[發明專利]噻吩并嘧啶類

無效

• 申請號: 200980112245.0
• 申請日: 2009-03-23
• 公開（公告）號: CN102015724A
• 公開（公告）日: 2011-04-13
• 發明（設計）人: G·赫爾策曼;H·格雷納爾;C·阿門特;F·岑克
• 申請（專利權）人: 默克專利有限公司
• 主分類號: C07D495/04
• 分類號: C07D495/04;A61P31/00;A61K31/519
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 黃革生;賈士聰

1.式I化合物：

其中

R¹可以是苯并呋喃基、苯并噻唑基、苯并噻吩基、咪唑并[1，2a]吡啶、喹啉基、異喹啉基或呋喃基，其各自是未被取代的或者被A和/或Hal單-、二-或三-取代，或者是被A和/或Hal單-、二-或三-取代的吡啶基，

R²可以是H、Alk、Het¹、Cyc、AlkNH₂、AlkNHA、AlkNAA’、AlkOH、AlkOA、AlkCyc、AlkHet¹、AlkOAlkOH、AlkO(CH₂)_mNAA’、AlkCHOH(CH₂)_m?OH、AlkO(CH₂)_mHet¹、AlkAr或AlkO(CH₂)_mAr，

X可以是單鍵、NH、S或SO₂，

Alk可以是具有1至6個C原子的亞烷基或炔基，其中1至4個H原子可以被F、Cl、Br和/或CN代替，

Cyc可以是具有3至7個C原子的環烷基，其中1至4個H原子可以被A、Hal、OH和/或OA代替，

Het¹可以是具有1至4個N、O和/或S原子的單環或二環的飽和的、不飽和的或芳族的雜環，其可以被A、OH、OA、Hal、SO₂A和/或＝O(羰基氧)單-、二-或三-取代，

Ar可以是苯基，其是未被取代的或者被A、OH、OA、Hal、SO₂NH₂、SO₂NA和/或SO₂NAA’單-、二-或三-取代，

A、A’可以各自彼此獨立地是具有1-10個C原子的直鏈或支鏈烷基，其中1、2或3個CH₂基團可以彼此獨立地被-CH＝CH-和/或-C≡C-基團代替和/或1-5個H原子可以被F、Cl和/或Br代替，

Hal可以是F、Cl、Br或I，

m可以是1、2、3或4，

以及其可藥用的衍生物、鹽、溶劑合物、互變異構體和立體異構體，包括它們所有比例的混合物。

2.根據權利要求1所述的化合物，

其中

R¹表示苯并呋喃基、苯并噻唑基、苯并噻吩基、咪唑并[1，2-a]吡啶、喹啉基或呋喃基，其各自是未被取代的或者被A和/或Hal單-或二-取代，或者表示被A和/或Hal單-或二-取代的吡啶基，

以及其可藥用的衍生物、溶劑合物、鹽和立體異構體，包括它們所有比例的混合物。

3.根據權利要求1或2所述的化合物，

其中

R²表示H、Alk、Het¹、Cyc、AlkNH₂、AlkNHA、AlkNAA’、AlkOH、AlkOA、AlkHet¹、AlkOAlkOH、AlkO(CH₂)_mNAA’、AlkO(CH₂)_mHet¹、AlkAr或AlkO(CH₂)_mAr，

以及其可藥用的衍生物、溶劑合物、鹽和立體異構體，包括它們所有比例的混合物。

4.根據權利要求1至3中一項或多項所述的化合物，其中

Alk可以是亞甲基、亞乙基、亞丙基、亞丁基、亞戊基或亞己基，以及其可藥用的衍生物、溶劑合物、鹽和立體異構體，包括它們所有比例的混合物。

5.根據權利要求1至4中一項或多項所述的化合物，

其中

Cyc表示環丙烷、環丁烷、環戊烷或環己烷，其各自可以是未被取代的或者被OH或OA單取代，

以及其可藥用的衍生物、溶劑合物、鹽和立體異構體，包括它們所有比例的混合物。