[發(fā)明專利]使用三氯蔗糖作為制粒劑

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200980131105.8
• 申請(qǐng)日: 2009-08-07
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102112114A
• 公開(kāi)（公告）日: 2011-06-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: C·E·希姆扎克;R·斯奈德;K·科斯特洛
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 麥克內(nèi)爾-PPC股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/16
• 分類號(hào): A61K9/16;A61K31/00;A61K9/00
• 代理公司: 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 31100
• 代理人: 樊云飛

1.一種制備粒化物的方法，包括以下步驟：

(a)將三氯蔗糖、極性溶劑、可濕性物料和活性劑組合在一起，從而形成混合物；以及

(b)干燥所述混合物，從而形成所述粒化物。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述粒化物中存在的三氯蔗糖的量按所述粒化物的總重量計(jì)為約0.01重量％至約5重量％。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述活性劑和三氯蔗糖以活性劑∶三氯蔗糖為約6.25∶0.005至約6.25∶0.05的比率存在。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述粒化物的含水量為約0.1重量％至約5重量％。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述活性劑為選自苯海拉明、偽麻黃堿、氯苯那敏、西替利嗪、洛哌丁胺以及它們的混合物的藥物活性物質(zhì)。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中將所述三氯蔗糖與所述極性溶劑結(jié)合。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述三氯蔗糖為干燥形式。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中將所述活性劑與所述三氯蔗糖和極性溶劑結(jié)合，然后在所述可濕性物料上成層。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，還包括使用掩味體系對(duì)所述粒化物進(jìn)行包衣的步驟。

10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述極性溶劑為水。

11.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述可濕性物料選自蔗糖、甘露糖醇、右旋糖、乳糖、乳糖醇、山梨醇、硅化微晶纖維素、微晶纖維素，以及它們的混合物。

12.一種增大三氯蔗糖、可濕性物料和活性劑的混合物的平均粒度的方法，包括以下步驟：

將三氯蔗糖、極性溶劑、可濕性物料和活性劑組合在一起，從而形成混合物；以及

干燥所述混合物，并除去所述極性溶劑，從而形成包含許多顆粒的粒化物，

其中所述粒化物的平均粒度比所述活性劑、可濕性物料和三氯蔗糖的平均粒度大至少約1.0％。

13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的方法，其中由通過(guò)18目篩網(wǎng)并截留在200目篩網(wǎng)上衡量，所述粒化物的平均粒度比所述活性劑、可濕性物料和三氯蔗糖的所述混合物的平均粒度大至少約2％。

14.根據(jù)權(quán)利要求12所述的方法，其中按干燥后所述三氯蔗糖、所述活性劑和所述可濕性物料的合并重量計(jì)，所述三氯蔗糖的濃度為約0.01重量％至約5重量％。

15.根據(jù)權(quán)利要求12所述的方法，其中所述粒化物還與基質(zhì)混合，并被壓成咀嚼片。

16.根據(jù)權(quán)利要求15所述的方法，其中所述粒化物低于所述咀嚼片的約10重量％。

17.根據(jù)權(quán)利要求12所述的方法，其中還通過(guò)聚合物包衣料對(duì)所述粒化物包衣。

18.一種制備粒化物的方法，包括以下步驟：

(a)使用包含三氯蔗糖、極性溶劑和活性劑的溶液或懸浮液對(duì)可濕性物料進(jìn)行包衣/層涂，從而形成混合物；以及

(b)干燥所述混合物，從而形成所述粒化物。

19.一種制備粒化物的方法，包括以下步驟：

(a)將三氯蔗糖、極性溶劑、可濕性物料和活性劑混合在一起，從而形成混合物；以及

(b)干燥所述混合物，從而形成所述粒化物，

其中所述粒化物與不含所述三氯蔗糖的基本上類似的粒化組合物相比，表現(xiàn)出至少約1％的平均粒度增值。