[發(fā)明專利]新型苯酚型和兒茶酚型胺及其前藥無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200980133807.X | 申請日: | 2009-06-24 |
| 公開(公告)號: | CN102131790A | 公開(公告)日: | 2011-07-20 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | A·皮希爾;M·約爾根森;B·邦-安德森 | 申請(專利權(quán))人: | H.隆德貝克有限公司 |
| 主分類號: | C07D265/36 | 分類號: | C07D265/36;C07D498/04;A61K31/538;A61P25/00 |
| 代理公司: | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 徐晶;林毅斌 |
| 地址: | 丹麥哥*** | 國省代碼: | 丹麥;DK |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 新型 苯酚 兒茶酚 及其 | ||
1.一種具有結(jié)構(gòu)I的化合物
其中
●X不存在或?yàn)檠?/p>
○當(dāng)X為氧時,R1和R2獨(dú)立地選自氫;C1-C6烷酰基;C6-C10芳基-C1-C6烷?;换騌1與R2稠合并形成亞甲基(CH2),
○當(dāng)X不存在時,R1選自氫;C1-C6烷基;C1-C6烷?;?;C6-C10芳基-C1-C6烷?;磺襌2為氫,
●R3選自氫;C1-C4烷基;烯丙基;炔丙基;C3-C4環(huán)烷基;羥烷基;C2-C3鹵代烷基;
●R4選自氫;C1-C6烷基;C6-C10芳基-C1-C6烷基;雜芳基-C1-C6烷基;二(C1-C6烷基)氨基-C1-C6烷基;C1-C6烷硫基-C1-C6烷基;C1-C6羥烷基;和C1-C6鹵代烷基,
其中各C6-C10芳基和雜芳基可被選自鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基的取代基取代;
及其對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體、互變異構(gòu)體和藥學(xué)上可接受的加成鹽,以及其多晶型形式。
2.權(quán)利要求1的化合物,其中X為氧,R1、R2、R3和R4如權(quán)利要求1中定義。
3.權(quán)利要求1的化合物,其中X不存在,R1、R2、R3和R4如權(quán)利要求1中定義。
4.權(quán)利要求2的化合物,其中R1和R2均為氫,R3和R4如權(quán)利要求1中定義。
5.權(quán)利要求2的化合物,其中R1和R2稠合并形成亞甲基(CH2),R3和R4如權(quán)利要求1中定義。
6.權(quán)利要求2的化合物,其中R1和R2中至少一個為C1-C6烷?;?、苯基乙?;虮郊柞;琑3和R4如權(quán)利要求1中定義。
7.權(quán)利要求3的化合物,其中R1為氫,R2、R3和R4如權(quán)利要求1中定義。
8.權(quán)利要求3的化合物,其中R1為C1-C6烷?;?、苯基乙?;虮郊柞;?,R2、R3和R4如權(quán)利要求1中定義。
9.上述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的化合物,其中R4為氫。
10.權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)的化合物,其中R4不為氫。
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