[發明專利]口服活性類姜黃素化合物

無效

• 申請號: 200980113658.0
• 申請日: 2009-07-06
• 公開（公告）號: CN102131765A
• 公開（公告）日: 2011-07-20
• 發明（設計）人: R·N·錢尼伊爾帕拉姆普;安妮莎·克里斯南·奈爾;阿努伊·卡普爾;B·姬蘭;拉瑪·拉株·高卡拉吉;岡咖·拉珠·高卡拉吉;T·高拉柯蒂;V·索美帕里
• 申請（專利權）人: 萊拉制藥有限公司
• 主分類號: C07C69/587
• 分類號: C07C69/587;C07C67/18;A61K31/23
• 代理公司: 廣州弘邦專利商標事務所有限公司 44236
• 代理人: 張釔斌

1.一種通式1的化合物，

其特征在于R¹，R²，R³和R⁴中至少一個是-C(＝O)R_n，R¹，R²，R³和R⁴是氫或甲基(CH₃)，R_n是烷基或烯基，烯基有一個或多個順式或反式或兩種形式兼有的雙鍵，在R_n中，n有12-30個碳；并帶有藥學上可接受的鹽。

2.如權利要求1所述的一種分子式I的化合物，其特征在于烯基選自包括分子式IIIa或分子式IIIb的基團。

3.如權利要求1所述的一種分子式I的化合物，其特征在于它是酮類、烯醇或這兩種形式。

4.一種制備如權利要求1所述通式為I的化合物的過程，該過程包括

a)激活分子式IIIa或分子式IIIb的化合物的羧酸機能

b)由步驟a)得到的化合物與分子式為II的化合物在含有4-(二甲氨基)吡啶和二環己基碳二亞胺的有機溶劑中反應生成分子式為I的化合物；

分子式II

其特征在于分子式II的R⁵，R⁶，R⁷，R⁸是相同或不同的，并且選擇由氫或甲基(Me)組成的基團。

5.一種制備分子式I的化合物的過程，包括，

c)分子式IV的化合物，分子式IV

其中R¹和R²至少有一個可為氫而另一個可為氫或甲基(CH₃)；在存在4-(二甲氨基)吡啶和二環己基碳二亞胺的有機溶劑中與分子式IIIa或IIIb的化合物反應來形成一種分子式V的化合物，其中R¹和R²至少有一個可為氫或甲基而另一個可從分子式IIIa或IIIb中選擇；

分子式V

d)從步驟a)獲得的分子式V化合物在存在氧化硼、三烷基硼酸、一種有機伯胺或仲胺的有機溶劑中與乙酰丙酮反應來生成分子式I化合物。

6.如權利要求4或5所述的過程，其特征在于所述的有機溶劑選自二甲基甲酰胺、二甲亞颯、乙酸乙酯和二氯甲烷。

7.如權利要求4或5所述的過程，其中三烷基硼酸可選自C₁-C₁₀三烷基硼酸，優選硼酸三丁酯，有機伯胺優選正丁胺和仲胺優選為1，2，3，4-四氫喹啉。

8.一種藥物組合物，其特征在于包括如權利要求1所述的化合物和藥物可接受的載體。