[發明專利]促卵泡激素的液體制劑

有效

• 申請號: 200980104085.5
• 申請日: 2009-02-09
• 公開（公告）號: CN101970010A
• 公開（公告）日: 2011-02-09
• 發明（設計）人: S·斯托爾曾伯格;E·科勒
• 申請（專利權）人: 拜奧吉耐里克斯股份公司
• 主分類號: A61K47/10
• 分類號: A61K47/10;A61K47/18;A61K38/24;A61K9/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 黃革生;林柏楠

1.液體藥物組合物，其包含促卵泡激素(FSH)或其變體和作為防腐劑的苯扎氯銨和苯甲醇。

2.根據權利要求1的液體藥物組合物，其中所存在的苯扎氯銨的濃度為0.005-0.03mg/ml和所存在的苯甲醇的濃度為5.0-12.0mg/ml。

3.根據權利要求1或2的液體藥物組合物，其中所存在的FSH或其變體的濃度為10至200μg/ml。

4.根據上述權利要求中任意一項的液體藥物組合物，其進一步包含作為抗氧化劑的甲硫氨酸。

5.根據權利要求4的液體藥物組合物，其中所存在的甲硫氨酸的濃度為0.1至1.0mg/ml。

6.根據上述權利要求中任意一項的液體藥物組合物，其進一步包含表面活性劑。

7.根據權利要求6的液體藥物組合物，其中表面活性劑是聚氧乙烯脫水山梨醇烷基酯。

8.根據權利要求7的液體藥物組合物，其中聚氧乙烯脫水山梨醇烷基酯是聚山梨醇酯20或聚山梨醇酯80。

9.根據權利要求8的液體藥物組合物，其中所存在的聚山梨醇酯20或聚山梨醇酯80的濃度為0.05至0.5mg/ml。

10.根據上述權利要求中任意一項的液體藥物組合物，其進一步包含張力調節劑。

11.根據權利要求10的液體藥物組合物，其中張力調節劑是糖醇或糖。

12.根據權利要求11的液體藥物組合物，其中張力調節劑是甘露醇。

13.根據權利要求12的液體藥物組合物，其中所存在的甘露醇的濃度為1.0至10mg/ml。

14.根據上述權利要求中任意一項的液體藥物組合物，其具有6.5至7.5的pH范圍。

15.根據權利要求14的液體藥物組合物，其中pH范圍是6.8至7.2。

16.根據權利要求14或15的液體藥物組合物，其中用NaOH調節pH。

17.根據上述權利要求中任意一項的液體藥物組合物，其進一步包含生理上可接受的緩沖劑。

18.根據權利要求17的液體藥物組合物，其中緩沖劑是磷酸鹽。

19.根據權利要求17或18的液體藥物組合物，其中所存在的緩沖劑的濃度為10-100mmol/l。

20.根據上述權利要求中任意一項的液體藥物組合物，其中組合物含有作為活性劑的FSH或其變體、作為表面活性劑的聚山梨醇酯20和/或聚山梨醇酯80、作為張力調節劑的甘露醇、作為緩沖劑的磷酸鹽、作為穩定劑的甲硫氨酸和作為防腐劑的苯甲醇和苯扎氯銨，并且沒有其他賦形劑。

21.藥物容器，其含有根據上述權利要求中任意一項的液體藥物組合物。

22.根據權利要求21的藥物容器，其中容器是注射器、管形瓶、輸液瓶、安瓿或筆膽。

23.根據權利要求21或22的藥物容器，其中容器是在注射筆中的筆膽。

24.制備根據權利要求1-20中任意一項的液體藥物組合物的方法，其中將作為活性劑的FSH或其變體配制到水性制劑中，所述水性制劑包含作為防腐劑的苯扎氯銨和苯甲醇以及其他藥用賦形劑。

25.制備包裝的藥物組合物的方法，其包括將包含FSH或其變體以及苯扎氯銨和苯甲醇的溶液置于管形瓶、安瓿、筆膽或藥筒中。

26.根據權利要求1-20中任意一項的液體藥物組合物用于多劑量給藥的用途。