[發明專利]三唑并吡啶JAK抑制劑化合物和方法

無效

• 申請號: 200980132495.0
• 申請日: 2009-06-19
• 公開（公告）號: CN102131389A
• 公開（公告）日: 2011-07-20
• 發明（設計）人: 朱炳炎;邁克爾·蘇;史蒂文·R·馬格努森;理查德·帕斯特;賀海鷹;肖貽崧;鄭吉富;胥星;趙軍平;克里斯托弗·A·赫爾利;梁軍;溫迪·劉;約瑟夫·P·利西卡托斯
• 申請（專利權）人: 健泰科生物技術公司
• 主分類號: A01N43/64
• 分類號: A01N43/64;A61K31/41
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 陳桉

1.式I化合物及其對映異構體、非對映異構體、互變異構體或可藥用鹽，

其中：

R¹是H、C(O)OR^a、苯基、C₁-C₉雜環基或C₁-C₉雜芳基，其中所述苯基和雜芳基任選地被1至5個R⁶取代；

R²是苯基、C₁-C₉雜芳基或C₁-C₉雜環基，其中所述苯基、雜芳基和雜環基任選地被1至5個R⁷取代；

R³、R⁴和R⁵獨立地為H、CH₃、CH₂CH₃、OCH₃、CF₃、F或Cl；

R⁶獨立地為H、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、(C₀-C₆烷基)OR^a、(C₀-C₆烷基)NR^aR^b、鹵素、CN、CF₃、S(O)_1-2NR^aR^b、C(O)R^a、NR^aC(O)OR^b、NR^aS(O)_1-2NR^b、(C₀-C₆烷基)C₁-C₅雜芳基、(C₀-C₆烷基)C₁-C₅雜環基、(C₀-C₆烷基)C₃-C₆環烷基、(C₀-C₆烷基)C₆-C₉芳基、(C₀-C₆烷基)C(O)OR^a、C(O)(C₀-C₅烷基)NR^aR^b、C(O)(C₀-C₅烷基)(C₁-C₅雜環基)、C(O)NR^a(C₀-C₅烷基)(C₁-C₅雜環基)、C(O)NR^a(C₀-C₅烷基)(C₃-C₆環烷基)、C(O)NR^a(C₀-C₅烷基)(C₁-C₅雜芳基)、C(O)NR^a(C₁-C₅烷基)NR^aR^b或C(O)NR^a(C₁-C₅烷基)(C₆芳基)，其中所述烷基、烯基和炔基任選地被1至5個獨立地選自OR^a、NR^cR^d、氧代和鹵素的取代基取代，且所述芳基、雜環基、雜芳基和環烷基任選地被1至5個獨立地選自OR^a、氧代、鹵素、CF₃、NR^cR^d、C₁-C₄烷基、(C₀-C₆烷基)C₁-C₅雜環基和C(O)(C₁-C₄烷基)的取代基取代；

R⁷獨立地為H、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、(C₀-C₆烷基)OR^a、(C₀-C₆烷基)NR^aR^b、(C₀-C₆烷基)(C₆-C₉芳基)、鹵素、C(O)NR^aR^b、NR^aC(O)R^b、SO₂(C₁-C₆烷基)、SO₂NR^aR^b、CN、CF₃、CH₂CF₃、硝基、S(O)(C₁-C₆烷基)、S(O)NR^aR^b、NR^aS(O)_1-2R^b、C(O)R^a、C(O)OR^a、(C₀-C₆烷基)C₁-C₅雜芳基、(C₀-C₆烷基)C₁-C₅雜環基或(C₀-C₆烷基)C₃-C₆環烷基，其中所述烷基、烯基和炔基任選地被1至5個獨立地選自氧代、NR^aR^b、OR^a和鹵素的取代基取代，且所述芳基、雜芳基、雜環基和環烷基任選地被1至5個獨立地選自OR^a、鹵素、CF₃、NR^cR^d和C₁-C₄烷基的取代基取代；

R^a和R^b獨立地為H、OR^c、C(O)O(C₁-C₆烷基)、C₁-C₆烷基、C₆芳基或C₃-C₆環烷基，其中所述烷基、芳基和環烷基任選地被1至5個獨立地選自C₁-C₄烷基、(C₀-C₃烷基)OR^c、氧代、鹵素、NR^cR^d和C₄-C₅雜環基的取代基取代；或

R^a和R^b與它們所連接的原子一起形成C₁-C₅雜環基；和

R^c和R^d獨立地為H、C₁-C₃烷基、C₃-C₆環烷基或苯基，其中所述烷基、環烷基和苯基任選地被1至5個獨立地選自鹵素、CH₃OH、NH₂、C(O)O(C₁-C₆烷基)和C(O)NH(C₁-C₆烷基)的取代基取代。