[發明專利]獲得薩拉哥酸及其衍生物的方法

無效

• 申請號: 200980123942.6
• 申請日: 2009-05-05
• 公開（公告）號: CN102066383A
• 公開（公告）日: 2011-05-18
• 發明（設計）人: 佩德羅·諾埃達馬林;路易斯·米格爾·洛薩諾戈蒂洛
• 申請（專利權）人: 西班牙高等科研理事會
• 主分類號: C07D493/08
• 分類號: C07D493/08;C07D493/10;C07D307/20;C07D317/30;C07C69/60;C07D303/40
• 代理公司: 中原信達知識產權代理有限責任公司 11219
• 代理人: 張珂珂;郭國清

1.一種獲得式(Ⅰ)的化合物、它的對映體或其混合物的方法，

其中

R²選自C₁-C₂₀烷基和C₁-C₂₀烯基，其中所述C₁-C₂₀烷基和C₁-C₂₀烯基是未取代的或在任意位置被至少一個選自C₁-C₄烷基、C₁-C₃亞烷基、C₁-C₃烷基羧基羥基、羥基和受保護羥基的基團取代；和/或在鏈的末端位置被選自C₆-C₁₀芳基、每個環為5或6-元的單-或雙環雜芳基的基團取代，所述基團可以是未取代的或被至少一個選自C₁-C₃烷基、或鹵素的基團取代；和

R³、R⁴和R⁵獨立地選自C₁-C₃烷基；

其特征在于所述方法包括使式(Ⅱ)的化合物、它的對映體或其混合物，或式(Ⅲ)的化合物、它的對映體或其混合物，或式(Ⅱ)和式(Ⅲ)的化合物的混合物在酸性介質中反應，

其中

R²、R³、R⁴和R⁵定義如上；和

R⁶是C₁-C₃烷基。

2.根據權利要求1的方法，其中R³和R⁴是相同的。

3.根據前述任一項權利要求的方法，其中R³、R⁴和R⁵是相同的，優選是甲基。

4.權利要求1-3中任一項定義的式(II)的化合物、它的對映體或其混合物。

5.權利要求1-3中任一項定義的式((III)的化合物、它的對映體或其混合物。

6.一種合成權利要求1-3中任一項定義的式(II)的化合物、它的對映體或其混合物，或者式(III)的化合物、它的對映體或其混合物的方法，其特征在于所述方法包括使式(IV)的化合物、它的對映體或其混合物二羥基化，

其中

R²、R³、R⁴和R⁵如權利要求1-3中任一項的定義；和

R⁶是C₁-C₃烷基。

7.根據權利要求6的方法，其中在OsO₄或RuCl₃存在的情況下進行二羥基化。

8.根據權利要求6和7任一項的方法，其中在RuCl₃存在的情況下，使式(IVa)的化合物、它的對映體或其混合物二羥基化以生成式(II)的化合物、它的對映體或其混合物，

其中

R²、R³、R⁴和R⁵如權利要求1-3中任一項的定義；和

R⁶是C₁-C₃烷基。

9.根據權利要求6和7任一項的方法，其中在RuCl₃存在的情況下，使式(IVb)的化合物、它的對映體或其混合物二羥基化，生成式(Ⅲ)的化合物、它的對映體或其混合物，

其中

R²、R³、R⁴和R⁵如權利要求1-3中任一項的定義；和

R⁶是C₁-C₃烷基。