[發(fā)明專利]聚噁唑啉共聚物的多官能形式和包含它的藥物組合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200980106276.5
• 申請日: 2009-01-12
• 公開（公告）號: CN101959934A
• 公開（公告）日: 2011-01-26
• 發(fā)明（設(shè)計）人: J·米爾頓·哈里斯;邁克爾·大衛(wèi)·本特利;尹君尚
• 申請（專利權(quán)）人: 塞瑞納治療公司
• 主分類號: C08G69/44
• 分類號: C08G69/44
• 代理公司: 北京天昊聯(lián)合知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11112
• 代理人: 丁業(yè)平;戚秋鵬

1.以下通式結(jié)構(gòu)的雜官能聚噁唑啉衍生物：

R₁-{[N(COX)CH₂CH₂]_o-[N(COR₂)CH₂-CH₂)]_n-[N(COY)CH₂-CH₂)]_m}_a-Z

其中：

R₁是引發(fā)基團(tuán)，包括但不限于氫、烷基、取代的烷基、芳烷基、或取代的芳烷基基團(tuán)；

R₂對于每個重復(fù)單元獨立地選自未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的烯基、未取代的或取代的芳烷基或未取代的或取代的雜環(huán)基烷基基團(tuán)；

X是包含第一官能團(tuán)的側(cè)基部分；

Y是包含第二官能團(tuán)的側(cè)基部分；

Z是終止性親核試劑，其中Z是惰性的，或者其中Z包含第三官能團(tuán)；

a是ran或block，ran表示無規(guī)共聚物，block表示嵌段共聚物；

o和m各自是獨立地選自1-50的整數(shù)；

n是選自0-1000的整數(shù)；和

其中第一和第二官能團(tuán)彼此是化學(xué)上互不相關(guān)的，且第三官能團(tuán)，在存在時，與第一或第二官能團(tuán)中的至少一個相同或不同。

2.權(quán)利要求1的雜官能聚噁唑啉衍生物，其中R₁是氫、取代的或未取代的烷基或取代的或未取代的芳烷基基團(tuán)。

3.權(quán)利要求1的雜官能聚噁唑啉衍生物，其中X和Y包含亞烷基部分。

4.權(quán)利要求3的雜官能聚噁唑啉衍生物，其中X和Y的亞烷基部分各自獨立地選自C₁-C₁₅亞烷基。

5.權(quán)利要求1的雜官能聚噁唑啉衍生物，其中第一和第二官能團(tuán)各自獨立地為炔、胺、羥基胺、醛、酮、縮醛、縮酮、酯、羧酸、活化的羧酸、活性碳酸酯、氯甲酸酯、醇、疊氮化物、乙烯基砜、馬來酰亞胺或鄰吡啶基二硫化物，且第三官能團(tuán)，在存在時，是炔、胺、羥基胺、醛、酮、縮醛、縮酮、酯、羧酸、活化的羧酸、活性碳酸酯、氯甲酸酯、醇、疊氮化物、乙烯基砜、馬來酰亞胺或鄰吡啶基二硫化物。

6.權(quán)利要求5的雜官能聚噁唑啉衍生物，其中活化的羧酸是N-羥基琥珀酰亞胺基(NHS)或1-苯并三嗪基1-苯并三嗪活性酯。

7.權(quán)利要求5的雜官能聚噁唑啉衍生物，其中所述羧酸是帶負(fù)電的物質(zhì)。

8.權(quán)利要求5的雜官能聚噁唑啉衍生物，其中所述胺是帶正電的物質(zhì)。

9.權(quán)利要求1的雜官能聚噁唑啉衍生物，其中Z包含第三官能團(tuán)。

10.權(quán)利要求9的雜官能聚噁唑啉衍生物，其中Z是-S-U-W，其中U是連接基團(tuán)，W是羧酸、被保護(hù)的羧酸、活性酯、胺或被保護(hù)的胺。

11.權(quán)利要求10的雜官能聚噁唑啉衍生物，其中U是亞烷基連接基團(tuán)。

12.權(quán)利要求10的雜官能聚噁唑啉衍生物，其中U是-(CH₂)_p-，且p是選自1-10的整數(shù)。

13.權(quán)利要求12的雜官能聚噁唑啉衍生物，其中W是-CO₂H或-NH₂。

14.權(quán)利要求9的雜官能聚噁唑啉衍生物，其中第一和第二官能團(tuán)各自與第三官能團(tuán)是化學(xué)上互不相關(guān)的。

15.權(quán)利要求9的雜官能聚噁唑啉衍生物，其中第一和第二官能團(tuán)中的至少一個與第三官能團(tuán)是化學(xué)上互不相關(guān)的。

16.權(quán)利要求1的雜官能聚噁唑啉衍生物，其中Z是惰性的。

17.權(quán)利要求16的雜官能聚噁唑啉衍生物，其中Z是-S-T-V，其中V是惰性的基團(tuán)。

18.權(quán)利要求17的雜官能聚噁唑啉衍生物，其中T是亞烷基連接基團(tuán)。

19.權(quán)利要求17的雜官能聚噁唑啉衍生物，其中T是-(CH₂)_p-，且p是選自1-10的整數(shù)。