[發明專利]糖皮質激素模擬物、其制備方法、藥物組合物及其用途

無效

• 申請號: 200980130309.X
• 申請日: 2009-06-03
• 公開（公告）號: CN102112476A
• 公開（公告）日: 2011-06-29
• 發明（設計）人: 雷加什卡.貝塔格里;托德.博薩納克;邁克爾.J.伯克;克里斯琴.哈肯;金秀真;丹尼爾.庫茲米奇;李維浩;李志賓;劉蘋蓉;約翰.洛德;霍西恩.拉扎維;喬納森.T.里夫斯;戴維.湯姆森
• 申請（專利權）人: 貝林格爾.英格海姆國際有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/437;A61P5/44;A61P5/46
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 鄒宗亮

1.式(I)化合物或其互變異構體、前藥、共晶體或其鹽：

其中：

R¹為芳基或雜芳基，各自任選獨立地被1、2或3個選自下列的取代基所取代：C₁-C₅烷基、氨基羰基、C₁-C₅烷基氨基羰基、C₁-C₅二烷基氨基羰基、氨基磺酰基、C₁-C₅烷基氨基磺酰基、C₁-C₅二烷基氨基磺酰基、鹵素、羥基、氰基，和C₁-C₅烷硫基，其中硫原子任選地被氧化為亞砜或砜；

R²為C₁-C₅烷硫基，任選獨立地被1、2或3個選自下列的取代基所取代：鹵素、羥基、氧代基團、氰基、烷氧基烷基和氨基羰基，其中硫原子任選地被氧化為亞砜或砜；

X為CH或N；和

Y為CH或N，

其中X和Y不同時為CH。

2.權利要求1的式(I)化合物或其互變異構體、前藥、共晶體或其鹽，其中：

R¹為芳基或雜芳基，各自任選獨立地被1、2或3個選自下列的取代基所取代：C₁-C₅烷基、氨基羰基、C₁-C₅烷基氨基羰基、C₁-C₅二烷基氨基羰基、氨基磺酰基、C₁-C₅烷基氨基磺酰基、C₁-C₅二烷基氨基磺酰基、鹵素、羥基、氰基，和C₁-C₅烷硫基，其中硫原子任選地被氧化為亞砜或砜；

R²為C₁-C₅烷硫基，各自任選獨立地被1-3個選自下列的取代基所取代：鹵素、羥基、氧代基團、氰基、烷氧基烷基和氨基羰基，其中硫原子任選地被氧化為亞砜或砜；

X為CH；和

Y為N。

3.權利要求1的式(I)化合物或其互變異構體、前藥、共晶體或其鹽，其中：

R¹為芳基，任選被1、2或3個獨立地選自下列的取代基所取代：C₁烷基、C₂烷基或C₃烷基、氨基羰基、鹵素，和C₁烷硫基、C₂烷硫基或C₃烷硫基，其中硫原子任選地被氧化為亞砜或砜；

R²為C₁烷硫基、C₂烷硫基或C₃烷硫基，各自任選獨立地被1-3個選自下列的取代基所取代：鹵素、羥基、氧代基團、氰基、烷氧基烷基和氨基羰基，其中硫原子任選地被氧化為亞砜或砜；

X為CH；和

Y為N。

4.權利要求1的式(I)化合物或其互變異構體、前藥、共晶體或其鹽，其中：

R¹為苯基，任選被1或2個獨立地選自下列的取代基所取代：氨基羰基、甲基、氟、氯、溴，和C₁烷硫基或C₂烷硫基，其中硫原子任選地被氧化為亞砜或砜；

R²為C₁烷硫基、C₂烷硫基或C₃烷硫基，其中硫原子任選地被氧化為亞砜或砜；

X為CH；和

Y為N。

5.權利要求1的式(I)化合物或其互變異構體、前藥、共晶體或其鹽，其中：

R¹為苯基，任選被1或2個獨立地選自下列的取代基所取代：氨基羰基、甲基、氟、氯、溴，和C₁烷硫基或C₂烷硫基，其中硫原子任選地被氧化為亞砜或砜；

R²為C₁烷硫基或C₂烷硫基，其中硫原子任選地被氧化為亞砜或砜；

X為CH；和

Y為N。