[發明專利]取代的黃嘌呤衍生物

有效

• 申請號: 200980111485.9
• 申請日: 2009-02-27
• 公開（公告）號: CN101998957A
• 公開（公告）日: 2011-03-30
• 發明（設計）人: R·D·滕;J·F·劉;S·L·哈比森
• 申請（專利權）人: 康塞特醫藥品有限公司
• 主分類號: C07D473/06
• 分類號: C07D473/06;A61K31/522;A61P1/16;A61P13/12
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所 11256
• 代理人: 陳文平

1.一種式B的化合物：

或其藥學上可接受的鹽，其中

R¹和R²各自獨立地選自-CH₃和-CD₃；

R⁵為氫或氘；

Z³各自為氫或氘；

Z⁴各自為氫或氘；

Z⁵各自為氫或氘；以及

(a)Y¹為OH，且Y²為氫或氘，或者(b)Y¹和Y²與它們連接的碳一起形成C＝O。

2.如權利要求1所述的化合物，其中R⁵為氘。

3.如權利要求2所述的化合物，其中Z³、Z⁴和Z⁵各自為氫且R¹為-CD₃。

4.如權利要求1或2所述的化合物，其中Z³、Z⁴和Z⁵各自為氫。

5.如權利要求1或2所述的化合物，其中Z³、Z⁴和Z⁵各自為氘。

6.如權利要求1、2、4或5中任一項所述的化合物，其中R¹和R²各自為-CD₃。

7.如權利要求1、2或4-6中任一項所述的化合物，其中Y¹和Y²與它們連接的碳一起形成C＝O。

8.如權利要求1、2或4-6中任一項所述的化合物，其中Y¹為OH，且Y²為氫或氘。

9.一種式I的化合物：

或其藥學上可接受的鹽，選自：

10.一種式A的化合物：

或其藥學上可接受的鹽，選自：

或任何上述其藥學上可接受的鹽。

11.一種化合物，選自以下任何化合物：

或任何上述其藥學上可接受的鹽。

12.如權利要求1-11中任一項所述的化合物，其中未指定為氘的任何原子以其天然同位素豐度存在。

13.一種包含權利要求1的化合物和藥學上可接受載體的藥物組合物。

14.一種在需要其的患者中治療疾病或狀況的方法，包括向所述患者施用有效量的權利要求13的組合物，其中所述疾病選自糖尿病性腎病、高血壓腎病或基于四肢的慢性閉塞動脈疾病的間歇性跛行。

15.一種在需要其的患者中治療慢性腎病的方法，包括向所述患者施用有效量的權利要求13的組合物。

16.如權利要求15所述的方法，其中所述慢性腎病為腎小球腎炎、局灶節段性腎小球硬化癥、腎病綜合征、逆流性尿路病，或多囊腎病。

17.一種在需要其的患者中治療慢性肝病的方法，包括向所述患者施用有效量的權利要求13的組合物。

18.如權利要求17所述的方法，其中所述慢性肝病為非酒精性脂肪性肝炎、脂肪肝變性或其他飲食誘發的高肥胖或酒精誘發的組織退行性病變、肝硬化、肝功能衰竭或酒精性肝炎。

19.一種在需要其的患者中治療糖尿病相關疾病或狀況的方法，包括向所述患者施用有效量的權利要求13的組合物，其中所述疾病或狀況選自胰島素抵抗、視網膜病、糖尿病性潰瘍、輻射相關的壞死、急性腎衰竭或藥物誘發的腎中毒。

20.一種在需要其的患者中治療間歇性跛行的方法，包括向所述患者施用有效量的權利要求13的組合物。