[發明專利]使用陽離子表面活性劑防護牙齒侵蝕

無效

• 申請號: 200980104596.7
• 申請日: 2009-02-11
• 公開（公告）號: CN101939057A
• 公開（公告）日: 2011-01-05
• 發明（設計）人: 澤維爾·羅卡巴亞拉泊維拉;薩吉·菲格拉斯羅加;羅杰·塞格雷特龐斯;伊娃·皮拉伊羅雷斯
• 申請（專利權）人: 米雷特實驗室股份公司
• 主分類號: A61Q11/00
• 分類號: A61Q11/00;A23G4/12
• 代理公司: 中原信達知識產權代理有限責任公司 11219
• 代理人: 張穎;樊衛民

技術領域

本發明涉及使用具有抗微生物性質的陽離子表面活性劑保護牙齒和口腔。

背景技術

牙齒侵蝕或牙齒磨損是牙齒結構的喪失。本質上說，牙齒侵蝕是指牙齒的硬質部分、即所謂的牙釉質的損耗。牙齒侵蝕由消耗碳酸飲料、果汁和高酸性食物引起。食物和飲料中的酸能夠引起牙釉質損耗，導致牙齒的侵蝕(過敏、變色、圓形齒、裂縫、嚴重過敏或形成杯狀陷凹)。

可能引起牙齒礦物質永久喪失(牙齒侵蝕)的其他方面是化學物質的作用、使用磨損性清潔劑刷牙、或飲食性疾病，例如在嘔吐或反流過程中胃中產生的反酸，隨后與牙齒相接觸。

通常情況下，在消耗少量酸后，唾液中包含的鈣幫助正常的牙齒重新礦化過程。但是，口腔中大量酸的存在從牙齒移除鈣的速度，比鈣能夠補充的速度更快，導致牙齒侵蝕。

牙侵蝕的發病率和嚴重性，隨著酸性飲料和果汁消費的增加而上升。已經鑒定，酸性飲料的pH和可滴定酸度是牙侵蝕發生和發展的主因；飲料中酸的濃度越高，它對牙齒造成的損傷越大(Lussi，Caries?Res.1995；29：349-354)。

因此，已經公開了用于改變酸性食物和飲料產品以便防止對牙齒的侵蝕效應的方法(美國專利6,383,473；美國專利6,319,490)。這些專利的作者提供了一種方法，通過向用于經口攝入的酸性組合物添加鈣化合物降低了牙齒侵蝕。

還有其他現有技術在潔齒劑中使用降低牙釉質溶解性的成分。在美國專利3,914,404中，通過開發新的潔齒劑(即漱口水、牙膏、牙粉和口香糖)實現了這一目的，所述潔齒劑中包含亞錫形式的錫作為合成的氨基羧酸的基本上不溶于水的、非離子性螯合劑。

當含有磨損性清潔劑時，牙膏本身也是侵蝕的一個原因。

其他方法聚焦于保護牙齒免于作為微生物生長副產物的齒菌斑形成(US?2005/0031551、US?2006/0193791、US?2007/0014740和US2007/0140990)。與牙齒上菌斑形成有關的問題是菌斑聚集并產生牙齦炎、牙周炎、齲齒、口臭和牙石的傾向性。因為齒菌斑牢固附著于牙齒表面，它只有通過劇烈刷擦的方式才能困難地除去，而劇烈刷擦自身最終可能導致牙侵蝕。上面引用的文獻描述了使用陽離子表面活性劑的減少或防止菌斑形成的口腔用組合物，其中所述陽離子表面活性劑的一個例子是月桂酰精氨酸乙酯鹽酸鹽(LAE)。

由于牙侵蝕的幾乎流行性的發生率，因此對于針對牙侵蝕提供保護的改進的產品，存在著持續的需求。因此，本發明的目的是保護牙齒對抗牙侵蝕。

通過使用具有抗微生物性質的特定陽離子表面活性劑，本發明的目的得以解決。優選情況下，這些產品用于經口攝入產品中，例如甜食、糖果、片劑、糖錠、棒棒糖、求斯糖(chews)、果凍、膠糖、滴劑和干粉混合物，例如打算溶解在例如水中的飲料粉。

陽離子表面活性劑已知作為防腐劑使用在食品、美容產品和制藥工業中。陽離子表面活性劑已被證明抗微生物增殖是高度有效的，同時一般來說對于人類和哺乳動物攝入來說是安全的。出于所有這些原因，陽離子表面活性劑在工業中是有吸引力的手段。

已經證實，源自于脂肪酸與酯化氨基二酸的縮合的式(1)的陽離子表面活性劑，是對抗微生物的高效保護性物質。

其中：

X^-是源自于無機或有機酸的抗衡離子，優選為Br^-、Cl^-或HSO₄^-

R₁：是飽和脂肪酸或羥基酸的直鏈烷基鏈，具有8到14個碳原子，通過酰胺鍵與α-氨基相連，

R₂：是1到18個碳原子的直鏈或支鏈烷基鏈或是芳香族基團，以及

R₃：是：

其中n是0到4。

可以作為抗衡離子X^-的來源的有機酸可以是檸檬酸、乳酸、乙酸、富馬酸、馬來酸、葡萄糖酸、丙酸、山梨酸、苯甲酸、碳酸、谷氨酸或其他氨基酸、月桂酸和脂肪酸例如油酸和亞油酸，而無機酸可以是磷酸、硝酸和硫氰酸。

可以作為陰離子X^-的基礎的酚類化合物是例如丁基化的羥基茴香醚(BHA)以及相關的丁基化羥基甲苯、叔丁基氫醌和對羥苯甲酸酯，例如對羥苯甲酸甲酯、對羥苯甲酸乙酯、對羥苯甲酸丙酯和對羥苯甲酸丁酯。