[發明專利]壓片

無效

• 申請號: 200980107403.3
• 申請日: 2009-03-10
• 公開（公告）號: CN101959499A
• 公開（公告）日: 2011-01-26
• 發明（設計）人: 加納塔·埃克納特·卡諾爾卡爾;馬丁·哈利賽;林恩·艾琳·坎貝爾·基爾帕特里克
• 申請（專利權）人: 寶潔公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/16;A61K9/20;A23L1/00;A23L1/22
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 陳長會

發明領域

本發明涉及向鼻腔快速遞送減輕充血的有益效果的壓片。

發明背景

用于遞送呼吸有益效果的硬糖或壓片形式的產品是已知的，所述遞送呼吸有益效果例如通過使鼻孔暢通或者緩解疼痛或受刺激的咽喉而使呼吸更容易。此類產品通常包括一種或多種活性試劑，所述活性試劑可包括減充血劑，如薄荷醇。所述活性試劑在服用或者咀嚼所述產品時被釋放出來。

希望這樣一種產品提供活性試劑的快速釋放。控制活性成分釋放的一條途徑是通過膠囊包封。這通常是為了提供延時的或持久的釋放而進行。

現已驚奇地發現，至少在較快地釋放某些活性試劑的壓片的情況下，可通過將它們與淀粉噴霧干燥而提供。在某些實施方案中，快速釋放還可通過將噴霧干燥的試劑構建在泡騰劑層中來得到增強。可通過使快速釋放活性試劑與緩慢釋放活性試劑組合來將該快速釋放與持久釋放結合，后者可被包括在雙層片劑的單獨一層(任選的非泡騰劑層)中。

既包括泡騰劑層又包括非泡騰劑層的壓片在本領域是已知的。WO2005/102066公開了具有至少一個研磨面的口氣清新糖果產品。其中的實施例1的實施方案是包括兩個非泡騰劑層的雙層片劑，每一層包含薄荷醇、胡椒薄荷和膠囊包封的調味劑。WO?2005/102066的實施例2的實施方案是包括第一非泡騰劑層和第二泡騰劑層的雙層片劑。每一層用檸檬/薄荷醇進行調味。WO?2006/044595公開了用于向口腔遞送活性組分的泡騰劑壓制的口香糖片。其一些實施方案是多層片劑，并且其實施例3的實施方案是包括非泡騰劑樹膠層和泡騰劑片劑層的雙層片劑。每層包含未公開的調味劑。根據WO?2006/044595的一般公開內容，用于其片劑的調味劑可噴霧干燥或者作為另外一種選擇可被吸收到水溶性材料上，如纖維素、淀粉、糖、麥芽糖糊精和阿拉伯樹膠。樹膠狀材料，尤其是當用于口香糖中時，能夠減緩或甚至抑制揮發性活性試劑的釋放。

發明概述

在本文的一個實施方案中，本發明提供包含壓制的非樹膠的粉末基料和揮發性的活性試劑的壓片，其中所述揮發性的活性試劑被包括在噴霧干燥的顆粒中，所述顆粒包含：

a)揮發性的活性試劑；

b)載體；和

c)任選地，多元醇成粒劑；

其特征在于所述載體是淀粉。

在一個實施方案中，所述壓片是包含泡騰劑層和非泡騰劑層的雙層片劑，并且將噴霧干燥的顆粒摻入到泡騰劑層中。

在一些實施方案中，所述活性試劑的釋放還可通過在噴霧干燥的顆粒中包括多元醇成粒劑來改善。

本文的片劑用于提供減輕充血的有益效果。

本發明還涉及用于提高來自壓片的薄荷醇的釋放速率的淀粉的使用。

已發現，淀粉作為揮發性活性試劑的載體的使用。與其它載體如阿拉伯樹膠相比或者與完全不使用載體相比，不僅提高了從片劑中釋放出來的速率，而且在服用時還賦予片劑改善的光滑度。

發明詳述

除非另外指明，本文所有的百分比和比率均按重量計。

如本文所用，術語“壓片”是指通過壓制粉末基料而形成的產品，使得當其被遞送到最終消費者時或由最終消費者手持時能夠保持完整形式。本文的壓片為非樹膠的，即，它們不含足夠的樹膠基質材料如本領域已知的彈性體等以向片劑賦予可咀嚼特性。所述片劑優選不含或基本上不含彈性體的樹膠基質材料。

如本文所用，術語“揮發性的活性試劑”是指當釋放到鼻腔中時在體溫下具有足夠的蒸汽壓的物質，其在鼻腔中基本上可被使用者立即感覺到，并因此能夠通過例如減充血劑的作用提供呼吸有益效果，或者能夠為受刺激的鼻孔提供緩解。優選的揮發性活性試劑在大氣壓下具有在120℃至300℃范圍內的沸點。更優選的揮發性活性試劑是薄荷醇、桉樹腦和樟腦。薄荷醇是尤其優選的。還能夠使用其它的涼爽劑如羧酰胺。薄荷醇可以基本上純的形式或者作為更復雜精油、尤其是薄荷油的一部分使用。同樣地，桉樹腦可通過桉樹油提供。揮發性活性試劑的含量按總片劑的重量計通常為0.1％至5％，優選0.5％至2％。

壓制的粉末基料

使用本領域已知的方法，通過直接壓制粉末基料制備本文的壓片。其中所述片劑具有不止一個層，每層的粉末基料可相同或不同。用于片劑或者片劑的每一層的粉末基料可包含大量粉末，所述粉末選自由下列組成的組：糖粉末、非糖多元醇粉末，如山梨醇、甘露糖醇和木糖醇，以及它們的組合。所述大量粉末可以是結晶的或非晶的。用于本文的每個片劑層的優選的大量粉末為山梨醇。優選將所述粉末篩成小于250μm的最大粒度。

噴霧干燥的顆粒