[發(fā)明專利]泡騰組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200980104933.2
• 申請日: 2009-02-06
• 公開（公告）號: CN102215811A
• 公開（公告）日: 2011-10-12
• 發(fā)明（設(shè)計）人: M·普倫西普;R·羅賓遜;R·科利;P·桑塔皮亞;J·R·布朗;R·薩利文
• 申請（專利權(quán)）人: 高露潔-棕欖公司
• 主分類號: A61K8/36
• 分類號: A61K8/36;A61K8/02;A61Q11/00;A61K31/198;A61K9/46;A61K31/194;A61P1/02
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 李進(jìn);艾尼瓦爾

本申請要求2008年2月8日提交的美國專利申請系列號61/027,430的權(quán)益，其內(nèi)容通過引用結(jié)合于本文中。

發(fā)明領(lǐng)域

本發(fā)明涉及包含堿性氨基酸的泡騰口腔護(hù)理組合物。

發(fā)明背景

泡騰粉末劑或片劑為本領(lǐng)域所熟知，通常在加至水中時發(fā)出“嘶嘶”聲。這類泡騰原料已經(jīng)用于不同領(lǐng)域的多種目的。例如，Bayer公司的ALKA-SELTZER可用來傳遞針對各種適應(yīng)證，例如，頭痛、消化不良、氣脹(gas)、胃痙攣和胃灼熱的許多藥物。采用經(jīng)口遞藥泡騰制品的優(yōu)點在于無需吞咽膠囊或膠囊劑，而吞咽膠囊對老人和幼兒是個難題。泡騰制品還可包含矯味劑，它可掩蓋許多藥物的味道。某些研究也已經(jīng)表明，在采用泡騰粉末劑給藥還促進(jìn)對活性劑的吸收。

通常通過酸與碳酸鹽反應(yīng)，釋放二氧化碳，來產(chǎn)生泡騰。例如，檸檬酸可與碳酸氫鈉反應(yīng)，生成二氧化碳、水和檸檬酸鈉?？紤]到泡騰制品在傳遞藥物方面的益處，希望發(fā)展改善這類制劑。因為現(xiàn)有的泡騰制劑可能引起齲齒，希望開發(fā)出不僅避免齲齒，而且可治療或逆轉(zhuǎn)這類作用和治療口腔疾病的的泡騰組合物。

發(fā)明概述

本發(fā)明包括包含堿性氨基酸的生理上可接受的鹽、酸源和可溶性碳酸鹽的泡騰組合物，其中當(dāng)組合物溶解于溶劑，例如水時，釋放二氧化碳，且氨基酸鹽基本被溶解。

“可溶性碳酸鹽”指由碳酸形成的任何鹽或充分可溶而與給定濃度的酸反應(yīng)的溶解二氧化碳形成的任何鹽。在水溶液中，碳酸根離子、碳酸氫根離子、二氧化碳和碳酸形成動態(tài)平衡。因此如本文所用的那樣，術(shù)語“碳酸根”通常包括碳酸氫根(HCO₃^-)和碳酸根(CO₃^2-)形式及其混合物，除非另有說明。可溶性碳酸鹽于是包括，例如，碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸鈉和碳酸氫鈉。本發(fā)明包括固體泡騰形式，例如，片劑、粉末劑和顆粒劑，以及包含單管非水或低水分牙膏和作為選擇，雙管或隔離開的組分的泡騰組合物，其中的酸和碳酸鹽保持隔離，直到使用。

因而在一個實施方案中，本發(fā)明提供泡騰制品(組合物1.0)，其包含呈游離或生理學(xué)上可接受的鹽形式的堿性氨基酸、酸源和可溶性碳酸鹽。

在某些實施方案中，堿性氨基酸可呈碳酸鹽或碳酸氫鹽形式，在這種情況下，它也可充當(dāng)本發(fā)明的可溶性碳酸鹽組分的全部或部分。

本發(fā)明進(jìn)一步包括以下組合物：

1.1組合物1.0，其中的堿性氨基酸是精氨酸、賴氨酸、瓜氨酸、鳥氨酸、肌氨酸、組氨酸、二氨基丁酸、二氨基丙酸(diaminoproprionic?acid)、其鹽和/或其組合。

1.2組合物1.0或1.1，其中的堿性氨基酸具有L-構(gòu)型。

1.3任一種前述組合物以包含堿性氨基酸的二或三肽的鹽的形式提供。

1.4任一種前述組合物，其中的堿性氨基酸是精氨酸。

1.5任一種前述組合物，其中的堿性氨基酸是L-精氨酸。

1.6任一種前述組合物，其中堿性氨基酸的鹽是碳酸鹽。

1.7任一種前述組合物，其中堿性氨基酸的鹽是碳酸氫鹽。

1.8任一種前述組合物，其中的堿性氨基酸鹽是精氨酸碳酸氫鹽。

1.9任一種前述組合物，其中的堿性氨基酸以相當(dāng)于約1％重量至約10％重量的總組合物重量的量存在，堿性氨基酸的重量計算為游離堿形式。

1.10任一種前述組合物，其中的酸性鹽選自檸檬酸、蘋果酸、酒石酸、己二酸和富馬酸。

1.11任一種前述組合物，其中的酸性鹽是檸檬酸。

1.12任一種前述組合物還包含選自碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、碳酸鈉和碳酸鉀的第二種堿性鹽。

1.13任一種前述組合物，其中的堿性鹽是碳酸氫鉀。

1.14任一種前述組合物，當(dāng)其溶解于溶劑，例如水時，產(chǎn)生二氧化碳。

1.15任一種前述組合物，其溶解于溶劑，例如水后是可食用的。

1.16任一種前述組合物，它溶解于唾液而形成二氧化碳。

1.17任一種前述組合物，它于口腔中溶解。

1.18還包含氟化物或氟離子源的任一種前述組合物。

1.19包含選自氟化亞錫、氟化鈉、氟化鉀、一氟磷酸鈉、氟硅酸鈉、氟硅酸銨、氟化胺、氟化銨，及其組合的氟離子源的任一種前述組合物。

1.20還包含防腐劑或抗微生物劑的任一種前述組合物。