[發明專利]新型亞甲二氧基酚化合物和其治療疾病的用途

無效

• 申請號: 200980135452.8
• 申請日: 2009-08-05
• 公開（公告）號: CN102149702A
• 公開（公告）日: 2011-08-10
• 發明（設計）人: S·帕薩沙拉蒂;S·拉杰高波蘭;D·拉賈格帕
• 申請（專利權）人: 俄亥俄州立大學研究基金會;因瓦斯克治療股份有限公司
• 主分類號: C07D317/64
• 分類號: C07D317/64;A61K31/385;A61K31/4025;A61K31/4178;A61K31/4709;A61K31/496;A61P3/10;A61P9/00;A61P29/00;C07D405/06;C07D405/12;C07D409/12;A61K3
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 羅菊華

1.一種化合物，其包含：

其中

R₁是乙酰基、乙酯、丙酯、丁酯、氫、硫辛酰基、二氫硫辛酰基、阿魏酰基或異構-阿魏酰基；

R₂不存在或是N₂O、羥基、甲氧基、乙氧基、1至8個碳的支鏈烷基、乙酰基、硫辛酰基、二氫硫辛酰基、阿魏酰基、選自咪唑、喹啉、異喹啉、噻唑烷二酮、吡咯烷酮和哌啶的雜環、羧基、甲酯、乙酯、1至3個碳的脂肪族酰胺、選自吡咯烷酮和哌啶的脂環族酰胺、選自苯胺和經取代的苯胺的芳香族酰胺、胺、1至3個碳的烷基化胺、通過硫辛酸或二氫硫辛酸的酰胺官能團、選自阿魏酸和肉桂酸的芳香酸、從脯氨酸、經取代的脯氨酸或2-哌啶酸衍生的雜環酰胺或鹵素；和

R₃不存在或是1至3個碳的線性烷基、3至5個碳的支鏈烷基、具有游離羧酸、酯或酰胺的官能團的烷基、游離羥基衍生物或烷基化醚衍生物、具有選自胺和烷基化胺的官能團的1至3個碳的烷基、脂肪族酰胺、芳香族酰胺或選自咪唑、喹啉、異喹啉、噻唑啉和哌嗪的雜環酰胺或鹵代基團；

除了其中所述化合物不是3，4-亞甲二氧基苯基乙酸酯(INV-73)；3，4-亞甲二氧基-6-硝基苯酚(INV-74)或3，4-亞甲二氧基-6-硝基苯基乙酸酯(INV-75)。

2.權利要求1的化合物，其包含：3，4-亞甲二氧基苯基硫辛酸酯(INV-7065)：

3.權利要求1的化合物，其包含：3，4-亞甲二氧基6-硝基苯基硫辛酸酯(INV-7465)：

4.權利要求1的化合物，其包含：

5.權利要求1的化合物，其包含：

6.權利要求1的化合物，其包含：

7.權利要求1的化合物，其包含：

8.權利要求1的化合物，其包含：

9.權利要求1的化合物，其包含：

10.權利要求1的化合物，其包含：

11.權利要求1的化合物，其包含：

12.權利要求1的化合物，其包含：

13.權利要求1的化合物，其包含：

14.權利要求1的化合物，其包含：

15.權利要求1的化合物，其包含：

16.權利要求1的化合物，其包含：

17.權利要求1的化合物，其包含：

18.包含權利要求1的化合物和藥學可接受的載體的組合物。

19.包含權利要求1的化合物的組合物，其還包含一種或多種治療性化合物，所述治療性化合物選自：硫辛酸、HMG-CoA還原酶抑制劑、血管緊張素轉化酶抑制劑、脂肪吸收抑制劑、血管緊張素受體阻斷劑、PPARα激動劑、PPARγ激動劑、乙酰水楊酸、血小板聚集的抑制劑、膽固醇酯轉移蛋白抑制劑、噻唑烷二酮、煙酸、貝特類藥、凝塊形成的抑制劑或β-阻斷劑或其組合。