[發明專利]用于RHO激酶抑制和改善學習與記憶的化合物

無效

• 申請號: 200980128033.1
• 申請日: 2009-05-11
• 公開（公告）號: CN102316737A
• 公開（公告）日: 2012-01-11
• 發明（設計）人: K·尼科利奇;L·納達斯迪
• 申請（專利權）人: 安內斯蒂克斯公司
• 主分類號: A01N43/42
• 分類號: A01N43/42;A61K31/47
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 李進;李連濤

1.一種式I的化合物：

其中

R¹為選自氫、C_1-6烷基、羥基和鹵素的成員；

R²為選自C_1-6烷基、鹵素、-C(O)-R⁴、C_1-6烷氧基、C_1-6鹵代烷基、-C(O)N(R⁴)R⁴、-N(R⁴)-C(O)-R⁴、-N(R⁴)R⁴和-C(O)OR⁴的成員；

R³為選自氫和C_1-6烷基的成員；

每一個R⁴獨立地為選自氫、C_1-6烷基和C_3-8環烷基的成員；和

n為0、1或2。

2.依據權利要求1的化合物

其中

R¹為選自氫、C_1-3烷基和鹵素的成員；

R²為選自C_1-3烷氧基、-C(O)-R⁴、-C(O)N(R⁴)R⁴、-N(R⁴)-C(O)-R⁴、-N(R⁴)R⁴和-C(O)OR⁴的成員；

R³為選自氫和C_1-3烷基的成員；

每一個R⁴獨立地為選自氫、C_1-3烷基和C_3-8環烷基的成員；和n為0、1或2。

3.權利要求1的化合物，其中R²為C_1-6烷基。

4.權利要求1的化合物，其中R²為C_1-6烷氧基。

5.權利要求1的化合物，其選自：

6.權利要求1的化合物，其選自：

1-(8-甲基-5-異喹啉-磺?；?高哌嗪，

1-(1-氯-8-甲氧基-5-異喹啉-磺?；?高哌嗪，

1-(1-羥基-8-乙?；?5-異喹啉-磺?；?高哌嗪，

1-(8-乙?；?5-異喹啉-磺?；?高哌嗪，

1-(1-甲基-8-甲酰胺-5-異喹啉-磺?；?高哌嗪，

1-(1-乙基-8-甲酰胺-5-異喹啉-磺酰基)高哌嗪，

1-(8-氨基乙?；?5-異喹啉-磺酰基)高哌嗪，

1-(8-氨基甲基-5-異喹啉-磺?；?2-甲基-哌嗪，和

1-(1-甲基-8-三氟甲基-5-異喹啉-磺?；?2-甲基-哌嗪。

7.一種用于改善患者的記憶的方法，該方法包括給予有需要的患者治療有效量的依據權利要求1的化合物。

8.一種用于在患者中治療rho激酶1和/或2相關病癥的方法，該方法包括給予有需要的患者治療有效量的依據權利要求1的化合物。

9.一種用于在患者中治療PIM激酶相關病癥的方法，該方法包括給予有需要的患者治療有效量的依據權利要求1的化合物。

10.權利要求9的方法，其中所述病癥選自ALL、CLL、AML或CML，霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤。

11.一種用于在患者中治療IRAK1激酶相關病癥的方法，該方法包括給予有需要的患者治療有效量的權利要求1的化合物。

12.權利要求11的方法，其中所述病癥選自感染、動脈粥樣硬化、膿毒病、自身免疫性疾病和癌癥。