[發明專利]用于治療腫瘤的二環三唑衍生物有效
| 申請號： | 200980131438.0 | 申請日： | 2009-07-16 |
| 公開（公告）號： | CN102123710A | 公開（公告）日： | 2011-07-13 |
| 發明（設計）人： | F·施蒂貝爾;O·沙特;D·多施;A·布勞卡特 | 申請（專利權）人： | 默克專利有限公司 |
| 主分類號： | A61K31/4985 | 分類號： | A61K31/4985;A61K31/506;C07D403/10;C07D487/04;C07D403/14;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務所 11247 | 代理人： | 黃革生;林柏楠 |
| 地址： | 德國達*** | 國省代碼： | 德國;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用于 治療 腫瘤 二環三唑 衍生物 | ||
1.式I化合物及其可藥用鹽、互變異構體和立體異構體、包括其所有比例的混合物：
其中：
X1、X2、X3、X4、X5各自彼此獨立地表示CH或N，
R1、R2、R7各自彼此獨立地表示H、Hal、A、[C(R5)2]nOR5、N＝CR5N(R5)2、SR5、NO2、CN、[C(R5)2]nCOOR5、CON(R5)2、NR5COA、NR5SO2A、SO2N(R5)2、S(O)mA、[C(R5)2]nN(R5)2、[C(R5)2]nHet、O[C(R5)2]pOR5、O[C(R5)2]pN(R5)2、O[C(R5)2]pN+O-(R5)2、O[C(R5)2]nHet、S[C(R5)2]pN(R5)2、S[C(R5)2]pHet、NR5[C(R5)2]nN(R5)2、NR5[C(R5)2]nHet、NHCON(R5)2、NHCONH[C(R5)2]pN(R5)2、NHCONH[C(R5)2]nHet、NHCO[C(R5)2]nN(R5)2、NHCO[C(R5)2]nHet、[C(R5)2]nCON(R5)2、CONR5[C(R5)2]nN(R5)2、CONR5[C(R5)2]nNR5COOA、[C(R5)2]nNR5COOA、CONR5[C(R5)2]nOR5、CONR5[C(R5)2]nHet、COHet、COA、CH＝CH-COOR5、CH＝CH-N(R5)2、CH＝CH-CON(R5)2、O-[C(R5)2]n-亞環烷基-[C(R5)2]n-Het、O-[C(R5)2]n-亞環烷基-[C(R5)2]n-N(R5)2、O-[C(R5)2]n-亞環烷基-[C(R5)2]n-OR5、[C(R5)2]nAr、O[C(R5)2]nAr、S[C(R5)2]nAr、NR5[C(R5)2]nAr、NHCONH[C(R5)2]nAr、NHCO[C(R5)2]nAr或CONR5[C(R5)2]nAr或COAr，
R3、R3′各自彼此獨立地表示H、F或R8，
R3和R3′一起還指具有2-5個C原子的亞烷基鏈，其中1或2個不相鄰CH2基團可被O、NH和/或NR5替代，
R4、R6各自彼此獨立地表示H、A或Hal，
R5表示H或R8，
R8表示直鏈或支鏈的具有1-6個C原子的烷基，
A表示直鏈或支鏈的具有1-10個C原子的烷基，
其中1-7個H原子可被OH、F、Cl和/或Br替代，
和/或其中一或兩個CH2基團可被O、NR8、NH、S、SO、SO2和/或CH＝CH基團替代，
或者
具有3-7個C原子的環狀烷基，其可被OH單取代，
Ar表示苯基、萘基或聯苯基，其各自是未被取代的或被Hal、A、OR5、N(R5)2、SR5、NO2、CN、COOR5、CON(R5)2、NR5COA、NR5SO2A、SO2N(R5)2和/或S(O)mA單、二或三取代，
Het表示具有1至4個N、O和/或S原子的一、二或三環的飽和的、不飽和的或芳族的雜環，其可以是未被取代的或被Hal、A、OR5、N(R5)2、SR5、NO2、CN、COOR5、CON(R5)2、NR5COA、NR5SO2A、SO2N(R5)2、S(O)mA、CO-Het1、Het1、[C(R5)2]nN(R5)2、[C(R5)2]nOR5、[C(R5)2]nHet1、O[C(R5)2]pN(R5)2、O[C(R5)2]pOR5、O[C(R5)2]nHet1、NHCOOA、NHCON(R5)2、NHCOO[C(R5)2]pN(R5)2、NHCOO[C(R5)2]nHet1、NHCONH[C(R5)2]nN(R5)2、NHCONH[C(R5)2]nHet1、OCONH[C(R5)2]nN(R5)2、OCONH[C(R5)2]nHet1、CO-Het1、CHO、COA、＝S、＝NH、＝NA和/或＝O(羰基氧)單、二或三取代，
Het1表示具有1至2個N和/或O原子的單環的飽和的雜環，其可被A、COOA、OA、OH、Hal和/或＝O(羰基氧)單或二取代，
Hal表示F、Cl、Br或I，
m表示0、1或2，
n表示0、1、2、3或4，
p表示1、2、3或4。
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