[發明專利]環狀吲哚-3-甲酰胺、其制備和其作為藥物的用途有效
| 申請號: | 200980110542.1 | 申請日: | 2009-01-17 |
| 公開(公告)號: | CN101981006A | 公開(公告)日: | 2011-02-23 |
| 發明(設計)人: | 亨寧·斯坦哈根;博多·沙伊珀;漢斯·馬特;漢斯·U·斯蒂爾茲;加里·麥科特 | 申請(專利權)人: | 賽諾菲-安萬特 |
| 主分類號: | C07D209/42 | 分類號: | C07D209/42;C07D401/04;C07D403/12;C07D405/04;C07D409/04;A61K31/496;A61P7/00;A61P9/00;A61P13/00 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律師事務所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
| 地址: | 法國*** | 國省代碼: | 法國;FR |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 環狀 吲哚 甲酰胺 制備 作為 藥物 用途 | ||
1.式I的化合物,為其任一種立體異構形式或任何比例的立體異構形式的混合物,或其生理可接受的鹽,或它們任一種的生理可接受的溶劑化物,
其中
A選自O、S、N((C1-C4)-烷基)和C(Ra)2;
Ra選自氫、氟和(C1-C4)-烷基,其中這兩個基團Ra彼此獨立且可相同或不同,或這兩個基團Ra一起為二價(C2-C8)-烷基;
R選自氫、氟、(C1-C4)-烷基、羥基-(C1-C4)-烷基-、(C1-C4)-烷基-O-(C1-C4)-烷基-、苯基-(C1-C4)-烷基-、雜芳基-(C1-C4)-烷基-、(C1-C4)-烷基-O-CO-CuH2u-、R1-NH-CO-CuH2u-和(C1-C4)-烷基-O-,其中所有基團R彼此獨立且可相同或不同;
R1選自氫、(C1-C4)-烷基、羥基-(C1-C4)-烷基-和H2N-CO-(C1-C4)-烷基-;
R10選自氫、(C1-C6)-烷基-O-CO-和(C3-C7)-環烷基-CvH2v-O-CO-;
R20選自苯基和雜芳基,其任選被1個或多個相同或不同的選自以下的取代基取代:鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基-O-、(C1-C4)-烷基-S(O)m-、羥基和氰基;
R30選自(C3-C7)-環烷基、(C5-C7)-環烯基、四氫吡喃基、苯基和雜芳基,其中環烷基和環烯基任選被1個或多個相同或不同的選自以下的取代基取代:氟、(C1-C4)-烷基和羥基,且苯基和雜芳基任選被1個或多個相同或不同的選自以下的取代基取代:鹵素、(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-環烷基-CvH2v-、羥基-(C1-C6)-烷基-、(C1-C4)-烷基-O-(C1-C6)-烷基-、(C3-C7)-環烷基-CvH2v-O-(C1-C6)-烷基-、(C1-C4)-烷基-CO-NH-(C1-C6)-烷基-、羥基、(C1-C6)-烷基-O-、(C3-C7)-環烷基-CvH2v-O-、羥基-(C1-C6)-烷基-O-、(C1-C4)-烷基-O-(C1-C6)-烷基-O-、(C3-C7)-環烷基-CvH2v-O-(C1-C6)-烷基-O-、(C1-C4)-烷基-CO-NH-(C1-C6)-烷基-O-、(C1-C6)-烷基-S(O)m-和氰基;
R40選自鹵素、(C1-C4)-烷基、(C3-C7)-環烷基-CvH2v-、苯基-(C1-C4)-烷基-、雜芳基-(C1-C4)-烷基-、羥基-(C1-C4)-烷基-、(C1-C4)-烷基-O-(C1-C4)-烷基-、(C3-C7)-環烷基-CvH2v-O-(C1-C4)-烷基-、苯基-O-(C1-C4)-烷基-、雜芳基-O-(C1-C4)-烷基-、二((C1-C4)-烷基)N-(C1-C4)-烷基-、HO-CO-(C1-C4)-烷基-、(C1-C4)-烷基-O-CO-(C1-C4)-烷基-、H2N-CO-(C1-C4)-烷基-、羥基、(C1-C4)-烷基-O-、(C3-C7)-環烷基-CvH2v-O-、苯基-(C1-C4)-烷基-O-、雜芳基-(C1-C4)-烷基-O-、羥基-(C1-C4)-烷基-O-、(C1-C4)-烷基-O-(C1-C4)-烷基-O-、(C3-C7)-環烷基-CvH2v-O-(C1-C4)-烷基-O-、苯基-O-(C1-C4)-烷基-O-、雜芳基-O-(C1-C4)-烷基-O-、二((C1-C4)-烷基)N-(C1-C4)-烷基-O-、HO-CO-(C1-C4)-烷基-O-、(C1-C4)-烷基-O-CO-(C1-C4)-烷基-O-、H2N-CO-(C1-C4)-烷基-O-、(C1-C4)-烷基-CO-O-、(C3-C7)-環烷基-CvH2v-CO-O-、(C1-C4)-烷基-NH-CO-O-、(C3-C7)-環烷基-CvH2v-NH-CO-O-、(C1-C4)-烷基-S(O)m-、硝基、氨基、(C1-C4)-烷基氨基、二((C1-C4)-烷基)氨基、(C1-C4)-烷基-CO-NH-、(C3-C7)-環烷基-CvH2v-CO-NH-、(C1-C4)-烷基-S(O)2-NH-、HO-CO-、(C1-C4)-烷基-O-CO-、H2N-CO-、((C1-C4)-烷基)-NH-CO-、二((C1-C4)-烷基)N-CO-、氰基、HO-S(O)2-、H2N-S(O)2-、((C1-C4)-烷基)-NH-S(O)2-和二((C1-C4)-烷基)N-S(O)2-,其中所有取代基R40彼此獨立且可相同或不同;
雜芳基為芳族單環、5-元或6-元雜環基,其包含1、2或3個相同或不同的選自N、O和S的環雜原子,其中環氮原子之一可攜帶氫原子或(C1-C4)-烷基,且其中該雜芳基通過環碳原子鍵合;
m選自0、1和2,其中所有數值m彼此獨立且可相同或不同;
n選自0、1、2、3和4;
p和q,其彼此獨立且可相同或不同,選自2和3;
u選自0、1和2,其中所有數值u彼此獨立且可相同或不同;
v選自0、1和2,其中所有數值v彼此獨立且可相同或不同;
其中所有烷基彼此獨立地任選被1個或多個氟原子取代;
其中所有環烷基彼此獨立地任選被1個或多個相同或不同的選自以下的取代基取代:氟和(C1-C4)-烷基,除非另有所述;
其中R和R40中存在的所有苯基和雜芳基彼此獨立地任選被1個或多個相同或不同的選自以下的取代基取代:鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基-O-、(C1-C4)-烷基-S(O)2-和氰基。
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