[發明專利]作為硬脂酰-輔酶A去飽和酶的抑制劑的新型哌嗪衍生物

無效

• 申請號: 200980117697.8
• 申請日: 2009-03-20
• 公開（公告）號: CN102036666A
• 公開（公告）日: 2011-04-27
• 發明（設計）人: A·比斯初弗;S·N·瑞卡;S·R·薩米塔;G·普拉博胡;H·薩布拉曼雅;K·森達瑞森
• 申請（專利權）人: 森林實驗室控股有限公司
• 主分類號: A61K31/497
• 分類號: A61K31/497
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 李華英

1.一種下式的化合物，以及其藥學上可接受的鹽、溶劑化物、水合物、或藥學上可接受的鹽的溶劑化物：

其中

n是1或2；

R¹是芳基、雜環烷基、雜芳基或雜環；

R²是芳基、雜芳基或雜環；

R³和R⁴每個獨立地是氫、鹵素或烷基；或

R³和R⁴與它們連接的碳原子一起形成環烷基基團；

R⁵是氫或烷基；

其中當n是1時，則X是-C(O)-、-S(O)₂-或-S(O)-，并且當n是2時，則X是-C(O)-、-S(O)₂-、-S(O)-或-CR⁶R⁷，其中R⁶和R⁷每個獨立地是氫或烷基；

其中，當存在時，芳基、雜芳基或雜環基團可以可選擇地被一個或多個以下基團取代：鹵素、羥基、氰基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、酰氨基、烷基酰氨基、-O-C(O)-NH-、羧基、烷基、鹵代烷基、烯基、炔基、環烷基、環烷基烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環、雜環烷基、芳酰基、酰基、烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、環烷基氧基、環烷基烷基氧基、芳基烷基氧基、雜芳基烷基氧基、烷硫基、芳基硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺酰基、芳基亞磺酰基、芳基磺酰基、雜芳基亞磺酰基、雜芳基磺酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基或雜芳氧基羰基和其組合。

2.如權利要求1所述的化合物，其中n是1并且R¹是芳基、雜芳基或雜環。

3.如權利要求1所述的化合物，其中X是-C(O)-。

4.如權利要求1所述的化合物，其中R²是芳基。

5.如權利要求4所述的化合物，其中R²被一個或多個烷基、鹵素、鹵代烷基或氰基基團取代。

6.如權利要求1所述的化合物，其中R¹是芳基。

7.如權利要求6所述的化合物，其中R¹被一個或多個芳基、雜芳基或雜環取代。

8.如權利要求1所述的化合物，其中X是-C(O)-，并且其中R²是芳基。

9.如權利要求8所述的化合物，其中R²被一個或多個鹵素或鹵代烷基基團取代。

10.如權利要求1所述的化合物，其中所述化合物選自：

a)N-聯苯-4-基-3-氧代-3-[4-(2-三氟甲基-苯甲酰基)-哌嗪-1-基]-丙酰胺，

b)N-聯苯-4-基-3-[4-(2，5-二氯-苯甲酰基)-哌嗪-1-基]-3-氧代-丙酰胺，

c)N-聯苯-4-基-3-[4-(5-氟-2-三氟甲基-苯甲酰基)-哌嗪-1-基]-3-氧代-丙酰胺，

d)N-聯苯-4-基-3-[4-(4-氯-2，5-二氟-苯甲酰基)-哌嗪-1-基]-3-氧代-丙酰胺，

e)N-聯苯-4-基-3-[4-(2-甲基-苯甲酰基)-哌嗪-1-基]-3-氧代-丙酰胺，

f)N-聯苯-4-基-3-[4-(2，5-二氟-苯甲酰基)-哌嗪-1-基]-3-氧代-丙酰胺，

g)N-聯苯-4-基-3-[4-(2-溴-5-氟-苯甲酰基)-哌嗪-1-基]-3-氧代-丙酰胺，

h)N-聯苯-4-基-3-氧代-3-[4-(3，4，5-三氟-苯甲酰基)-哌嗪-1-基]-丙酰胺，

i)N-聯苯-4-基-3-[4-(2-氯-5-三氟甲基-苯甲酰基)-哌嗪-1-基]-3-氧代-丙酰胺，

j)N-聯苯-4-基-3-[4-(2-溴-苯甲酰基)-哌嗪-1-基]-3-氧代-丙酰胺，

以及其藥學上可接受的鹽、其藥學上可接受的溶劑化物、以及其藥學上可接受的鹽的溶劑化物。