[發(fā)明專利]作為AKT蛋白激酶抑制劑的嘧啶基環(huán)戊烷有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200980108322.5 | 申請日： | 2009-01-09 |
| 公開（公告）號： | CN102015708A | 公開（公告）日： | 2011-04-13 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 安娜·班卡;約瑟夫·R·本西克;詹姆斯·F·布拉克;方建朝;馬丁·F·亨特曼;伊恩·S·米切爾;道格拉斯·M·薩蒙德;托尼·P·唐;伊萊·M·華萊士;徐睿 | 申請（專利權(quán)）人： | 陣列生物制藥公司 |
| 主分類號： | C07D471/10 | 分類號： | C07D471/10;C07D487/10;A61K31/517;A61K31/438;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律師事務(wù)所 11105 | 代理人： | 陳桉 |
| 地址： | 美國科*** | 國省代碼： | 美國;US |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 作為 akt 蛋白激酶 抑制劑 嘧啶 戊烷 | ||
1.一種式I化合物及其互變異構(gòu)體、拆分的對映體、拆分的非對映體、溶劑合物、代謝物、鹽和藥學(xué)上可接受的前藥：
其中：
R1是H、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH＝CH2、CH2OH、CF3、CHF2、CH2F或C3-C6環(huán)烴基；
R2是H、OH、OCH3或F；
R3是H、F或CH3；
每個R4獨立地選自H、F、Cl、Br、I、CN、(CH2)tNR10R10、(CH2)tOR10、(CH2)tC(O)R10、(CH2)tC(O)OR10、(CH2)tC(O)NR10R10、(CH2)tNR10C(O)R10、(CH2)tNR10C(O)OR10、(CH2)tNR10C(O)NR10R10、C1-C6烷基、(CR10R10)tC3-C8環(huán)烴基、(CR10R10)tC3-C6雜環(huán)基、(CR10R10)tC6-C8芳基、O(CR10R10)tC6-C8芳基、(CR10R10)tC3-C6雜芳基，其中所述烷基、環(huán)烴基、雜環(huán)基、芳基和雜芳基被一個或多個F、Cl、Br、I、CN、C1-C3烷基、CF3、OH或O(C1-C3烷基)任選地取代；
R5是H、C1-C6烷基、(CR10R10)tOR10、(CR10R10)tNR10R10、(CH2)tC3-C8環(huán)烴基、(CH2)tC6-C8芳基，其中所述芳基被F、Cl、Br或I任選地取代；
R6、R7、R8和R9獨立地選自H、C1-C6烷基、(CR10R10)tOR10、(CR10R10)tC6-C8芳基；其中所述芳基被F、Cl、Br或I任選地取代；
R10獨立地選自H、OH、O(C1-C3烷基)、(CH2)tNR11R11、(CH2)tC(O)NR11R11、(CH2)tS(O)NR11R11、(CH2)tS(O)2NR11R11、C1-C6烷基、(CH2)tC3-C8環(huán)烴基、(CH2)tC3-C6雜環(huán)基、(CH2)tC6-C8芳基和(CH2)tC3-C6雜芳基，其中所述烷基、環(huán)烴基、雜環(huán)基、芳基和雜芳基被一個或多個F、Cl、Br、I、CN、C1-C3烷基、CF3、OH、O(C1-C3烷基)任選地取代；或
兩個R10合起來形成氧代或C3-C6雜環(huán)基；
R11獨立地選自H、C1-C3烷基、OH、OC1-C3烷基、NH2、N(C1-C3烷基)2；或
兩個R11合起來形成被甲基或乙基任選取代的C3-C6雜環(huán)基；
m和n獨立地是1、2或3，條件是m和n合起來是3、4或5；
p是0、1、2或3；并且
每個t獨立地是0、1、2、3或4。
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