[發明專利]哌啶-4-乙酰胺衍生物及其作為單胺神經遞質再攝取抑制劑的應用

無效

• 申請號: 200980132694.1
• 申請日: 2009-08-25
• 公開（公告）號: CN102131779A
• 公開（公告）日: 2011-07-20
• 發明（設計）人: D·佩特斯;J·P·雷德羅伯;E·O·尼爾森
• 申請（專利權）人: 神經研究公司
• 主分類號: C07D211/34
• 分類號: C07D211/34;A61K31/445;A61P25/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 李華英

1.式I的化合物：

任意的其立體異構體或其立體異構體的任意混合物或其藥學可接受的鹽，其中

R^a和R^b彼此獨立地表示氫或C_1-6-烷基；且

R^c表示苯基或萘基，該苯基和萘基任選被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立地選自鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基和烷氧基。

2.權利要求1的化合物、任意的其立體異構體或其立體異構體的任意混合物或其藥學可接受的鹽，其中R^a表示氫。

3.權利要求1的化合物、任意的其立體異構體或其立體異構體的任意混合物或其藥學可接受的鹽，其中R^a表示C_1-6-烷基。

4.權利要求1-3任一項的化合物、任意的其立體異構體或其立體異構體的任意混合物或其藥學可接受的鹽，其中R^b表示C_1-6-烷基。

5.權利要求1-4任一項的化合物、任意的其立體異構體或其立體異構體的任意混合物或其藥學可接受的鹽，其中R^c表示二氯苯基。

6.權利要求1的化合物，其為

N-(3，4-二氯-苯基)-N-乙基-2-哌啶-4-基-乙酰胺；

N-(3，4-二氯-苯基)-2-哌啶-4-基-乙酰胺；

N-(3，4-二氯-苯基)-N-甲基-2-哌啶-4-基-乙酰胺；

N-(4-氯-苯基)-N-乙基-2-哌啶-4-基-乙酰胺；

N-(3-氯-苯基)-N-乙基-2-哌啶-4-基-乙酰胺；

N-乙基-N-萘-1-基-2-哌啶-4-基-乙酰胺；

N-(2，3-二氯-苯基)-N-乙基-2-哌啶-4-基-乙酰胺；

N-(2，5-二氯-苯基)-N-乙基-2-哌啶-4-基-乙酰胺；

N-(2，6-二氯-苯基)-N-乙基-2-哌啶-4-基-乙酰胺；

N-(3，5-二氯-苯基)-N-乙基-2-哌啶-4-基-乙酰胺；

N-乙基-2-哌啶-4-基-N-(2，3，4-三氯-苯基)-乙酰胺；

N-(3，4-二溴-苯基)-N-乙基-2-哌啶-4-基-乙酰胺；

N-(3，4-二氯-苯基)-2-哌啶-4-基-N-丙基-乙酰胺；

N-(3，4-二氯-苯基)-N-乙基-2-(1-甲基-哌啶-4-基)-乙酰胺；

N-(4-氯-苯基)-N-乙基-2-(1-甲基-哌啶-4-基)-乙酰胺；

N-乙基-2-(1-甲基-哌啶-4-基)-N-萘-1-基-乙酰胺；

N-(4-溴-3-氯-苯基)-N-乙基-2-哌啶-4-基-乙酰胺；

N-(2，4-二氯-苯基)-N-乙基-2-哌啶-4-基-乙酰胺；

N-(3，4-二氯-苯基)-2-(1-甲基-哌啶-4-基)-乙酰胺；

N-(3-氯-苯基)-N-乙基-2-(1-甲基-哌啶-4-基)-乙酰胺；

N-(2，3-二氯-苯基)-N-乙基-2-(1-甲基-哌啶-4-基)-乙酰胺；

N-(3，4-二氯-苯基)-N-乙基-2-(1-丙基-哌啶-4-基)-乙酰胺；

N-(3，4-二氯-苯基)-N-乙基-2-(1-異丙基-哌啶-4-基)-乙酰胺；

N-(3，4-二氯-苯基)-N-乙基-2-(1-乙基-哌啶-4-基)-乙酰胺；

N-(3，4-二氯-苯基)-N-甲基-2-(1-甲基-哌啶-4-基)-乙酰胺；

N-(4-溴-3-氯-苯基)-N-乙基-2-(1-甲基-哌啶-4-基)-乙酰胺；

N-(2，4-二氯-苯基)-N-乙基-2-(1-甲基-哌啶-4-基)-乙酰胺；

N-(2，5-二氯-苯基)-N-乙基-2-(1-甲基-哌啶-4-基)-乙酰胺；

N-(2，6-二氯-苯基)-N-乙基-2-(1-甲基-哌啶-4-基)-乙酰胺；

N-(3，5-二氯-苯基)-N-乙基-2-(1-甲基-哌啶-4-基)-乙酰胺；

N-乙基-2-(1-甲基-哌啶-4-基)-N-(2，3，4-三氯-苯基)-乙酰胺；

N-(3，4-二溴-苯基)-N-乙基-2-(1-甲基-哌啶-4-基)-乙酰胺；

N-(3，4-二氯-苯基)-2-(1-甲基-哌啶-4-基)-N-丙基-乙酰胺；

或任意的其立體異構體或其立體異構體的任意混合物或其藥學可接受的鹽。