[發明專利]治療疼痛癥狀及其它失調的方法

無效

• 申請號: 200980107054.5
• 申請日: 2009-02-26
• 公開（公告）號: CN101970427A
• 公開（公告）日: 2011-02-09
• 發明（設計）人: 吳節強
• 申請（專利權）人: VM生物醫藥公司
• 主分類號: C07D403/08
• 分類號: C07D403/08;C07D403/02;C07D495/04
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 朱黎明

1.一種使用符合結構式(I)的化合物，或其鹽，溶劑化物，酯，和/或其前體藥物，并以其治療有效劑量來治療與T型鈣離子通道有關的疾病，癥狀，或狀況的方法，

其中X是取代或未取代的稠雙環雜環基；

Y是取代或未取代的烯基；

L是-C(O)-，-C(＝S)-，-C(＝NR¹)-，-C(＝N-OR¹)-，-S(O)-，-S(O)₂-，-CHOH-，或-C(R²R³)-；

Z是未取代的芳基，取代的芳基，未取代的雜芳基，取代的雜芳基；

n等于0，1，2，3，或4；

每個R各自獨立選自于鹵素，烷基，取代烷基，雜烷基，取代雜烷基，羥基，烷氧基，氨基，烷氨基，氰基，或硝基；

R¹是氫原子，烷基，取代烷基；

R²和R³各自獨立選自于氫原子，鹵素，烷基，取代烷基，雜烷基，取代雜烷基，羥基，烷氧基，氨基，烷氨基，氰基，或硝基。

2.權利要求1所述的符合結構式(I)的化合物可以分成結構式(Ia)，(Ib)，(Ic)，和(Id)，或它們的鹽，溶劑化物，酯和/或前體藥物：

其中

A¹和A²各自獨立選自于O，S，N-R，或N-OR；

L各自是-C(O)-，-C(＝S)-，-C(＝NR¹)-，-C(＝N-OR¹)-，-S(O)-，-S(O)₂-，-CHOH-，或-C(R²R³)-；

每個R各自獨立選自于鹵素，烷基，取代烷基，雜烷基，取代雜烷基，羥基，烷氧基，氨基，烷氨基，氰基，或硝基；

n是一個等于0，1，2，3，或4的整數；

m是一個等于0，1，或2的整數。

3.權利要求1所述的符合結構式(I)的化合物的例子有：

包括內外消旋混合物，對映體，非對映體，互變(異構)體，以及其它異構體；或其在制藥上可接受的鹽，溶劑化物，酯和/或前體藥物。

4.權利要求1的方法，其中疾病，癥狀，或狀況是與低電壓門控鈣離子通道的激活或極度活躍有關。

5.權利要求1的方法，其中疾病，癥狀，或狀況是從下列選出：劇烈疼痛，慢性疼痛，神經性疼痛，炎癥性疼痛，根性痛，坐骨神經痛，背痛，頭部疼痛，頸部疼痛，嚴重或頑固性疼痛，手術后疼痛，內臟疼痛，癌癥疼痛，骨關節炎疼痛，周圍神經病變，傷害性疼痛，突破疼痛，偏頭痛，心絞痛，持續性痛，持續疼痛，術后疼痛，化學誘導的疼痛，化療引起的疼痛，藥物引起疼痛，廣義的疼痛障礙，肌肉抽搐，痙攣發作，癌癥，以及以上的組合。

6.權利要求5的方法，其中疾病，癥狀，或狀況是由下述情況引起：灼痛，糖尿病，膠原血管疾病，三叉神經痛，脊髓損傷，腦干損傷，丘腦疼痛綜合征，復雜區域疼痛綜合征I型/反射性交感神經萎縮癥，法布里氏綜合征，小纖維病變，癌癥，癌癥化療，慢性酒精中毒，中風，膿腫，脫髓鞘疾病，病毒感染，抗病毒治療，艾滋病，艾滋病的治療，燒傷，曬傷，關節炎，結腸炎，心肌炎，皮炎，肌炎，神經炎，粘膜炎，尿道炎，膀胱炎，胃炎，肺炎，膠原血管疾病，外傷，手術，截肢，毒素，化學，纖維肌痛，腸易激綜合癥，顳下頜關節紊亂，血管疾病，動脈硬化，睡眠障礙，代謝紊亂。胃腸道疾病，前列腺腫瘤或癌癥，精神分裂癥，藥物依賴，耳鳴，老年癡呆癥，哮喘，集束頭痛，三叉神經痛，帶狀皰疹后神經痛，一般的神經痛，癲癇，神經退行性疾病，關節炎，焦慮，抑郁，肌強直，心律失常，運動失調，神經內分泌障礙，共濟失調，多發性硬化癥，腸易激綜合癥，大小便失禁，神經痛，糖尿病性神經病變，癌癥，避孕，中樞神經系統損傷，扣押，抽搐，亨廷頓舞蹈病，阿爾茨海默氏病，自身免疫性疾病，震顫，視網膜病變，腫瘤，炎癥，顱神經病，1型或2型糖尿病，高醛固酮血癥，早產，小便失禁，腦老化，以及以上的組合。

7.權利要求1的方法，其中符合結構式(I)的化合物與另外活性劑一起給藥。