[發明專利]三環抗生素

無效

• 申請號: 200980113742.2
• 申請日: 2009-04-14
• 公開（公告）號: CN102007128A
• 公開（公告）日: 2011-04-06
• 發明（設計）人: 克里斯蒂安·赫許威倫;格奧爾格·魯埃迪;珍-菲利普·蘇瑞維;科妮莉亞·聰布魯恩·阿克林
• 申請（專利權）人: 埃科特萊茵藥品有限公司
• 主分類號: C07D491/048
• 分類號: C07D491/048;C07D519/00;A61K31/33;A61P31/04
• 代理公司: 上海勝康律師事務所 31263
• 代理人: 周文強;李獻忠

1.一種式(I)化合物

其中

U表示CH或N；

W表示CH或N；

R¹表示烷氧基、鹵素或CN；

環A表示四氫吡咯-1，3-二基-、六氫吡啶-1，3-二基或嗎啉-2，4-二基，且B表示CH₂；或

環A選自由下文所畫出的基團A¹、A²及A³組成的組合：

其中R²表示H、F或羥甲基，且B為不存在；

G表示選自由下列組成的組合的基團

-CH＝CH-E、及

其中Y¹、Y²、Y³及Z獨立表示CH或N；

Q表示O或S；且

E表示苯基，其經單-或二-取代，其中取代基各自獨立為鹵素；

或此種化合物的鹽。

2.如權利要求1的式(I)化合物，其中U與W之一表示CH或N，而另一個表示N；

或此種化合物的鹽。

3.如權利要求1的式(I)化合物，其亦為式(Ip)化合物

其中

U表示N；

W表示CH或N；

R¹表示(C₁-C₄)烷氧基或CN；

環A表示四氫吡咯-1，3-二基、六氫吡啶-1，3-二基或嗎啉-2，4-二基，且B表示CH₂；或環A表示六氫吡啶-1，4-二基，且B為不存在；

G表示選自下列組成的組合的基團

-CH＝CH-E、及

其中Y¹、Y²、Y³及Z獨立表示CH或N；

Q表示O或S；且

E表示苯基，其經單-或二-取代，其中取代基各自獨立為鹵素；

或此種化合物的鹽。

4.如權利要求1至3其中一項的式(I)化合物，其中R¹表示烷氧基；

或此種化合物的鹽。

5.如權利要求1至4其中一項的式(I)化合物，其中

環A表示四氫吡咯-1，3-二基，且B表示CH₂；或

環A表示六氫吡啶-1，4-二基，且B為不存在；

或此種化合物的鹽。

6.如權利要求1的式(I)化合物，其中環A選自下列組成的組合：基團A¹、A²及A³；

或此種化合物的鹽。

7.如權利要求1至6中任一項的式(I)化合物，其中G表示選自下列組成的組合的基團

與

其中Y¹、Y²、Y³及Z獨立表示CH或N；且

Q表示O或S；

或此種化合物的鹽。

8.如權利要求1至7中任一項的式(I)化合物，其中G表示選自下列組成的組合的基團：2，3-二氫-苯并[1，4]二噁英-6-基、2，3-二氫-[1，4]二噁英并[2，3-b]吡啶-6-基、2，3-二氫-[1，4]二噁英并[2，3-c]吡啶-7-基及6，7-二氫-[1，4]二噁英并[2，3-c]噠嗪-3-基；

或此種化合物的鹽。

9.如權利要求1至7中任一項的式(I)化合物，其中G表示選自下列組成的組合的基團：3-酮基-3，4-二氫-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基、3-酮基-3，4-二氫-2H-苯并[1，4]噻嗪-6-基、3-酮基-3，4-二氫-2H-吡啶并[3，2-b][1，4]噻嗪-6-基及3-酮基-3，4-二氫-2H-吡啶并[3，2-b][1，4]噁嗪-6-基；或此種化合物的鹽。