[發明專利]丙型肝炎病毒抑制劑

無效

• 申請號: 200980113710.2
• 申請日: 2009-02-10
• 公開（公告）號: CN102015692A
• 公開（公告）日: 2011-04-13
• 發明（設計）人: C·巴查德;B·馬科寧;D·H·戴昂;A·C·古德;J·古瑞奇;C·A·詹姆斯;R·拉威;O·D·洛裴茲;A·馬特爾;N·A·米恩威爾;V·N·恩古顏;J·L·洛明;E·H·魯迪格;L·B·辛德;D·R·圣羅倫;楊福康;D·R·蘭利;王敢;L·G·哈曼
• 申請（專利權）人: 百時美施貴寶公司
• 主分類號: C07D403/14
• 分類號: C07D403/14;A61K31/517;A61P31/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 徐晶;李連濤

1.式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽

其中

a、b和d各自選自CH和N；條件是a、b和d中至少一個為N；

n為1、2、3、4或5；

u為0、1、2或3；

A選自苯基和含1、2或3個氮原子的六元雜芳環；

B為含1、2或3個雜原子的五元芳環，所述雜原子獨立選自氮、氧和硫；

R¹選自氫、烷基和鹵代烷基；

各R²獨立選自氫、烷氧基、烷基、鹵代烷氧基、鹵代烷基、雜環基和-NR^cR^d；

各R³獨立選自烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷基、芳基烷氧基羰基、羧基、甲酰基、鹵素、鹵代烷基、羥基、羥基烷基、-NR^aR^b、(NR^aR^b)烷基和(NR^aR^b)羰基；

R⁴選自氫、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷基、芳基烷氧基羰基、羧基、鹵代烷基、雜環基烷基、羥基烷基、(NR^aR^b)羰基和三烷基甲硅烷基烷氧基烷基；

R⁵選自

其中

m為0、1或2；

o為1、2或3；

s獨立為0、1、2、3或4；

X獨立選自O、S、S(O)、SO₂、CH₂、CHR⁶和C(R⁶)₂；條件是當n為0時，X選自CH₂、CHR⁶和C(R⁶)₂；

各R⁶獨立選自烷氧基、烷基、芳基、鹵素、鹵代烷基、羥基和-NR^aR^b，其中烷基可與鄰近的碳原子任選形成稠合的3-至6-元環，其中3-至6-元環任選被一個或兩個烷基取代；

各R⁷獨立選自氫、R¹¹-C(O)-和R¹¹-C(S)-；

R⁸選自氫和烷基；

R⁹和R¹⁰各自獨立選自氫、烯基、烷氧基烷基、烷基、鹵代烷基和(NR^aR^b)烷基；或

R⁹和R¹⁰，與它們連接的碳原子一起，形成任選含一個或兩個選自NR^z、O和S的雜原子的5或6元飽和環；其中R^z選自氫和烷基；和

各R¹¹獨立選自烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷基、烷基羰基烷基、芳基、芳基烯基、芳基烷氧基、芳基烷基、芳基氧基烷基、環烷基、(環烷基)烯基、(環烷基)烷基、環烷基氧基烷基、鹵代烷基、雜環基、雜環基烯基、雜環基烷氧基、雜環基烷基、雜環基氧基烷基、羥基烷基、-NR^cR^d、(NR^cR^d)烯基、(NR^cR^d)烷基和(NR^cR^d)羰基。

2.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R⁵為

3.權利要求2的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中m為1。

4.權利要求2的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中X為CH₂。

5.權利要求2的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中s為0。

6.權利要求2的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R⁷選自氫和R¹¹-C(O)-。

7.權利要求6的化合物，其中R¹¹獨立選自芳基烷基、(環烷基)烷基和(NR^cR^d)烷基。