[發(fā)明專利]雙噴霧罐式局部用藥遞送裝置

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200980114740.5
• 申請日: 2009-04-20
• 公開（公告）號: CN102014885A
• 公開（公告）日: 2011-04-13
• 發(fā)明（設(shè)計）人: L·B·克里克桑諾夫;R·L·羅賓遜
• 申請（專利權(quán)）人: 麥克內(nèi)爾-PPC股份有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61L26/00;A61M11/00;B05B11/00;B65D81/32;A61F7/02;A61K9/00
• 代理公司: 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 31100
• 代理人: 項丹

背景技術(shù)

局部用治療組合物已常規(guī)用于緩解肌肉、關(guān)節(jié)疼痛以及皮膚刺激和炎癥。近年來，已使用傳統(tǒng)的局部用藥活性成分，例如薄荷醇來治療其他類型的疼痛，例如頭痛等。盡管薄荷醇被常規(guī)用于局部治療肌肉和關(guān)節(jié)疼痛，但這些類型的產(chǎn)品可作為旋轉(zhuǎn)式棒劑(dial-on?stick)和霜劑等劑型用于施用到頭部。這類治療方式說明人的疼痛感受極其不同，醫(yī)學(xué)界和止痛藥使用者尚未完全理解其病源、機(jī)制和治療。

局部用治療劑產(chǎn)品的效用可通過利用對皮膚表面上的產(chǎn)品或活性成分的封閉來改善。在這種情況下，封閉具有多個優(yōu)點，包括隔絕揮發(fā)性組分；防止局部用治療組合物擦掉在表面例如衣服上；以及隔絕從局部用治療組合物發(fā)出難聞氣味的成分。還可以利用對局部用治療組合物的封閉，以方便通過對局部用成分均勻地施加壓力而遞送局部用成分透過皮膚上皮層。例如，通過使用粘性貼劑而施加于皮膚上的局部用治療組合物的涂層而實現(xiàn)的封閉也可提高活性成分的作用，這是由于在粘性貼劑下皮膚的滲透性增強。可利用多種裝置以方便在皮膚表面形成封閉，包括添加繃帶、織物、疏水性液體層、條帶、將局部用藥浸滲到貼劑中。

噴涂織物是新近發(fā)展的技術(shù)，使得織物材料能噴射到個體的身體的表面上或噴射到基底上，從而形成織物狀涂層的半持久層。這些通常被稱作非織造類材料，例如在公布的美國專利申請No.2005/0222320中示出的，其包括由纖維、粘結(jié)劑和稀釋劑構(gòu)成的噴涂織物。噴涂織物可包括具有治療或致敏性質(zhì)的成分，例如局部加熱或加溫劑。當(dāng)這種試劑嵌入到噴涂織物的組合物中時，其被截留在組合物的基質(zhì)結(jié)構(gòu)中并限制其用于遞送到皮膚表面上或隨后透過皮膚吸收至深層組織的可利用性。另外，如果試劑被浸滲到噴涂織物中，則其必須與噴霧型組合物(即，聚合物、纖維、稀釋劑、推進(jìn)劑和粘結(jié)劑)相容，以防止織物功能性的活性成分降解。如果活性成分被浸漬進(jìn)纖維中，則在遞送后活性成分沒有發(fā)生實際的封閉，這可還會導(dǎo)致擦掉在衣服、表面上的可能性以及散發(fā)出難聞的氣味。

本領(lǐng)域已描述了用于遞送多種液體的雙液體遞送裝置，包括同時遞送多種液體的雙液體遞送裝置。在美國專利No.4,969,579中，兩種液體一旦從雙室罐中同時釋放便混合在一起。在美國專利No.5,535,950中教導(dǎo)了單個扳機(jī)可用于從并列式泵活塞遞送兩種液體。

許多局部用疼痛緩解組合物依靠一種或多種對抗刺激劑作為活性成分。對抗刺激劑是通過產(chǎn)生冷、熱、刺痛或其他感覺來發(fā)揮功效，據(jù)信可干擾疼痛信號傳遞給大腦，從而暫時減輕肌肉酸痛或關(guān)節(jié)疼痛的感知。例如，奔肌加強型鎮(zhèn)痛乳膏(Ben?Gay?Ultra?Strength?pain?relieving?cream)含有這類對抗刺激劑活性成分：薄荷醇(10％)，樟腦(4％)和水楊酸甲酯(30％)，搽涂后大約3分鐘內(nèi)開始起效，持續(xù)大約90分鐘。

現(xiàn)有技術(shù)已公開將涼爽劑用作感覺劑，例如美國專利No.7,189,760中公開的感覺劑，其中示出了基本上純的化合物N-[[5-甲基-2-(1-甲基乙基)環(huán)己基]羰基]甘氨酸乙酯及其制備方法。這種材料被描述為具有相當(dāng)高的生理涼爽活性。

同樣，美國專利No.7,030,273公開了另外的涼爽劑。在該專利中，N-烷氧基烷基取代的-2，3-二甲基-2-異丙基丁酰胺化合物被證明具有生理涼爽效果。

本文描述的發(fā)明改善了局部用治療劑的遞送，并避免了與纖維浸滲相關(guān)的不相容性問題。

發(fā)明內(nèi)容

本文所述的本發(fā)明是通過某種手段遞送局部用鎮(zhèn)痛組合物的方法和裝置，所述手段是方便的并提供對組合物的封閉。在本發(fā)明中，通過噴霧型聚合物、噴霧型聚合物復(fù)合物或可噴涂織物提供封閉。在一個實施例中，提出了這樣一種方法，其利用噴涂織物或聚合物復(fù)合物通過封閉來改善局部用藥的作用、功效和穩(wěn)定性。

此外，通過利用本發(fā)明實現(xiàn)了其它的優(yōu)點，包括：可施用局部用藥而沒有油質(zhì)或油膩；可保持局部用治療組合物，因為其不會擦掉在外部表面(即，衣服)上；可隔絕可能與某些局部用鎮(zhèn)痛產(chǎn)品相關(guān)的難聞氣味；以及可靶向遞送局部用藥。

在一個實施例中，局部用治療組合物從多室容器的一個室中遞送，而噴涂織物或聚合物復(fù)合物從容器內(nèi)的單獨的加壓室順序遞送，以封閉所述局部施用。

有利的是，用于治療劑和封閉組合物的單獨隔室可提供在儲存過程中的更好的穩(wěn)定性并使這些組合物之間的相互作用量減少，從而簡化了組合物混合物設(shè)計并且還增加產(chǎn)品的儲存壽命。