[發(fā)明專利]3，8-二氨基四氫喹啉衍生物有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200980104518.7 | 申請日： | 2009-02-06 |
| 公開（公告）號： | CN101939313A | 公開（公告）日： | 2011-01-05 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 渡邊剛志;寺內(nèi)健;長澤正明;田中弘一郎;鷲塚昌隆 | 申請（專利權(quán)）人： | 善利亞新藥工業(yè)股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/14 | 分類號： | C07D401/14;A61K31/4709;A61K38/00;A61P3/00;A61P9/04;A61P11/00;A61P29/00;A61P31/04;A61P43/00;C07D215/38;C07D401/04;C07D409/14;C07K5/06 |
| 代理公司： | 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11227 | 代理人： | 苗堃;趙曦 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 氨基 喹啉 衍生物 | ||
1.通式(1a)所表示的3，8-二氨基四氫喹啉衍生物或其鹽，
式中，X表示CH2、C＝O、CH-OR、CH-SR或CH-NRR’；
m表示1或2的數(shù)；
Ar表示苯基、萘基、含有選自S、N和O中的1個或2個原子的五元環(huán)或六元環(huán)的芳香族雜環(huán)式基團、或者苯環(huán)與含有選自S、N和O中的1個或2個原子的五元環(huán)或六元環(huán)的雜環(huán)縮合而成的芳香族雜環(huán)式基團，這里，所述苯基、萘基或芳香族雜環(huán)式基團上可以取代有1～3個鹵素原子、碳原子數(shù)1～6的烷基或碳原子數(shù)1～6的烷氧基；
R1和R2相同或不同，表示氫原子或甲基；
R3表示碳原子數(shù)1～6的烷基，這里，烷基上可以取代有甲硫基或芐氧基，這里，R3還表示苯基、苯基-C1-4烷基、或吲哚基C1-4烷基，苯基或吲哚基上可以取代有碳原子數(shù)1～6的烷基、鹵素原子或碳原子數(shù)1～6的烷氧基；
n表示0或1的數(shù)；
R4和R5相同或不同，表示氫原子、碳原子數(shù)1～6的直鏈狀、支鏈狀或環(huán)狀的烷基，這里，烷基上可以取代有鹵素原子、羥基、碳原子數(shù)1～6的烷氧基、苯基、芐氧基或羥基苯基，或者，R4或R5、和R6或R7可以與相鄰的氮原子一同形成四氫吡咯環(huán)或者哌啶環(huán)，這里，四氫吡咯環(huán)或者哌啶環(huán)上可以取代有羥基；
R6和R7相同或不同，表示氫原子、或者碳原子數(shù)1～6的烷基；
R和R’相同或不同，表示氫原子、或者碳原子數(shù)1～6的直鏈狀、支鏈狀或環(huán)狀的烷基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其鹽，其中，m為1。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物或其鹽，其中，Ar為苯基、萘基、吡啶基、喹啉基、異喹啉基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、吲哚基、噻唑基、嘧啶基、喹唑啉基、咪唑基、苯并咪唑基或苯并噻唑基，且它們的環(huán)上可以取代有1～3個鹵素原子、碳原子數(shù)1～6的烷基或碳原子數(shù)1～6的烷氧基。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物或其鹽，其中，Ar為苯基、吡啶基、噻吩基或呋喃基。
5.根據(jù)權(quán)利要求1～4中的任一項所述的化合物或其鹽，其中，R3為碳原子數(shù)1～6的烷基、芐基或吲哚基甲基，在吲哚基中，氮原子上可以取代有碳原子數(shù)1～6的烷基。
6.根據(jù)權(quán)利要求1～5中的任一項所述的化合物或其鹽，其中，n為0
7.根據(jù)權(quán)利要求1～6中的任一項所述的化合物或其鹽，其中，R4和R5相同或不同，為氫原子、碳原子數(shù)1～4的直鏈狀、支鏈狀或環(huán)狀的烷基。
8.根據(jù)權(quán)利要求1～7中的任一項所述的化合物或其鹽，其中，R6和R7為氫原子。
9.根據(jù)權(quán)利要求1～8中的任一項所述的化合物或其鹽，其中，R3為碳原子數(shù)為4的烷基。
10.根據(jù)權(quán)利要求1～9中的任一項所述的化合物或其鹽，其中，R4和R5相同或不同，為氫原子、甲基、乙基，或者R4和R5一同形成環(huán)丁基。
11.一種藥物，含有權(quán)利要求1～10中的任一項所述的化合物或其鹽。
12.一種藥物組合物，含有權(quán)利要求1～10中的任一項所述的化合物或其鹽以及藥學上允許的載體。
13.權(quán)利要求1～10中的任一項所述的化合物或其鹽在制造全身性消耗性疾病治療藥中的應(yīng)用。
14.一種全身性消耗性疾患的治療法，其特征在于，以有效量給與權(quán)利要求1～10中的任一項所述的化合物或其鹽。
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