[發明專利]用于治療疼痛、阿爾茨海默病和精神分裂癥的毒蕈堿性受體激動劑無效
| 申請號： | 200980126165.0 | 申請日： | 2009-05-04 |
| 公開（公告）號： | CN102083812A | 公開（公告）日： | 2011-06-01 |
| 發明（設計）人： | 程云興;維賈亞拉特南·桑撒庫馬;米羅斯勞·J·托馬斯澤夫斯基 | 申請（專利權）人： | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/04 | 分類號： | C07D401/04;A61K31/517;A61K31/538;A61P25/04;A61P25/18;A61P25/28;C07D413/04 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律師事務所 11105 | 代理人： | 陳桉 |
| 地址： | 瑞典南*** | 國省代碼： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用于 治療 疼痛 阿爾茨海默病 精神分裂癥 毒蕈 堿性 受體 激動劑 | ||
1.式I的化合物或其藥用鹽、非對映異構體、對映異構體或它們的混合物：
其中
每個R1獨立選自氟、C3-7環烷基、C1-7烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-7烷氧基、C3-7環烷氧基-C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C2-6烯基氧基、C2-6烯基氧基-C1-6烷基、C2-6炔基氧基、C2-6炔基氧基-C1-6烷基、C1-6烷基氨基、二-C1-6烷基氨基、C3-7雜環烷基氧基、C3-7雜環烷基、C6-10芳基-C1-3烷氧基、C6-10芳基-C1-3烷基、C3-9雜芳基-C1-3烷氧基、C3-9雜芳基-C1-3烷基、C3-7雜環烷基-C1-3烷氧基、C3-7雜環烷基-C1-3烷基、C3-7環烷基氧基、C3-7環烷基-C1-3烷基、C3-7環烷基-C1-3烷氧基和C3-7環烷基-C1-3烷氧基-C1-3烷基，其中所述的C3-7環烷基、C1-7烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-7烷氧基、C3-7環烷氧基-C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C2-6烯基氧基、C2-6烯基氧基-C1-6烷基、C2-6炔基氧基、C2-6炔基氧基-C1-6烷基、C1-6烷基氨基、二-C1-6烷基氨基、C3-7雜環烷基氧基、C3-7雜環烷基、C6-10芳基-C1-3烷氧基、C6-10芳基-C1-3烷基、C3-9雜芳基-C1-3烷氧基、C3-9雜芳基-C1-3烷基、C3-7雜環烷基-C1-3烷氧基、C3-7雜環烷基-C1-3烷基、C3-7環烷基氧基、C3-7環烷基-C1-3烷基、C3-7環烷基-C1-3烷氧基和C3-7環烷基-C1-3烷氧基-C1-3烷基任選取代有選自下述的一個或多個基團：苯基、C3-6環烷基、C2-5雜環烷基、C3-5雜芳基、-CN、-SR、-OR、-O(CH2)p-OR、R、-C(＝O)-R、-CO2R、-SO2R、-SO2NRR’、鹵素、-NO2、-NRR’、-(CH2)pNRR’和-C(＝O)-NRR；
每個R2獨立選自鹵素、C1-6烷基、C3-7環烷基、鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基和鹵代C1-6烷氧基；
每個R3獨立選自鹵素、C1-6烷基、C3-7環烷基、鹵代C1-6烷基、CN、C1-6烷氧基和鹵代C1-6烷氧基；或兩個R3一起形成C1-6亞烷基、C1-6亞烷基氧基或鹵代C1-6亞烷基；
R4為氫、C1-6烷基或C1-6鹵代烷基；
q為1、2、3或4；
p為2、3或4；s為0、1、2、3或4；t為0、1、2、3或4；n為0、1、2、3或4；m為0、1、2、3或4；
Y為-CR5R6-、-O-或-S-；
X為-CR5R6-、-NR7-、-O-或-S-；
R5、R6和R7各自獨立選自氫、C1-6烷基、C2-6烯基和鹵代C1-6烷基；且
R和R’各自獨立為C1-6烷基、C2-6烯基或鹵代C1-6烷基，條件是X和Y中至少一個為-CR5R6-，進一步的條件是化合物不是(4aS，8aS)-4-(1-(4-(乙氧基甲基)-1-甲基環己基)哌啶-4-基)六氫-2H-苯并[b][1，4]嗪-3(4H)-酮。
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