[發(fā)明專利]人類分揀蛋白的晶體結構及其用于鑒定分揀蛋白的配體的用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200980125830.4
• 申請日: 2009-04-27
• 公開（公告）號: CN102131826A
• 公開（公告）日: 2011-07-20
• 發(fā)明（設計）人: J·C·蒙克彼得森;P·尼森;P·桑德加爾德馬德森;E·梅爾德加德霍奎斯特加德;M·凱勒格羅夫特豪格;S·斯考蒂魯普;J·弗利夫霍爾姆克拉默;J·勞林安德森
• 申請（專利權）人: H.隆德貝克有限公司
• 主分類號: C07K14/705
• 分類號: C07K14/705
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 趙向輝;郭文潔

1.晶體，其包括：

a)SEQ?ID?NO.1的多肽；和/或

b)所述多肽的序列變體，其中所述變體與所述的SEQ?ID?NO.1具有至少60％序列同一性；和/或

c)包含a)至b)任一項的至少200個連續(xù)氨基酸的片段，其中所述片段顯示出分揀蛋白活性；和

d)任選的a)至c)任一項與至少一種配體的復合物。

2.根據權利要求1的晶體，其中所述至少一種配體結合至包含SEQ?ID?NO.1的氨基酸殘基R325、S316、Y351、I353、K260、I327、F314、F350至M363、S305、F306、T398至G400、I303-G309、Q349-A356、Y395和T402的結合位點1。

3.根據權利要求1的晶體，其中所述至少一種配體結合至包含SEQ?ID?NO.1的氨基酸殘基R325、S316、Y351、I353、K260、I327、F314、F350至M363、S305、F306和T398至G400的結合位點1。

4.根據權利要求1的晶體，其中所述至少一種配體結合至包含SEQ?ID?NO.1的氨基酸殘基R325、S316、Y351、I353、K260、I327、F314和F350至M363的結合位點1。

5.根據權利要求1的晶體，其中所述至少一種配體結合至包含SEQ?ID?NO.1的氨基酸殘基L572、L114、V112、R109至S111、S115至G118、T570、G571、W586、W597、T168-I174、L572、A573和S584至F588的結合位點2。

6.根據權利要求1的晶體，其中所述至少一種配體結合至包含SEQ?ID?NO.1的氨基酸殘基L572、L114、V112、R109至S111、S115至G118、T570、G571、W586和W597的結合位點2。

7.根據權利要求1的晶體，其中所述至少一種配體結合至包含SEQ?ID?NO.1的氨基酸殘基L572、L114和V112的結合位點2。

8.根據權利要求1的晶體，其中所述至少一種配體結合至包含SEQ?ID?NO.1的氨基酸殘基D403、S420、D422、N423、S424、I425、E426、T451、Y466、E470、I498、S499和V500的結合位點3。

9.根據權利要求1的晶體，其中所述至少一種配體結合至包含SEQ?ID?NO.1的氨基酸殘基D403、N423、S424、I425、T451、Y466、I498、S499和V500的結合位點3。

10.根據權利要求1的晶體，其中所述至少一種配體結合至包含SEQ?ID?NO.1的氨基酸殘基T451、Y466、I498和V500的結合位點3。

11.根據前述權利要求任一項的晶體，其中所述配體結合至結合位點1的至少一個氨基酸殘基和結合位點2的至少一個氨基酸殘基。

12.根據前述權利要求任一項的晶體，其中所述配體結合至結合位點1的至少一個氨基酸殘基和結合位點3的至少一個氨基酸殘基。

13.根據前述權利要求任一項的晶體，其中所述配體結合至結合位點2的至少一個氨基酸殘基和結合位點3的至少一個氨基酸殘基。

14.根據權利要求8至13任一項的晶體，其中所述結合位點3是proNGF結合位點。

15.根據權利要求8至13任一項的晶體，其中所述結合位點3是proBDNF結合位點。

16.根據權利要求12的晶體，其中所述結合位點3是proNT3結合位點。

17.根據權利要求12的晶體，其中所述結合位點3是proNT4/5結合位點。

18.根據權利要求1的晶體，其中所述多肽包含SEQ?ID?NO.1的氨基酸殘基78至755。

19.根據前述權利要求任一項的晶體，其中所述晶體是三斜空間群。

20.根據權利要求19的晶體，其中所述三斜空間群是P1。

21.根據前述權利要求任一項的晶體，其中所述晶體是單斜空間群。