[發(fā)明專利]新的雜環(huán)

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200980107230.5
• 申請(qǐng)日: 2009-01-30
• 公開（公告）號(hào): CN101965338A
• 公開（公告）日: 2011-02-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: V·A·S·S·斯里尼瓦司;R·塔迪帕斯;G·V·R·夏爾馬;T·薩帕尼姆圖;D·P·巴奇亞拉杰;V·卡查迪亞;K·納拉斯姆罕;S·N·塔拉;S·拉加戈帕爾;S·納拉亞南;V·帕拉梅斯瓦蘭;V·賈納薩南姆;M·納拉亞南姆;S·加德;U·拉馬錢德蘭;G·巴拉蘇布拉馬尼安;N·蘇倫德蘭;S·納拉亞南;L·S·維什瓦卡爾馬;S·薩克塞納;G·O·雷迪
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 幽蘭研究實(shí)驗(yàn)室有限公司
• 主分類號(hào): C07D239/42
• 分類號(hào): C07D239/42;C07D213/30;C07D239/32;C07D401/04;C07D401/12;C07D403/04;C07D403/12;A61K31/505
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 11038
• 代理人: 李華英

1.新的通式(I)化合物，

其衍生物、類似物、互變異構(gòu)形式、立體異構(gòu)體、多晶型、溶劑化物、藥學(xué)上可接受的鹽和組合物、代謝產(chǎn)物和前體藥物，其中

A表示取代或未取代的芳基；

B表示取代或未取代的選自芳基或吡啶基的基團(tuán)；

X表示碳或氮原子；

R表示取代或未取代的選自如下的基團(tuán)：疊氮基；鹵素；直鏈或支鏈烷基，包括甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，叔丁基，正戊基，異戊基和己基；烷氧基，包括甲氧基，乙氧基，正丙氧基和異丙氧基，正丁氧基，異丁氧基和叔丁氧基；鹵代烷基，包括二氯甲基，二氟甲基，三氟甲基和三氯甲基；?；?，包括乙?；捅；?；環(huán)烷基，包括環(huán)丙基，環(huán)丁基和環(huán)戊基；氨基；肼；單烷基氨基；二烷基氨基；?；被?，包括乙?；被捅；被煌榛酋；?，包括甲基磺酰基，乙基磺酰基和丙基磺?；?；烷基亞磺?；?；芳基磺酰基；芳基亞磺?；煌檠趸驶?，包括甲氧基羰基和乙氧基羰基；芳氧基羰基；烷氧基烷基；氨磺酰基；芳基，包括苯基和萘基；雜芳基，包括吡啶基，噻吩基，呋喃基，吡咯基，吡唑基，唑基，噻唑基，咪唑基，噻二唑基，三唑基，四唑基，嘧啶基，吡嗪基，苯并呋喃基，苯并咪唑基和苯并噻唑基；芳氧基；-OSO₂R′和雜環(huán)基，包括嗎啉，硫代嗎啉，哌嗪，哌啶，哌啶-4-酮，吡咯烷，吡咯-2，5-二酮，噻唑烷，1-氧代-噻唑烷和1，1-二氧代-1，3-噻唑烷；雜環(huán)基任選地被獨(dú)立選自如下的取代基取代：取代或未取代的烷基，芳基，雜芳基，芳烷基(-CH₂-芳基)，烷基雜芳基(-CH₂-雜芳基)，取代的芳基羰基(-CO-Ar)，雜芳基羰基(-CO-雜芳基)，雜芳基硫羰基(-CS-雜芳基)，環(huán)烷基羰基(-CO-環(huán)烷基)，氰基烷基，-O-甲基肟，烷基磺?；u代烷基磺酰基，鹵代?；?SO₂Cl，甲?；?，氧肟酸和另一取代或未取代的雜環(huán)基；雜環(huán)基與嘧啶環(huán)的連接通過(guò)碳或氮；其中R′表示取代或未取代的選自如下的基團(tuán)：烷基，芳基，烷基二烷基氨基，鹵代烷基，雜環(huán)基和雜芳基；

R₁表示氫；羥基；硝基；甲?；化B氮基；鹵素；取代或未取代的選自如下的基團(tuán)：烷基；鹵代烷基；烷氧基；芳基；選自苯氧基和萘氧基的芳氧基；酰氧基，包括MeCOO-，EtCOO-和PhCOO-；氨基；肼；單烷基氨基；二烷基氨基；?；被?；烷基磺?；煌榛鶃喕酋；?；烷硫基；烷氧基羰基；烷氧基烷基；氨磺?；?；-SO₂NHNH₂；-SO₂Cl；羧酸及其衍生物；

R₂表示氫；羥基；硝基；甲?；化B氮基；鹵素；取代或未取代的選自如下的基團(tuán)：烷基；鹵代烷基；烷氧基；芳基；芳氧基；酰氧基；氨基；肼；單烷基氨基；二烷基氨基；酰基氨基；烷基磺?；煌榛鶃喕酋；?；烷硫基；烷氧基羰基；烷氧基烷基；氨磺?；?；-SO₂NHNH₂；-SO₂Cl；羧酸及其衍生物；

R₃表示氫；羥基；硝基；甲酰基；疊氮基；鹵素；取代或未取代的選自如下的基團(tuán)：烷基；鹵代烷基；烷氧基；芳基；芳氧基；酰氧基；氨基；肼；單烷基氨基；二烷基氨基；?；被?；烷基磺酰基；烷基亞磺酰基；烷硫基；烷氧基羰基；烷氧基烷基；氨磺?；?；-SO₂NHNH₂；-SO₂Cl；羧酸及其衍生物；

R₄表示氫；羥基；硝基；甲?；?；疊氮基；鹵素；取代或未取代的選自如下的基團(tuán)：烷基；鹵代烷基；烷氧基；芳基；芳氧基；酰氧基；氨基；肼；單烷基氨基；二烷基氨基；酰基氨基；烷基磺?；?；烷基亞磺?；?；烷硫基；烷氧基羰基；烷氧基烷基；氨磺?；?；-SO₂NHNH₂；-SO₂Cl；羧酸及其衍生物；

基團(tuán)R、R₁、R₂、R₃、R₄和R′任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述取代基選自鹵素；羥基；硝基；氰基；脲；疊氮基；氨基；亞氨基-1-苯基丁酮；酰氨基團(tuán)，包括乙酰胺，苯甲酰胺等；硫代酰胺；肼；直鏈或支鏈烷基，包括甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，叔丁基，正戊基，異戊基和己基；烷氧基，包括甲氧基，乙氧基，正丙氧基，異丙氧基，正丁氧基，異丁氧基和叔丁氧基；鹵代烷基，包括二氯甲基，二氟甲基，三氟甲基和三氯甲基；?；?，包括乙?；?，丙?；捅郊柞；?；鹵代烷氧基，包括三氟甲氧基，三氟乙氧基，三氯甲氧基；環(huán)烷基，包括環(huán)丙基和環(huán)丁基；鹵代酰基，包括三氟乙酰基和三氯乙?；?；酰氧基?；?；雜環(huán)基；芳基；雜芳基；單烷基氨基；二烷基氨基；?；被?；芳氧基，包括苯氧基和萘氧基；烷氧基羰基，包括甲氧基羰基和乙氧基羰基；芳氧基羰基；烷基磺?；?；鹵代烷基磺酰基，-SO₂Cl；芳基磺酰基；烷基亞磺酰基；芳基亞磺?；涣虼榛涣虼蓟?；氨磺?；?；烷氧基烷基；羧酸及其衍生物，包括氧肟酸；氧肟酸酯；酯；酰胺和酰鹵，這些取代基進(jìn)一步任選地被選自羥基；烷氧基；鹵素；烷基磺?；?；鹵代烷基；烷基和芳基的取代基取代，它們還任選地進(jìn)一步被鹵素和烷基取代。