利·馬喬尼斯
• 申請（專利權）人: 普渡制藥公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/485
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 顧晉偉;田旸

1.一種固體口服延長釋放藥物劑型，其包含熔體形成的多顆粒延長釋放介質制劑，所述制劑包含

至少一種聚(ε-己內酯)，和

至少一種活性劑。

2.權利要求1的固體口服延長釋放藥物劑型，其中所述熔體通過擠出方法形成。

3.權利要求1的固體口服延長釋放藥物劑型，其中所述熔體通過流延方法形成。

4.權利要求1的固體口服延長釋放藥物劑型，其中所述熔體通過注模方法形成。

5.權利要求1至4中任一項的固體口服延長釋放藥物劑型，其中至少一種聚(ε-己內酯)的近似數均分子量為至少約10000。

6.權利要求1至4中任一項的固體口服延長釋放藥物劑型，其中所述至少一種聚(ε-己內酯)的近似數均分子量為至少約37000。

7.權利要求1至4中任一項的固體口服延長釋放藥物劑型，其中所述至少一種聚(ε-己內酯)的近似數均分子量為約10000～約80000。

8.權利要求1至4中任一項的固體口服延長釋放藥物劑型，其中所述至少一種聚(ε-己內酯)的近似數均分子量為約37000～約80000。

9.權利要求1至4中任一項的固體口服延長釋放藥物劑型，其至少包含近似數均分子量為約10000～約25000的第一聚(ε-己內酯)和近似數均分子量為約37000～約80000的第二聚(ε-己內酯)。

10.權利要求1至9中任一項的固體口服延長釋放藥物劑型，其中聚(ε-己內酯)存在的量為所述延長釋放介質制劑的至少約50重量％。

11.權利要求1至9中任一項的固體口服延長釋放藥物劑型，其中聚(ε-己內酯)存在的量為所述延長釋放介質制劑的至少約60重量％。

12.權利要求1至9中任一項的固體口服延長釋放藥物劑型，其中聚(ε-己內酯)存在的量為所述延長釋放介質制劑的約50～約90重量％。

13.權利要求1至4中任一項的固體口服延長釋放藥物劑型，其中所述至少一種聚(ε-己內酯)的近似數均分子量為約37000～約80000，并且其存在的量為所述延長釋放介質制劑的約50～約90重量％。

14.權利要求1至13中任一項的固體口服延長釋放藥物劑型，其中所述多顆粒的直徑為約0.1～約3mm。

15.權利要求1至14中任一項的固體口服延長釋放藥物劑型，其中所述延長釋放介質制劑還包含至少一種聚乙二醇。

16.權利要求15的固體口服延長釋放藥物劑型，其中所述聚乙二醇存在的量為約1～約20重量％。

17.權利要求1至16中任一項的固體口服延長釋放藥物劑型，其中所述延長釋放介質制劑還包含至少一種高分子量聚環氧乙烷。

18.權利要求17的固體口服延長釋放藥物劑型，其中高分子量聚環氧乙烷的分子量基于流變學測定為約1000000～約10000000。

19.權利要求17和18中任一項的固體口服延長釋放藥物劑型，其中高分子量聚環氧乙烷存在的量為約5～約35重量％。

20.權利要求17至19中任一項的固體口服延長釋放藥物劑型，其中所用的高分子量聚環氧乙烷用尺寸為所得熔體形成之多顆粒延長釋放制劑平均直徑的1/10或更小的篩進行篩分。

21.權利要求17至19中任一項的固體口服延長釋放藥物劑型，其中所用的高分子量聚環氧乙烷用100US目的篩子或更細的篩進行篩分。

22.權利要求1至21中任一項的固體口服延長釋放藥物劑型，其中所述延長釋放介質制劑還包含至少一種泊洛沙姆。

23.權利要求1至22中任一項的固體口服延長釋放藥物劑型，其中活性劑是阿片類鎮痛劑。