[發明專利]哌啶和吡咯烷化合物

無效

• 申請號: 200980116576.1
• 申請日: 2009-04-29
• 公開（公告）號: CN102015645A
• 公開（公告）日: 2011-04-13
• 發明（設計）人: 汗默德·艾薩維;克里斯托弗·博斯;拉爾夫·科貝爾施泰因;羅曼·西格里斯特;蒂埃里·西弗朗;丹尼爾·特拉赫塞爾
• 申請（專利權）人: 埃科特萊茵藥品有限公司
• 主分類號: C07D211/56
• 分類號: C07D211/56;C07D401/12;C07D417/14;C07D471/04;C07D493/04;A61K31/4523;A61P25/00
• 代理公司: 上海勝康律師事務所 31263
• 代理人: 周文強;李獻忠

1.式(I)的化合物

式(I)

其中

A代表苯基基團，其中該苯基未被取代或被(C_1-4)烷基單取代；或者A代表

B代表苯基，其未被取代或被單、雙或三取代，其中該取代基獨立地選自(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、三氟甲基、氰基和鹵素；

n代表整數0或1；

X代表-NH-R¹或-NH-C(O)-R²；

R¹代表雜芳基，其中所述雜芳基選自嘧啶基，其被單或雙取代，其中該取代基獨立地選自(C_1-4)烷氧基、三氟甲基、(C_1-4)烷基-硫-和(C_1-4)烷氧基-羰基-，或者其被雙取代，其中一個取代基為甲基而另一個取代基選自(C_1-4)烷氧基、三氟甲基、(C_1-4)烷基-硫-和(C_1-4)烷氧基-羰基-；吡啶基，其未被取代或被單或雙取代，其中該取代基獨立地選自(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、三氟甲基、鹵素、(C_1-4)烷基-羰基-和硝基；苯并噻唑基；苯并咪唑基；以及喹噁啉基，其未被取代或被雙取代，其中兩個取代基均獨立地為鹵素；

R²代表苯基，其被雙取代(特別是在2號位和3號位)，其中該取代基獨立地選自(C_1-4)烷基和鹵素；或者

R²代表雜芳基，其中所述雜芳基選自吡唑基、吲哚基、吲唑基、苯異噁唑基、喹啉基、異喹啉基、咪唑并[1，2-a]吡啶基、1H-吡咯并吡啶基以及2，3-二氫-噻吩并[3，4-b][1，4]二噁英基；其中所述的基團獨立地未被取代或被單或雙取代，其中該取代基獨立地選自(C_1-4)烷基；或者

R²代表雜環基，其中所述雜環基選自2，3-二氫-苯并[1，4]二噁英基、2，3-二氫-苯并呋喃基、苯并[1，3]間二氧雜環戊烯基、4H-苯并[1，3]二噁英基、2H-色原烯基和色滿基；

或其藥學可接受的鹽。

2.如權利要求1所述的式(I)的化合物，其也為式(Ia)的化合物，其中哌啶或吡咯烷環的3號位的立構中心呈絕對(R)-構型：

式(Ia)；

或其藥學可接受的鹽。

3.如權利要求1或2所述的式(I)的化合物，其中A代表苯基基團，其中該苯基未被取代或被(C_1-4)烷基單取代；

或其藥學可接受的鹽。

4.如權利要求1或2所述的式(I)化合物，其中A代表

或其藥學可接受的鹽。

5.如權利要求1-4任意一項所述的式(I)化合物，其中B代表苯基，其未被取代或被單或雙取代，其中該取代基獨立地選自(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、三氟甲基和鹵素；

或其藥學可接受的鹽。

6.如權利要求1-5任意一項所述的式(I)的化合物，其中

X代表-NH-R¹；以及

R¹選自如下基團：

或其藥學可接受的鹽。

7.如權利要求1-5任意一項所述的式(I)的化合物，其中

X代表-NH-C(O)-R²；以及

R²代表雜芳基，其中所述雜芳基選自吡唑基、吲哚基、吲唑基、苯異噁唑基、喹啉基、異喹啉基、咪唑并[1，2-a]吡啶基、1H-吡咯并吡啶基和2，3-二氫-噻吩并[3，4-b][1，4]二噁英基；其中所述基團獨立地未被取代或被單或雙取代，其中該取代基獨立地選自(C_1-4)烷基；或者

R²代表雜環基，其中所述雜環基選自2，3-二氫-苯并[1，4]二噁英基、2，3-二氫-苯并呋喃基、苯并[1，3]間二氧雜環戊烯基、4H-苯并[1，3]二噁英基、2H-色原烯基和色滿基；

或其藥學可接受的鹽。