[發明專利]來自吡哆醇的HIV整合酶抑制劑

無效

• 申請號: 200980130457.1
• 申請日: 2009-06-04
• 公開（公告）號: CN102112447A
• 公開（公告）日: 2011-06-29
• 發明（設計）人: 布蘭特·斯特拉尼克斯;弗朗西斯·博利厄;讓-埃曼努埃爾·布沙爾;居伊·米洛特;王志剛;里讓·魯埃爾
• 申請（專利權）人: 阿姆布里利亞生物制藥公司
• 主分類號: C07D213/81
• 分類號: C07D213/81;A61K31/44;A61K31/4427;A61P31/12;A61P31/18;C07D405/12;C07D493/04
• 代理公司: 北京康信知識產權代理有限責任公司 11240
• 代理人: 李丙林;張英

1.式I的化合物，

其中：

A是六元碳環或雜環系統；

R₁是H、C_1-6烷基、C_1-6支化烷基、C_2-6烯基、鹵素(F、Cl、Br、I)、OH、O-(C_1-6烷基)、(O-C_1-6支化烷基)、CO(R₉)、COO(R₉)、CON(R₉)(R_9a)、或SO₂N(R₉)(R_9a)，其中所述R₉和R_9a獨立地選自由H、C_1-6烷基、C_1-6氟烷基、芐基、苯基和雜環組成的組；R₂是H、C_1-6烷基、C_1-6支化烷基、C_2-6烯基、鹵素(F、Cl、Br、I)、OH、O-(C_1-6烷基)、(O-C_1-6支化烷基)、CO(R₁₀)、COO(R₁₀)、或CON(R₁₀)(R_10a)，其中所述R₁₀和R_10a獨立地選自由H、C_1-6烷基、C_1-6氟烷基、芐基、苯基和雜環組成的組；或者R₁和R₂是一起形成碳環或雜環系統的鄰位取代基；

L是-N(R′)C(O)-、-C(O)N(R′)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-OC(O)N(R′)-、-N(R′)C(O)O-、-N(R′)C(O)N(R’)-、-C(R_a1)(R_a2)C(R_b1)(R_b2)C(R_c1)(R_c2)-、-C(R_a1)(R_a2)C(R_b1)(R_b2)-、

-C(R_a1)(R_a2)C(R_b1)(R_b2)C(R_c1)(R_c2)-Z-C(R_a1)(R_a2)C(R_b1)(R_b2)C(R_c1)(R_c2)-、

-C(R_a1)(R_a2)C(R_b1)(R_b2)C(R_c1)(R_c2)-Z-C(R_a1)(R_a2)C(R_b1)(R_b2)-、

-C(R_a1)(R_a2)C(R_b1)(R_b2)C(R_c1)(R_c2)-Z-C(R_a1)(R_a2)-、

-C(R_a1)(R_a2)C(R_b1)(R_b2)C(R_c1)(R_c2)-Z-、

-C(R_a1)(R_a2)C(R_b1)(R_b2)-Z-C(R_a1)(R_a2)C(R_b1)(R_b2)C(R_c1)(R_c2)-、

-C(R_a1)(R_a2)-Z-C(R_a1)(R_a2)C(R_b1)(R_b2)C(R_c1)(R_c2)-、

-Z-C(R_a1)(R_a2)C(R_b1)(R_b2)C(R_c1)(R_c2)-、

-C(R_a1)(R_a2)C(R_b1)(R_b2)-Z-C(R_a1)(R_a2)C(R_b1)(R_b2)-、

-C(R_a1)(R_a2)C(R_b1)(R_b2)-Z-C(R_a1)(R_a2)-、-C(R_a1)(R_a2)C(R_b1)(R_b2)-Z-、

-C(R_a1)(R_a2)-Z-C(R_a1)(R_a2)C(R_b1)(R_b2)、-Z-C(R_a1)(R_a2)C(R_b1)(R_b2)-、

-C(R_a1)(R_a2)-Z-C(R_a1)(R_a2)-、-C(R_a1)(R_a2)-Z-，或-Z-C(R_a1)(R_a2)-；其中每個R_a1、R_a2、R_b1、R_b2、R_c1和R_c2獨立地選自由H、C_1-6烷基、C_1-6氟烷基、羥烷基、芐基、苯基和雜環組成的組，或者，可替換地，R_a1和R_a2、R_b1和R_b2、R_c1和R_c2中的一個或多個進行組合從而形成碳環，并且其中Z選自-N(R′)C(O)-、-C(O)N(R′)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-OC(O)N(R′)-、-N(R′)C(O)O-、-N(R′)C(O)N(R′)-、-N(R′)-、-SO₂-和-O-，其中R’選自H、C_1-6烷基、芐基、SO₂R″和C(O)R″、C(O)O?R″，并且R”選自C_1-6烷基、C_1-6氟烷基、雜烷基、碳環基、芐基、苯基和雜環；

B₁是-R₃、CH₂OR₃、CH₂N(R₈)(R_8a)、C(O)OR₃或C(O)N(R₈)(R_8a)，其中R₈和R_8a中的每一個獨立地選自由H、C_1-6烷基、C_1-6氟烷基、芐基、苯基和雜環組成的組；

B₂是H或OR₅；

R₃是H、C_1-6烷基、C_1-6氟烷基、芐基、苯基或雜環；并且R₅是H、C_1-6烷基、C_1-6氟烷基、芐基、苯基或雜環，或者，可替換地，R₃和R₅組合從而形成雜環系統；和

R₄是H、C_1-6烷基、C_1-6氟烷基、芐基、苯基或雜環；及它們的藥用鹽。