[發明專利]作為激酶抑制劑的吡咯并吡啶

無效

• 申請號: 200980108198.2
• 申請日: 2009-01-08
• 公開（公告）號: CN101959887A
• 公開（公告）日: 2011-01-26
• 發明（設計）人: 詹姆斯·布拉克;英德拉尼·W·古納沃達納;伊范·勒許羅;彼得·J·莫爾;伊萊·M·華萊士;王斌
• 申請（專利權）人: 陣列生物制藥公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/496;A61P35/00
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 陳桉

1.選自式I的化合物以及其立體異構體和藥學上可接受的鹽：

其中：

G是環己基或苯基，所述基團任選地用1-3個獨立的R⁴基團取代，或

當m是0時，G可以另外地是不存在的或是C₁-C₄烷基；

R¹選自氫、鹵素、CN、任選地用鹵素取代的C₁-C₄烷基、-C(＝O)OR^a、-OR^e、C₃-C₆環烷基、5元或6元雜芳基、苯基或-O-苯基，其中所述雜芳基、苯基或-O-苯基可以任選地用一個或兩個R^b基團取代；

R²選自氫、CH₃或-NHC(＝O)R^f，條件是當R¹是氫時，那么R²是-NHC(＝O)R^f；

R³選自氫或C₁-C₃烷基；

每個R⁴獨立地選自鹵素、CF₃、OCF₃和CN；

R⁵和R⁶獨立地選自氫或CH₃；

R⁷和R⁸獨立地選自氫或C₁-C₆烷基；

R^a是C₁-C₄烷基；

每個R^b基團獨立地選自鹵素、CN、OCH₃或任選地用鹵素、OH、氧代、5元或6元雜芳基或NR^gR^h取代的C₁-C₄烷基；

R^e是任選地用OH或5元或6元雜環取代的C₁-C₄烷基；

R^f是任選地用OH取代的C₁-C₄烷基、任選地用選自氧代、鹵素、CN、CF₃或C₁-C₃烷基中的一個或兩個基團取代的5元或6元雜環或任選地用選自鹵素、CN、CF₃或C₁-C₃烷基中的一個或兩個基團取代的5元或6元雜芳基；

R^g和R^h獨立地是氫或C₁-C₄烷基；

m、n和p獨立地是0或1；

或R⁵是氫，R⁶和R⁷與它們所連接的原子一起形成任選地被取代的、具有一個環氮原子的5-6元雜環，并且R⁸選自由氫或任選地用OH或O(C₁-C₃烷基)取代的C₁-C₄烷基組成的組，使得所述式I的化合物具有式II的結構：

其中R^c和R^d獨立地選自氫或C₁-C₄烷基；并且

r是1或2。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中R¹是Br。

3.根據權利要求1所述的化合物，其中R¹是CN。

4.根據權利要求1所述的化合物，其中R¹是任選地用鹵素取代的C₁-C₄烷基。

5.根據權利要求4所述的化合物，其中R¹是CF₃。

6.根據權利要求1所述的化合物，其中R¹是C(＝O)OR^a。