[發明專利]作為γ分泌酶調節劑的脲化合物

無效

• 申請號: 200980127009.6
• 申請日: 2009-05-04
• 公開（公告）號: CN102083794A
• 公開（公告）日: 2011-06-01
• 發明（設計）人: K·比斯瓦斯;J·J·陳;J·R·法爾西;V·K·戈爾;劉慶艷;V·V·馬;S·J·莫塞德;R·M·扎薩;C·M·特利;朱加望
• 申請（專利權）人: 安姆根有限公司
• 主分類號: C07D213/40
• 分類號: C07D213/40;C07D213/61;C07D401/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D413/12;C07D417/12;A61K31/44;A61K31/4709;A61P25/28
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 梁謀;劉健

1.一種式(I)的化合物：

其中：

X為-CH-或-N-；

N為0或1；

Alk為1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，其中所述烷基鏈上的一個、兩個或三個氫原子被烷氧基、羥基或鹵素置換；

R為烷基；

R¹和R²獨立為氫、烷基、烷氧基、羥基或鹵素；

Ar為：

(i)芳基、雜芳基、環烷基、稠合環烷基或雜環基，其中每個前述環任選被R^a、R^b或R^c取代，其中R^a為烷基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、烷硫基、氰基、烷氧基、氨基、單取代氨基、二取代氨基、磺酰基、酰基、羧基、烷氧基羰基、羥基烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、羥基烷氧基、烷氧基烷氧基、氨基烷氧基、氨基磺酰基、氨基羰基或酰基氨基，R^b和R^c獨立選自烷基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、烷硫基、氰基、烷氧基、氨基、單取代氨基、二取代氨基、磺酰基、酰基、羧基、烷氧基羰基、羥基烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、羥基烷氧基、烷氧基烷氧基、氨基烷氧基、氨基磺酰基、氨基羰基、酰基氨基、芳基、雜芳基、環烷基、雜環基、芳烷基、雜芳烷基、芳氧基、雜芳氧基或環烷氧基，或當R^b和R^c在相鄰的原子上時，它們可一起形成亞甲二氧基或亞乙二氧基；其中R^a、R^b和R^c上的芳香族或脂環族環任選被R^d、R^e或R^f取代，其獨立選自烷基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、烷硫基、氰基、烷氧基、氨基、單取代氨基、二取代氨基、磺酰基、酰基、羧基、烷氧基羰基、羥基烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、羥基烷氧基、烷氧基烷氧基、氨基烷氧基、氨基磺酰基、氨基羰基或酰基氨基；或

(ii)式(a)的基團：

環A為環烷基，任選被鹵素、羥基、烷氧基、氧代或鹵代烷基取代；或單環雜環基，其中如果所述雜環基環包含氮環原子時，所述氮原子任選被烷基或酰基、酰基氧基羰基取代；

Ar¹為芳基、雜芳基、環烷基、稠合環烷基或雜環基，其中每個前述環任選被R^a、R^b或R^c取代，其中R^a為烷基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、烷硫基、氰基、烷氧基、氨基、單取代氨基、二取代氨基、磺酰基、酰基、羧基、烷氧基羰基、羥基烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、羥基烷氧基、烷氧基烷氧基、氨基烷氧基、氨基磺酰基、氨基羰基或酰基氨基，R^b和R^c獨立選自烷基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、烷硫基、氰基、烷氧基、氨基、單取代氨基、二取代氨基、磺酰基、酰基、羧基、烷氧基羰基、羥基烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、羥基烷氧基、烷氧基烷氧基、氨基烷氧基、氨基磺酰基、氨基羰基、酰基氨基、芳基、雜芳基、環烷基、雜環基、芳烷基、雜芳烷基、芳氧基、雜芳氧基或環烷氧基，或當R^b和R^c在相鄰的原子上時，它們可一起形成亞甲二氧基或亞乙二氧基；其中R^a、R^b和R^c上的芳香族或脂環族環任選被R^d、R^e或R^f取代，其獨立選自烷基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、烷硫基、氰基、烷氧基、氨基、單取代氨基、二取代氨基、磺酰基、酰基、羧基、烷氧基羰基、羥基烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、羥基烷氧基、烷氧基烷氧基、氨基烷氧基、氨基磺酰基、氨基羰基或酰基氨基；或

其藥學可接受鹽，條件是式(I)化合物不為：