[發(fā)明專利]Wnt蛋白信號轉(zhuǎn)導(dǎo)抑制劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200980129430.0
• 申請日: 2009-05-27
• 公開（公告）號: CN102105464A
• 公開（公告）日: 2011-06-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 林子良;麥克·羅特;陳寶芝;陳綽;邁克爾·道奇;唐煒
• 申請（專利權(quán)）人: 德克薩斯大學(xué)系統(tǒng)董事會
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;C07D209/94;C07D471/04;C07D403/10;C07D239/54;C07D277/82
• 代理公司: 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11227
• 代理人: 顧晉偉;韓宏星

1.一種抑制細(xì)胞中Wnt蛋白信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的方法，包括向所述細(xì)胞施用有效量的式(A)化合物：

其中：

R₁選自：

其中

R₄和R₅各自獨(dú)立地選自氫、烷基_(C≤4)、取代烷基_(C≤4)、烷氧基_(C≤4)、取代烷氧基_(C≤4)

和并且

r和t各自獨(dú)立地為0或1；或者

R₄和R₅一起形成下述結(jié)構(gòu)部分：

其中R₁₃選自氫、鹵素、烷基_(C≤4)、取代烷基_(C≤4)、烷氧基_(C≤4)、取代烷氧基_(C≤4)和標(biāo)記物；

R₆、R₇和R₉-R₁₁各自獨(dú)立地選自氫、鹵素、烷基_(C≤4)、取代烷基_(C≤4)、烷氧基_(C≤4)、取代烷氧基_(C≤4)和并且

R₁₂選自：

其中R₁₄選自氫、烷基_(C≤4)、取代烷基_(C≤4)、烷氧基_(C≤4)和取代烷氧基_(C≤4)；

R₂選自氫、烷基_(C≤4)、取代烷基_(C≤4)、烷氧基_(C≤4)和取代烷氧基_(C≤4)；和

R₃選自氫、鹵素、烷基_(C≤4)、取代烷基_(C≤4)、烷氧基_(C≤4)、取代烷氧基_(C≤4)，

2.權(quán)利要求1的方法，其中所述化合物進(jìn)一步定義為式(I)：

其中：

R₁選自：

其中R₄和R₅各自獨(dú)立地選自氫、烷基_C≤4)、取代烷基_(C≤4)、烷氧基_(C≤4)、取代烷氧基_(C≤4)和并且

r和t各自獨(dú)立地為0或1；或者

R₄和R₅一起形成下述結(jié)構(gòu)部分：

其中R₁₃選自氫、鹵素、烷基_(C≤4)、取代烷基_(C≤4)、烷氧基_(C≤4)、取代烷氧基_(C≤4)和標(biāo)記物；

R₆、R₇和R₉-R₁₁各自獨(dú)立地選自氫、鹵素、烷基_(C≤4)、取代烷基_(C≤4)、烷氧基_(C≤4)、取代烷氧基_(C≤4)和并且

R₁₂選自：

其中R₁₄選自氫、烷基_(C≤4)、取代烷基_(C≤4)、烷氧基_(C≤4)和取代烷氧基_(C≤4)；

R₂選自氫、烷基_(C≤4)、取代烷基_(C≤4)、烷氧基_(C≤4)和取代烷氧基_(C≤4)；和

R₃選自氫、鹵素、烷基_(C≤4)、取代烷基_(C≤4)、烷氧基_(C≤4)、取代烷氧基_(C≤4)，

3.權(quán)利要求2的方法，其中所述細(xì)胞在體外。