[發明專利]能量利用疾病的治療

有效

• 申請號: 200980113655.7
• 申請日: 2009-02-17
• 公開（公告）號: CN102006869A
• 公開（公告）日: 2011-04-06
• 發明（設計）人: 羅伯特·詹姆斯·納什;弗朗西斯·澤維爾·威爾遜;格雷姆·霍恩
• 申請（專利權）人: 薩米特公開有限公司
• 主分類號: A61K31/40
• 分類號: A61K31/40;A61P3/00
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 陶貽豐;鄭霞

1.一種用于治療能量利用疾病的分離的亞氨基糖酸，其中所述亞氨基糖酸不抑制葡糖苷酶(如，二糖酶)活性。

2.一種營養藥物組合物或藥物組合物，包含分離的亞氨基糖酸，其中所述亞氨基糖酸不抑制葡糖苷酶(如，二糖酶)活性。

3.一種產生用于治療能量利用疾病的組合物的方法，包括以下步驟：

(a)提供植物材料；

(b)從所述植物材料分離一種或多種亞氨基糖酸；然后

(c)以藥物賦形劑配制所述分離的亞氨基糖酸以產生組合物，其中所述分離的亞氨基糖酸的量和濃度足以治療人類受治療者的能量利用疾病。

4.根據權利要求3所述的方法，其中所述植物材料來源于選自以下的植物來源：(a)甜葉菊屬(如，甜葉菊)；(b)武靴葉屬(如，匙羹藤)；(c)穿心蓮屬(如，穿心蓮)；(d)豆科物種(如，博士茶(如意寶茶)、雜色豆屬、大豆、護衛豆、栗豆樹)、蓮屬；(e)蕓香科植物(例如柑橘屬，如，酸橙)，(f)葫蘆科植物(例如亞洲南瓜、黑籽南瓜和苦瓜)或(g)茄科(如，枸杞、枸杞子)。

5.根據權利要求3或權利要求4所述的方法，其中所述亞氨基糖酸屬于選自哌啶、吡咯烷、雙吡咯烷類、吲哚里西啶和去甲莨菪烷的結構類。

6.根據權利要求3至5任一項所述的方法，其中所述亞氨基糖酸不抑制葡糖苷酶(如，二糖酶)活性。

7.可通過權利要求3至6任一項所述的方法獲得的用于治療能量利用疾病的組合物。

8.一種藥物組合物，包含具有選自以下式的式的ISA：如本文所述的(I)；(G1)；(G2)；(G3)；(G4)；(G5)；(G6)；(S1)；(S2)；(S3)；(S4)；(S3’)；(S4’)；(S5)；(S6)；(S7)；(S8)；(P1)；(P2)；(P3)；(C1)；(C2)；(M1)；(M2)；(M3)；(M4)；(M5)；(M6)；(T1)；(T2)；(T3)；(T4)和(N1)。

9.一種用于治療或預防(如，用于治療代謝綜合征和/或糖尿病(包括1型糖尿病和2型糖尿病以及胰島素抵抗))的具有選自以下式的式的ISA：如本文所述的(I)；(G1)；(G2)；(G3)；(G4)；(G5)；(G6)；(S1)；(S2)；(S3)；(S4)；(S3’)；(S4’)；(S5)；(S6)；(S7)；(S8)；(P1)；(P2)；(P3)；(C1)；(C2)；(M1)；(M2)；(M3)；(M4)；(M5)；(M6)；(T1)；(T2)；(T3)；(T4)和(N1)。

10.具有選自以下式的式的ISA在制備用于治療代謝綜合征和/或糖尿病(包括1型糖尿病和2型糖尿病以及胰島素抵抗)的藥物中的用途：如本文所述的(I)；(G1)；(G2)；(G3)；(G4)；(G5)；(G6)；(S1)；(S2)；(S3)；(S4)；(S3’)；(S4’)；(S5)；(S6)；(S7)；(S8)；(P1)；(P2)；(P3)；(C1)；(C2)；(M1)；(M2)；(M3)；(M4)；(M5)；(M6)；(T1)；(T2)；(T3)；(T4)和(N1)。

11.一種產生藥物組合物的方法，所述方法包括以下步驟：通過檢測所述組合物樣品中如權利要求1界定的亞氨基糖酸的存在或不存在或測量所述組合物樣品中如權利要求1界定的亞氨基糖酸的量來監測所述組合物的質量。

12.一種監測藥物組合物的質量的方法，所述方法包括以下步驟：(a)提供所述組合物的樣品；并(b)檢測所述樣品中如權利要求1界定的亞氨基糖酸的存在或不存在或測量所述樣品中如權利要求1界定的亞氨基糖酸的量。

13.根據前述權利要求任一項所述的發明，其中所述ISA體內刺激胰腺β-細胞活性和/或再生。

14.根據前述權利要求任一項所述的發明，其中所述ISA抑制下述酶的一種或多種：葡糖醛酸酶、艾杜糖苷酸酶、唾液酸酶和氨基己糖苷酶。

15.根據前述權利要求任一項所述的發明，其中所述能量利用疾病的治療不導致由亞氨基糖酸體內(例如腸中)抑制葡糖苷酶活性造成的胃腸紊亂。