[發明專利]16α,17β-縮醛糖皮質激素衍生物及其用途無效
| 申請號： | 200980114862.4 | 申請日： | 2009-02-27 |
| 公開（公告）號： | CN102015750A | 公開（公告）日： | 2011-04-13 |
| 發明（設計）人： | 弗蘭克·伯坎普;特斯菲爾迪特·穆希;保羅·安德森;蘇米塔·巴塔查亞;哈坎·布萊德;斯維特拉納·伊萬諾娃;馬蒂·萊皮斯托 | 申請（專利權）人： | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 主分類號： | C07J71/00 | 分類號： | C07J71/00;A61K31/58;A61P29/00;A61P37/08 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律師事務所 11105 | 代理人： | 陳桉 |
| 地址： | 瑞典南*** | 國省代碼： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 16 17 糖皮質激素 衍生物 及其 用途 | ||
1.式(I)的化合物或者其可藥用鹽
式中
R1表示氧原子；
R2表示氫、氟或氯原子；
R3表示氫、氟或氯原子或者甲基；
R4表示-C(O)-Y-R7；
Y表示氧或硫原子或者基團＞NR8；
R5和R6與它們相連的碳原子一起形成被5-至10-元芳環或5-至10-元雜芳環系統取代的1，3-二氧戊環基，所述5-至10-元芳環或5-至10-元雜芳環系統任選經由亞烷基、亞鏈烯基或亞炔基連接基與所述1，3-二氧戊環基相連，所述環系統本身任選被一個或多個獨立選自鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基取代；
R7表示C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基或C2-C6炔基，它們中的每一個可任選被一個或多個獨立選自羥基、鹵素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6羥基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基羰基氧基、C1-C6烷氧基羰基、-S(O)mR9、-NHR10和-NR11R12的取代基取代；
m為0、1或2；
R8表示氫原子、R7基團，或R8與R7連接形成3-至8-元飽和或部分飽和的雜環，且所述雜環還任選包含選自氮、氧和硫的環雜原子，所述雜環任選被一個或多個獨立選自羥基、鹵素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6羥基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基羰基氧基、C1-C6烷氧基羰基、-S(O)nR13和-NR14R15的取代基取代；
n為0、1或2；
R9、R10、R11、R12、R13、R14和R15各自獨立表示C1-C6烷基或芳基，它們中的每一個可任選被一個或多個獨立選自羥基、鹵素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6羥基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基羰基氧基、C1-C6烷氧基羰基、-S(O)pR16和-NR17R18的取代基取代，并且R14和R15又可各自表示氫原子；
p為0、1或2；以及
R16、R17和R18各自獨立表示氫原子或C1-C6烷基。
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