[發明專利]新型的N-(2-氨基-苯基)-丙烯酰胺類

無效

• 申請號: 200980117556.6
• 申請日: 2009-05-06
• 公開（公告）號: CN102026969A
• 公開（公告）日: 2011-04-20
• 發明（設計）人: 賈森·克里斯托弗·黃;吳西寒
• 申請（專利權）人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07D207/10
• 分類號: C07D207/10;C07D207/12;C07D207/14;C07D401/12;C07D405/12;C07D491/08;A61K31/40;A61K31/4433;A61K31/444;A61P35/00
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 柳春琦

1.一種式(I)化合物，

其中

R¹是氫；低級烷基；環烷基；雜環基；芳基或雜芳基；并且上述基團全部都可以為未取代的或被下列基團取代一次或幾次：

鹵素；

低級烷基，所述低級烷基是未取代的或者被鹵素取代一次或幾次；

低級烷氧基；

環烷基；

氰基；

-NR^aR^b；

-OCF₃；或

-S(O)₂-低級烷基；其中

R^a/R^b相互獨立地為低級烷基或環烷基，或者與它們所連接的氮原子一起可以形成4至6元雜環基；

R²、R³、R⁴獨立地選自

氫；

鹵素；

低級烷基，所述低級烷基是未取代的或者被羥基取代一次；

低級烷氧基；

羥基；

雜環基；

或者

-NRR’，其中

R/R’相互獨立地為氫；被羥基取代的低級烷基；

-C(O)-低級烷基；或者相同或不同的低級烷基；并且n為0、1或2；或者

R²和R³與它們所連接的碳原子一起可以形成4至6元環烷基，其中一個碳原子可以被氮、氧或硫代替；以及

它們的藥用活性鹽、外消旋混合物、對映體、旋光異構體或互變形式。

2.根據權利要求1所述的式(I)化合物，其中

R¹為苯基或吡啶基，所述苯基和吡啶基可以都是未取代的或被鹵素取代一次或幾次；低級烷基，所述低級烷基是未取代的或被鹵素取代一次或幾次；低級烷氧基；環烷基；氰基；NR^aR^b；-OCF₃；或-S(O)₂-低級烷基；并且全部剩余的取代基都具有權利要求1中給出的意義。

3.根據權利要求1或2所述的式(I)化合物，其中

R¹是苯基，所述苯基被獨立選自以下各項的取代基取代一次或兩次：鹵素；低級烷基；-CF₃；環丙基；氰基；-OCF₃；或-S(O)₂-低級烷基；

R²是氫；羥基；甲氧基；哌啶基；吡咯烷基；或-NRR’，其中

R/R’相互獨立地為氫，被羥基取代的低級烷基，-C(O)-低級烷基，或者相同或不同的低級烷基；并且，

R³、R⁴是氫；

或

R²和R³與它們所連接的碳原子一起可以形成4至6元環烷基，其中一個碳原子可以被氧代替。

4.根據權利要求1所述的式(I)化合物，其中

R¹是環烷基或雜環基，并且

全部剩余的取代基都具有權利要求1中給出的意義。

5.根據權利要求1或4的化合物，其中

R¹是環戊基、環己基、哌啶基或四氫-吡喃；

R²是羥基；并且

R³和R⁴是氫。