[發(fā)明專利]制備包含凝膠網(wǎng)絡(luò)的口腔組合物的方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200980108295.1
• 申請(qǐng)日: 2009-03-26
• 公開（公告）號(hào): CN101965175A
• 公開（公告）日: 2011-02-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 喬治·恩德爾·德克納;邁克爾·裘德·萊伯蘭斯
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 寶潔公司
• 主分類號(hào): A61K8/34
• 分類號(hào): A61K8/34;A61K8/04;A61K8/46;A61Q11/00
• 代理公司: 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 11021
• 代理人: 陳長(zhǎng)會(huì)

發(fā)明領(lǐng)域

本發(fā)明涉及包含凝膠網(wǎng)絡(luò)的口腔組合物以及形成所述凝膠網(wǎng)絡(luò)的方法。

發(fā)明背景

口腔護(hù)理組合物，尤其是牙粉的流變性，對(duì)于配制是非常大的挑戰(zhàn)。所述組合物必須不能過于粘稠以便其能夠易于從管中分配出來，但又必須足夠粘稠以便能夠保持立于牙刷上而不會(huì)陷入到刷毛中。所述口腔組合物的粘度必須隨時(shí)間保持穩(wěn)定而不會(huì)持續(xù)稠化，以使所述口腔組合物在儲(chǔ)存壽命期間保持易分配性。在從容器中分配出來后，口腔組合物不應(yīng)粘稠或膠粘而致使消費(fèi)者難以使用。在口腔中時(shí)，所述口腔組合物還必須易于分散并且產(chǎn)生泡沫。還期望口腔組合物不會(huì)附粘在水池上或留有難以移除的干硬殘留物。除了在粘度和剪切致稀之間取得平衡以配制成可接受的流變性以外，口腔組合物還必須是穩(wěn)定的并且保持活性成分如氟化物有效。

除了上述對(duì)消費(fèi)者期望的口腔組合物的要求以外，還期望口腔組合物比較易于加工。口腔組合物必須具有如上所述的適宜流變性和架藏穩(wěn)定性，而且必須足夠粘稠以便能夠快速地將口腔組合物填充到容器中。還期望所述加工不需要特殊的設(shè)備并且加工時(shí)間不長(zhǎng)。還期望加工是經(jīng)濟(jì)的。通常用聚合物增稠劑使口腔組合物增稠。聚合物增稠劑可能需要水合步驟，所述水合步驟可能會(huì)限制加工的靈活性并且造成透氣性問題。還期望口腔組合物的增稠體系是低成本的并且包含通常可獲得的成分。

基于前文所述，持續(xù)需要經(jīng)改善的口腔組合物增稠或結(jié)構(gòu)化體系。還需要制備口腔組合物的經(jīng)濟(jì)并且便利的方法。沒有任何現(xiàn)有技術(shù)提供本發(fā)明的所有優(yōu)點(diǎn)和有益效果。

發(fā)明概述

本發(fā)明涉及包含凝膠網(wǎng)絡(luò)的口腔組合物以及制備所述口腔組合物的方法。以兩步方法制備包含凝膠網(wǎng)絡(luò)的口腔組合物。所述方法的第一步是形成脂族兩親物分散體，該分散體包含一種或多種脂族兩親物、溶劑和分散表面活性劑。將所述脂族兩親物加熱至足以使所述脂族兩親物熔融并且隨后乳化的溫度。在形成脂族兩親物分散體后，其可快速冷卻并且使其冷卻至室溫。可任選將抑制物質(zhì)加入到所述脂族兩親物分散體中以有助于限制脂族兩親物的溶脹。第二步驟是形成口腔組合物。將脂族兩親物分散體加入到口腔組合物其余物質(zhì)中并且加入到溶脹表面活性劑中。加入溶脹表面活性劑后，形成了凝膠網(wǎng)絡(luò)。口腔組合物的其余物質(zhì)可在溶脹表面活性劑加入之前、同時(shí)或之后加入。期望最后加入溶脹表面活性劑以致所述過程最后才形成凝膠網(wǎng)絡(luò)。此方法能夠形成凝膠網(wǎng)絡(luò)而無需加熱溶脹表面活性劑或口腔載體材料。

對(duì)于本領(lǐng)域的技術(shù)人員來說，通過閱讀本說明書的公開內(nèi)容，本發(fā)明的這些和其它特征、方面和優(yōu)點(diǎn)將變得顯而易見。

發(fā)明詳述

雖然在說明書之后提供了特別指出和清楚地要求保護(hù)本發(fā)明的權(quán)利要求書，但是據(jù)信通過下面的描述可以更好地理解本發(fā)明。

除非另外指明，所有百分比、份數(shù)和比率均是按本發(fā)明組合物的總重量計(jì)的。除非另外指明，有關(guān)所列成分的所有重量均基于活性物質(zhì)的含量，因此它們不包括在可商購(gòu)獲得的材料中可能包含的溶劑或副產(chǎn)物。本文術(shù)語“重量百分比”可用符號(hào)“重量％”表示。

除非另外指明，如本文所用，所有分子量均為以克/摩爾表示的重均分子量。

本文中“包括”是指可加入不影響最終結(jié)果的其它步驟和成分。該術(shù)語包括術(shù)語“由...組成”和“基本上由...組成”。本發(fā)明的組合物和方法/工藝可包含、由其組成和基本上由本文描述的必要元素和限制項(xiàng)以及本文描述的任一附加的或任選的成分、組分、步驟或限制項(xiàng)組成。

本文中，“有效量”是指化合物或組合物的量足以顯著促成積極的有益效果，優(yōu)選口腔健康有益效果，但又足夠低以避免嚴(yán)重的副作用，即在技術(shù)人員的合理判斷范圍內(nèi)提供合理的效險(xiǎn)比。

“口腔組合物”是指這樣的一種產(chǎn)品，其在一般使用過程中不是為了特定治療劑的全身給藥目的而被有意吞咽，而是為了口腔活性目的在口腔中保留足夠長(zhǎng)的時(shí)間以實(shí)質(zhì)性接觸所有的牙齒表面和/或口腔組織。本發(fā)明的口腔組合物可為多種形式，包括牙膏、牙粉、牙膠、液態(tài)凝膠、齦下凝膠、泡沫、摩絲、霜膏或假牙產(chǎn)品。所述口腔組合物還可經(jīng)由凝膠網(wǎng)絡(luò)漱洗增稠。該口腔組合物還可摻入到條或薄膜上以直接施用或粘附到口腔表面上。

除非另外指明，如本文所用，術(shù)語“牙粉”是指用于清潔口腔表面的糊劑、凝膠、霜膏、粉末或液體制劑。牙粉組合物可以是單相組合物，或者可以是兩種或多種單獨(dú)牙粉組合物的組合。牙粉組合物可以呈任何所需形式，如深條紋的、淺條紋的、多層的、糊劑周圍有凝膠的，或它們的任意組合。在包含兩種或多種單獨(dú)的牙粉組合物的潔齒劑中，每種牙粉組合物可裝入物理上獨(dú)立的分配器室，并且并排分配。