[發(fā)明專利]作為NADPH氧化酶抑制劑的吡唑并吡啶衍生物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200980133744.8
• 申請日: 2009-09-22
• 公開（公告）號: CN102137668A
• 公開（公告）日: 2011-07-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: P·帕戈;M·奧查德;B·拉露;F·加吉尼
• 申請（專利權(quán)）人: 吉恩凱優(yōu)泰克斯股份有限公司
• 主分類號: A61K31/437
• 分類號: A61K31/437;C07D471/04;A61P3/00
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 11038
• 代理人: 李華英

1.根據(jù)式(I)的吡唑并吡啶衍生物：

其中G₁選自H；任選經(jīng)取代的酰基；任選經(jīng)取代的酰基C₁-C₆烷基；任選經(jīng)取代的烷基；任選經(jīng)取代的C₃-C₈-環(huán)烷基烷基；任選經(jīng)取代的雜環(huán)烷基烷基；任選經(jīng)取代的芳基烷基；和雜芳基烷基；G₂選自H；任選經(jīng)取代的C₁-C₆烷基；任選經(jīng)取代的C₂-C₆烯基；任選經(jīng)取代的C₂-C₆炔基；任選經(jīng)取代的芳基；任選經(jīng)取代的C₁-C₆烷基芳基；任選經(jīng)取代的芳基C₁-C₆烷基；任選經(jīng)取代的雜芳基；任選經(jīng)取代的烷基雜芳基；任選經(jīng)取代的雜芳基C₁-C₆烷基；任選經(jīng)取代的C₂-C₆烯基芳基；任選經(jīng)取代的芳基C₂-C₆烯基；任選經(jīng)取代的C₂-C₆烯基雜芳基；任選經(jīng)取代的雜芳基C₂-C₆烯基；任選經(jīng)取代的C₃-C₈-環(huán)烷基；雜環(huán)烷基；任選經(jīng)取代的烷基C₃-C₈-環(huán)烷基；C₃-C₈-環(huán)烷基C₁-C₆烷基；任選經(jīng)取代的C₁-C₆烷基雜環(huán)烷基和任選經(jīng)取代的雜環(huán)烷基C₁-C₆烷基；G₃選自-(CH₂)_n-R¹和-(CH₂)_p-R⁵；R¹選自-NR²R³；-OR⁴；任選經(jīng)取代的雜環(huán)烷基；任選經(jīng)取代的雜芳基；-CHR⁶R⁷；任選經(jīng)取代的酰基和-C(O)NR²R³；R²和R³獨(dú)立選自H；任選經(jīng)取代的C₁-C₆烷基；任選經(jīng)取代的C₂-C₆烯基；任選經(jīng)取代的C₂-C₆炔基；任選經(jīng)取代的芳基；任選經(jīng)取代的C₁-C₆烷基芳基；任選經(jīng)取代的芳基C₁-C₆烷基；任選經(jīng)取代的雜芳基；任選經(jīng)取代的烷基雜芳基；任選經(jīng)取代的雜芳基C₁-C₆烷基；任選經(jīng)取代的C₂-C₆烯基芳基；任選經(jīng)取代的芳基C₂-C₆烯基；任選經(jīng)取代的C₂-C₆烯基雜芳基；任選經(jīng)取代的雜芳基C₂-C₆烯基；任選經(jīng)取代的C₃-C₈-環(huán)烷基；任選經(jīng)取代的雜環(huán)烷基；任選經(jīng)取代的烷基C₃-C₈-環(huán)烷基；任選經(jīng)取代的C₃-C₈-環(huán)烷基C₁-C₆烷基；任選經(jīng)取代的C₁-C₆烷基雜環(huán)烷基和任選經(jīng)取代的雜環(huán)烷基C₁-C₆烷基或NR²R³形成選自任選經(jīng)取代的雜芳基和任選經(jīng)取代的雜環(huán)烷基的環(huán)；R⁴選自H；任選經(jīng)取代的烷氧基C₁-C₆烷基；任選經(jīng)取代的C₁-C₆烷基；任選經(jīng)取代的C₂-C₆烯基；任選經(jīng)取代的C₂-C₆炔基；任選經(jīng)取代的芳基；任選經(jīng)取代的C₁-C₆烷基芳基；任選經(jīng)取代的芳基C₁-C₆烷基；任選經(jīng)取代的雜芳基；任選經(jīng)取代的烷基雜芳基；任選經(jīng)取代的雜芳基C₁-C₆烷基；任選經(jīng)取代的C₂-C₆烯基芳基；任選經(jīng)取代的芳基C₂-C₆烯基；任選經(jīng)取代的C₂-C₆烯基雜芳基；任選經(jīng)取代的雜芳基C₂-C₆烯基；任選經(jīng)取代的C₃-C₈-環(huán)烷基；任選經(jīng)取代的雜環(huán)烷基；任選經(jīng)取代的烷基C₃-C₈-環(huán)烷基；任選經(jīng)取代的C₃-C₈-環(huán)烷基C₁-C₆烷基；任選經(jīng)取代的C₁-C₆烷基雜環(huán)烷基和任選經(jīng)取代的雜環(huán)烷基C₁-C₆烷基；R⁵選自H；任選經(jīng)取代的烷氧基；任選經(jīng)取代的烷氧基C₁-C₆烷基；任選經(jīng)取代的C₁-C₆烷基；任選經(jīng)取代的C₂-C₆烯基；任選經(jīng)取代的C₂-C₆炔基；任選經(jīng)取代的芳基；任選經(jīng)取代的C₁-C₆烷基芳基；任選經(jīng)取代的芳基C₁-C₆烷基；任選經(jīng)取代的雜芳基；烷基雜芳基；任選經(jīng)取代的雜芳基C₁-C₆烷基；任選經(jīng)取代的C₂-C₆烯基芳基；芳基C₂-C₆烯基；任選經(jīng)取代的C₂-C₆烯基雜芳基；任選經(jīng)取代的雜芳基C₂-C₆烯基；任選經(jīng)取代的C₃-C₈-環(huán)烷基；任選經(jīng)取代的雜環(huán)烷基；任選經(jīng)取代的烷基C₃-C₈-環(huán)烷基；任選經(jīng)取代的C₃-C₈-環(huán)烷基C₁-C₆烷基；任選經(jīng)取代的C₁-C₆烷基雜環(huán)烷基和任選經(jīng)取代的雜環(huán)烷基C₁-C₆烷基；R⁶和R⁷獨(dú)立選自任選經(jīng)取代的C₂-C₆烯基；任選經(jīng)取代的C₂-C₆炔基；任選經(jīng)取代的芳基；任選經(jīng)取代的C₁-C₆烷基芳基；任選經(jīng)取代的芳基C₁-C₆烷基；任選經(jīng)取代的雜芳基；任選經(jīng)取代的烷基雜芳基；任選經(jīng)取代的雜芳基C₁-C₆烷基；任選經(jīng)取代的C₂-C₆烯基芳基；任選經(jīng)取代的芳基C₂-C₆烯基；任選經(jīng)取代的C₂-C₆烯基雜芳基；任選經(jīng)取代的雜芳基C₂-C₆烯基；任選經(jīng)取代的C₃-C₈-環(huán)烷基；任選經(jīng)取代的雜環(huán)烷基；任選經(jīng)取代的烷基C₃-C₈-環(huán)烷基；任選經(jīng)取代的C₃-C₈-環(huán)烷基C₁-C₆烷基；任選經(jīng)取代的C₁-C₆烷基雜環(huán)烷基和任選經(jīng)取代的雜環(huán)烷基C₁-C₆烷基或-CHR⁶R⁷形成選自任選經(jīng)取代的雜芳基，任選經(jīng)取代的環(huán)烷基和任選經(jīng)取代的雜環(huán)烷基的任選經(jīng)取代的環(huán)；n是選自0至5的整數(shù)；p是選自3至5的整數(shù)；G₄選自H；任選經(jīng)取代的酰基；酰基氨基；任選經(jīng)取代的酰基C₁-C₆烷基；任選經(jīng)取代的C₁-C₆烷基；任選經(jīng)取代的C₂-C₆烯基；任選經(jīng)取代的C₂-C₆炔基；任選經(jīng)取代的芳基；任選經(jīng)取代的C₁-C₆烷基芳基；任選經(jīng)取代的芳基C₁-C₆烷基；雜芳基；任選經(jīng)取代的C₁-C₆烷基雜芳基；任選經(jīng)取代的雜芳基C₁-C₆烷基；任選經(jīng)取代的C₂-C₆烯基芳基；任選經(jīng)取代的芳基C₂-C₆烯基；任選經(jīng)取代的烯基雜芳基；任選經(jīng)取代的雜芳基C₂-C₆烯基；任選經(jīng)取代的C₃-C₈-環(huán)烷基；任選經(jīng)取代的雜環(huán)烷基；任選經(jīng)取代的C₁-C₆烷基C₃-C₈-環(huán)烷基；任選經(jīng)取代的C₃-C₈-環(huán)烷基C₁-C₆烷基；任選經(jīng)取代的C₁-C₆烷基雜環(huán)烷基和任選經(jīng)取代的雜環(huán)烷基C₁-C₆烷基；G₅選自H；任選經(jīng)取代的C₁-C₆烷基；任選經(jīng)取代的C₂-C₆烯基；任選經(jīng)取代的C₂-C₆炔基；任選經(jīng)取代的芳基；任選經(jīng)取代的C₁-C₆烷基芳基；任選經(jīng)取代的芳基C₁-C₆烷基；任選經(jīng)取代的雜芳基；任選經(jīng)取代的C₁-C₆烷基雜芳基；任選經(jīng)取代的雜芳基C₁-C₆烷基；任選經(jīng)取代的C₂-C₆烯基芳基；任選經(jīng)取代的芳基C₂-C₆烯基；任選經(jīng)取代的C₂-C₆烯基雜芳基；任選經(jīng)取代的雜芳基C₂-C₆烯基；任選經(jīng)取代的C₃-C₈-環(huán)烷基；任選經(jīng)取代的雜環(huán)烷基；任選經(jīng)取代的C₁-C₆烷基C₃-C₈-環(huán)烷基；任選經(jīng)取代的C₃-C₈-環(huán)烷基C₁-C₆烷基；任選經(jīng)取代的C₁-C₆烷基雜環(huán)烷基和任選經(jīng)取代的雜環(huán)烷基C₁-C₆烷基；及其藥學(xué)上可接受的鹽和藥學(xué)上活性衍生物。