[發(fā)明專利]具有良好細(xì)胞穿透和強(qiáng)核酸親和性的肽核酸衍生物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200980109059.1
• 申請日: 2009-03-13
• 公開（公告）號: CN102015628A
• 公開（公告）日: 2011-04-13
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 鄭信;李鐘旭;金希娟;樸賢真;金美蘭
• 申請（專利權(quán)）人: CTI生物公司
• 主分類號: C07C237/10
• 分類號: C07C237/10
• 代理公司: 永新專利商標(biāo)代理有限公司 72002
• 代理人: 林曉紅

1.式I所示肽核酸衍生物或者其藥物可接受的鹽：

式I

其中，

N是等于或者大于5的整數(shù)；

S₁，S₂，……，S_n-1，S_n，T₁，T₂，……，T_n-1和T_n獨(dú)立地表示氫基(hydrido)、氘基(deuterido)、取代或者未取代的烷基、或者取代或者未取代的芳基；

X和Y獨(dú)立地表示獨(dú)立地表示氫基、氘基、羥基、取代或者未取代的烷氧基、取代或者未取代的芳氧基、取代或者未取代的氨基、取代或者未取代的烷基、取代或者未取代的酰基、取代或者未取代的磺?；⒒蛘呷〈蛘呶慈〈姆蓟?；

Z表示氫基、氘基、羥基、取代或者未取代的烷氧基、取代或者未取代的芳氧基、取代或者未取代的氨基、取代或者未取代的烷基、或者取代或者未取代的芳基；

B₁，B₂，……，B_n-1和B_n獨(dú)立地選自天然核堿基，包括腺嘌呤、胸腺嘧啶、鳥嘌呤、胞嘧啶和尿嘧啶，以及非天然核堿基；并且，

B₁，B₂，……，B_n-1和B_n中至少一個(gè)獨(dú)立地表示具有取代或者未取代的氨基的非天然核堿基，所述氨基與負(fù)責(zé)其適當(dāng)核堿基配對性質(zhì)的部分共價(jià)連接。

2.權(quán)利要求1的肽核酸衍生物或者其藥物可接受的鹽：

其中，

n是等于或者大于5但是小于或者等于30的整數(shù)；

S₁，S₂，……，S_n-1，S_n，T₁，T₂，……，T_n-1和T_n是氫基；

X和Y獨(dú)立地選自氫基、取代或者未取代的烷基、取代或者未取代的?；?、取代或者未取代的磺?；?、和取代或者未取代的芳基；

Z表示氫基、羥基、取代或者未取代的烷氧基、取代或者未取代的氨基、取代或者未取代的烷基、或者取代或者未取代的芳基；

B₁，B₂，……，B_n-1和B_n獨(dú)立地選自天然核堿基，包括腺嘌呤、胸腺嘧啶、鳥嘌呤、胞嘧啶和尿嘧啶，以及非天然核堿基；并且，

B₁，B₂，……，B_n-1和B_n中至少一個(gè)獨(dú)立地選自由式II、III或者IV所示的非天然核堿基：

其中，

R₁，R₂，R₃，R₄，R₅和R₆獨(dú)立地選自取代或者未取代的烷基、氫基、羥基、和取代或者未取代的烷氧基；以及，

L₁，L₂和L₃是由式V所示的共價(jià)接頭，其將堿性氨基連接至負(fù)責(zé)核堿基配對性質(zhì)的部分：

式V

其中，

Q₁和Q_m是取代或者未取代的亞甲基(-CH₂-)，并且Q_m與堿性氨基直接連接；

Q₂，Q₃，……和Q_m-1獨(dú)立地選自取代或者未取代的亞甲基、氧(-O-)、硫(-S-)、以及取代或者未取代的氨基[-N(H)-，或者-N(取代基)-]；以及，

m是等于或者大于2但是小于或者等于15的整數(shù)。