[發明專利]作為活化素樣受體激酶(ALK4或ALK5)抑制劑的咪唑并吡啶衍生物有效
| 申請號： | 200980115503.0 | 申請日： | 2009-04-27 |
| 公開（公告）號： | CN102015691A | 公開（公告）日： | 2011-04-13 |
| 發明（設計）人： | C·勒布朗;C·里奇;D·肖;N·J·施蒂夫爾 | 申請（專利權）人： | 諾瓦提斯公司 |
| 主分類號： | C07D403/10 | 分類號： | C07D403/10;C07D405/10;C07D471/04;A61K31/437 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務所 11247 | 代理人： | 黃革生;陳潤杰 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 活化 受體 激酶 alk4 alk5 抑制劑 咪唑 吡啶 衍生物 | ||
1.式I化合物或其溶劑合物、水合物或可藥用鹽，
其中
X是CRx或N；
R1獨立地選自H、鹵素、OH、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6環烷基、NR7R8和Z；
R2選自芳基、雜環基、C1-C7烷基、C3-C10-環烷基、C5-C10環烯基、C(O)NR5R6、鹵素、C1-C7烷氧基、烷硫基、羥基、C1-C7烷基羰基、羧基、羰基、氰基和磺酰胺，其中所述烷基、環烷基、環烯基、芳基和雜環基任選地被一個或多個選自鹵素、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基的取代基取代；
R3選自H、鹵素、NR19R20和OR21；
R4獨立地選自H、鹵素、芳基和雜環基，其中所述芳基和雜環基任選地被一個或多個Ra基團取代，各個Ra獨立地選自羥基、羰基、氨基羰基、C1-C7烷基氨基羰基、氨基、C1-C7烷基氨基、C1-C7烷硫基、磺酰基氨基、羰基氨基、C1-C7烷基羰基氨基、鹵素、羧基、C1-C7烷氧基、芐氧基、C1-C7烷氧基羰基、氨基磺酰基、C1-C7烷基、氰基、磺酰基、硫烷基、亞砜、芳基、雜環基、羰基氧基、C1-C7氨基烷基、C1-C7烷基氨基-C1-C7烷基，并且當存在兩個Ra基團時，它們可以連在一起形成與R4稠合的環體系，基團Ra本身任選地被一個或多個選自以下的基團取代：羥基、C1-C7烷基、芳基、氨基、C1-C7烷基氨基、雜環基、氰基、鹵素、磺酰基、硫烷基、亞砜、羥基-C1-C7烷基、C1-C7烷氧基和C1-C7烷基氨基-C1-C7烷基，
條件是當R4不是H時，R1是H、鹵素、OH、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C3-C6環烷基；且當R4是H時，R1是鹵素、NR7R8或Z；
Rx選自H、OH和C1-C3烷氧基；
R5、R6和R7各自獨立地選自H、C1-C6烷基、C3-C8環烷基和C1-C3烷基-C3-C8環烷基；
R8選自C3-C10環烷基和5元或6元雜環基，各自任選地被一個或多個選自以下的基團取代：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、OH和被OH或NH2取代的C1-C6烷基；
Z選自5元或6元雜芳基和芳基，各自任選地被一個或多個獨立地選自以下的基團取代：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、OH、CN、鹵素、-C(O)H、-C(O)OC1-C6烷基、-C(O)NR9R10、-(CH2)pNR11R12、-(CH2)nhet、-NR13C(O)C1-C6烷基和-NR14S(O)2C1-C6烷基；
het是5元或6元雜環基任選地被一個或多個選自OH、C1-C3烷基和C1-C3烷氧基的基團取代；
n和p各自獨立地是0、1或2；
R9、R11、R13和R14各自獨立地選自H、C1-C6烷基、C3-C8環烷基和C1-C3烷基-C3-C8環烷基；
R10選自H、C1-C6烷基、C1-C6羥基烷基、-(CH2)mNR15R16和C5-C7環烷基，所述C5-C7環烷基任選地被一個或多個選自OH、C1-C3烷基和C1-C3烷氧基的基團取代；或
R9和R10與它們所連接的氮原子一起形成任選地包含一個或多個選自N、O和S的其它雜原子的5元或6元雜環基，所述雜環基任選地被一個或多個選自OH、C1-C3烷基和C1-C3烷氧基的基團取代；
m是2或3；
R12選自H、C1-C6烷基和(CH2)qNR17R18；
q是2、3或4；
R15、R16、R17和R18各自獨立地選自H、C1-C6烷基、C3-C8環烷基和C1-C3烷基-C3-C8環烷基；或
R15和R16與它們所連接的氮原子一起形成任選地包含一個或多個選自N、O和S的其它雜原子的5元或6元雜環基，所述雜環基任選地被一個或多個選自OH、C1-C3烷基和C1-C3烷氧基的基團取代；或
R17和R18與它們所連接的氮原子一起形成任選地包含一個或多個選自N、O和S的其它雜原子的5元或6元雜環基，所述雜環基任選地被一個或多個選自OH、C1-C3烷基和C1-C3烷氧基的基團取代；且
R19、R20和R21各自獨立地選自H、C1-C6烷基和C3-C6環烷基；或R19和R20與它們所連接的氮原子一起形成4元、5元或6元含氮雜環基。
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