[發(fā)明專利]焦慮癥的治療

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200980132993.5
• 申請日: 2009-08-19
• 公開（公告）號: CN102131508A
• 公開（公告）日: 2011-07-20
• 發(fā)明（設(shè)計）人: D·彼得斯;J·P·雷德羅伯;A·N·尼爾森
• 申請（專利權(quán)）人: 神經(jīng)研究公司
• 主分類號: A61K31/5513
• 分類號: A61K31/5513;A61K31/352;A61P25/22
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 11038
• 代理人: 王貴杰

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及焦慮癥的治療。本發(fā)明還涉及包含治療有效量的化合物外型-7-(8-H-8-氮雜-二環(huán)[3.2.1]辛-3-基氧基)-苯并吡喃-2-酮或治療有效量的化合物外型-7-(8-H-8-氮雜-二環(huán)[3.2.1]辛-3-基氧基)-苯并吡喃-2-酮和苯二氮雜藥物的新穎的藥物組合物。

背景技術(shù)

焦慮癥代表了顯著的公共衛(wèi)生問題并且對社會造成了經(jīng)濟負擔(dān)。已經(jīng)或正在研發(fā)大量藥物治療焦慮癥。在優(yōu)選的藥物中，有苯二氮雜藥物。這些藥物有效地快速減輕焦慮癥狀。然而，身體對這些藥物的治療效果快速產(chǎn)生耐受性并且誘導(dǎo)有益性所需的劑量通常需要增加，從而產(chǎn)生不需要的副作用。重要的是，長期用這些藥物治療通常導(dǎo)致依賴性。作為結(jié)果，苯二氮雜藥物對短期幫助而言是良好的，但一般不應(yīng)用于較長期限。因此，對具有最佳藥理學(xué)特性的化合物或藥物組合物存在持續(xù)需求。此外，對找到?jīng)]有與目前可得到藥物相關(guān)的不需要副作用的有效化合物或藥物組合物存在強烈需求。

WO?2006/035034(NeuroSearch?A/S)公開了新穎的苯并吡喃-2-酮衍生物及其作為單胺類神經(jīng)遞質(zhì)攝取抑制劑的應(yīng)用。所公開的化合物之一是外型-7-(8-H-8-氮雜-二環(huán)[3.2.1]辛-3-基氧基)-苯并吡喃-2-酮。

發(fā)明概述

令人意外地顯示化合物外型-7-(8-H-8-氮雜-二環(huán)[3.2.1]辛-3-基氧基)-苯并吡喃-2-酮可以用于治療焦慮癥。

本發(fā)明在其第一個方面中提供了治療焦慮癥的方法，該方法包括給予人包含治療有效量的化合物外型-7-(8-H-8-氮雜-二環(huán)[3.2.1]辛-3-基氧基)-苯并吡喃-2-酮或其藥學(xué)上可接受的鹽的組合物。

本發(fā)明在另一個方面中涉及藥物組合物，該組合物包含治療有效量的：

(i)化合物外型-7-(8-H-8-氮雜-二環(huán)[3.2.1]辛-3-基氧基)-苯并吡喃-2-酮或其藥學(xué)上可接受的鹽；和

(ii)苯二氮雜藥物或其藥學(xué)上可接受的鹽；

與一種或多種佐劑、賦形劑、載體和/或稀釋劑。

本發(fā)明的其他方面對本領(lǐng)域技術(shù)人員而言從如下詳細描述和實施例中顯而易見。

本發(fā)明的詳細公開內(nèi)容

本發(fā)明在其第一個方面中提供了治療焦慮癥的方法，該方法包括給予人包含治療有效量的化合物外型-7-(8-H-8-氮雜-二環(huán)[3.2.1]辛-3-基氧基)-苯并吡喃-2-酮或其藥學(xué)上可接受的鹽的組合物。

本發(fā)明在第二個方面中涉及用于治療人焦慮癥的藥物組合物，該組合物包含治療有效量的化合物外型-7-(8-H-8-氮雜-二環(huán)[3.2.1]辛-3-基氧基)-苯并吡喃-2-酮或其藥學(xué)上可接受的鹽與一種或多種藥學(xué)上可接受的佐劑、賦形劑、載體和/或稀釋劑的混合物。

本發(fā)明在另一個方面中涉及治療有效量的化合物外型-7-(8-H-8-氮雜-二環(huán)[3.2.1]辛-3-基氧基)-苯并吡喃-2-酮或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備治療焦慮癥的藥物中的用途。

本發(fā)明在另一個方面中提供了藥物組合物，該組合物包含治療有效量的：

(i)化合物外型-7-(8-H-8-氮雜-二環(huán)[3.2.1]辛-3-基氧基)-苯并吡喃-2-酮或其藥學(xué)上可接受的鹽；和

(ii)苯二氮雜藥物或其藥學(xué)上可接受的鹽；

與一種或多種佐劑、賦形劑、載體和/或稀釋劑。

本發(fā)明在另一個方面中涉及如下的組合在制備治療、預(yù)防或減輕焦慮癥的藥物中的用途：

(i)化合物外型-7-(8-H-8-氮雜-二環(huán)[3.2.1]辛-3-基氧基)-苯并吡喃-2-酮或其藥學(xué)上可接受的鹽；和

(ii)苯二氮雜藥物或其藥學(xué)上可接受的鹽。

本發(fā)明在另一個方面中涉及藥盒，該藥盒包含至少兩種單獨的單位劑型(A)和(B)：

(A)化合物外型-7-(8-H-8-氮雜-二環(huán)[3.2.1]辛-3-基氧基)-苯并吡喃-2-酮或其藥學(xué)上可接受的鹽；和

(B)苯二氮雜藥物或其藥學(xué)上可接受的鹽；和任選的

(C)用于對有此需要的患者同時、依次或單獨給予化合物(A)和苯二氮雜藥物(B)的說明書。

本發(fā)明在另一個方面中涉及治療、預(yù)防或減輕包括人的活動物體的焦慮癥的方法，該方法包含對有此需要的這種活動物體給予治療有效量的如下組合的步驟：

(i)化合物外型-7-(8-H-8-氮雜-二環(huán)[3.2.1]辛-3-基氧基)-苯并吡喃-2-酮或其藥學(xué)上可接受的鹽；和

(ii)苯二氮雜藥物或其藥學(xué)上可接受的鹽。