[發明專利]水包油型乳化組合物

有效

• 申請號: 200980100336.2
• 申請日: 2009-09-29
• 公開（公告）號: CN102112098B
• 公開（公告）日: 2016-10-19
• 發明（設計）人: 永禮由布子;池邊洋介;藪桃;山口和弘
• 申請（專利權）人: 株式會社資生堂
• 主分類號: A61K8/04
• 分類號: A61K8/04;A61K8/73;A61K8/92;A61Q17/04;A61K8/25;A61K8/35;A61K8/37;A61K8/40;A61K8/44;A61K8/49
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 吳娟;郭文潔

技術領域

本發明涉及水包油型乳化組合物。更詳細而言，涉及含有特定的紫外線吸收劑和極性油的水包油型乳化組合物。本發明的水包油型乳化組合物優選用作防曬化妝品。

背景技術

就防曬化妝品而言，其重要的紫外線吸收波長區是UV-A區(320～400nm)和UV-B區(290～320nm)。有人認為UV-A區(320～400nm)的紫外線使皮膚變黑，但并不象UV-B區(290～320nm)的紫外線那樣引起曬斑，促進皮膚的老化。但是近年來人們逐漸了解到：UV-B區的紫外線只到達皮膚的表面部分，而UV-A區的紫外線會到達皮膚的深部，不僅促進皮膚的老化而且是誘發皮膚癌的原因。

若從結構方面進行分類，則迄今為止所使用的化妝品用紫外線吸收劑包括：(1)苯甲酸衍生物、(2)肉桂酸衍生物、(3)二苯甲酮衍生物、(4)二苯酰甲烷衍生物、(5)水楊酸衍生物等。而近年來多使用(2)和(4)的紫外線吸收劑。

但是，若從實用性方面來看，則上述列舉的紫外線吸收劑分別存在各自的問題。例如，就(1)的苯甲酸衍生物而言，例如對二甲基苯甲酸-2-乙基己酯為液態、透明，具有容易處理的優點，但含有上述衍生物存在安全性方面的擔憂，近年來已不再使用。另外，其最大吸收波長在290nm附近，僅吸收UV-B區的紫外線。

就(2)的肉桂酸衍生物而言，在目前市售的防曬化妝品中最常使用的紫外線吸收劑有對甲氧基肉桂酸-2-乙基己酯。其最大吸收波長在310nm附近，吸收區域達不到UV-A區。另外，因日光而引起變質在著色性或紫外線防御效果的持續性方面也存在問題。

就(3)的二苯甲酮衍生物而言，例如2-羥基-4-甲氧基二苯甲酮在UV-A區、UV-B區均有吸收，在皮膚外用劑基質中的溶解性也比較好，但其最大吸收波長稍微接近UV-B區，吸光度也不太大。另外，近年來人們指出具有基本骨架的結構物(二苯甲酮)屬于環境激素，人們逐漸避免使用此類化合物。

就(4)的二苯酰甲烷衍生物而言，在皮膚外用劑中經常使用4-叔丁基-4’-甲氧基二苯酰甲烷。其最大吸收在360nm附近，吸光度也大，適合作為UV-A區的紫外線吸收劑。但是，在光穩定性方面存在問題，與用于皮膚外用劑的油分的相容性差，僅可少量混合。

就(5)的水楊酸衍生物而言，常使用水楊酸辛酯。在UV-B區具有最大吸收波長，呈油狀，與石蠟油等的相容性優異，但吸光度低，因此不太實用。

因此，在UV-B區多使用(2)的對甲氧基肉桂酸-2-乙基己酯，而在UV-A區多使用(4)的4-叔丁基-4’-甲氧基二苯酰甲烷。特別是近年來對UV-A區的紫外線吸收的要求逐漸提高。

另一方面，紫外線吸收劑中存在具有發粘性的物質，在向重視使用感的防曬化妝品中混合時存在著較大的問題。也就是說，當為了發揮高的紫外線吸收效果而增加紫外線吸收劑的混合量時，其使用感會變得極差。因此，存在無法以所需混合量來混合所需紫外線吸收劑的情況。

另外，從確保寬范圍吸收區域的角度出發，通常在防曬化妝品中混合多種紫外線吸收劑。

但是，在混合紫外線吸收劑的防曬化妝品中，存在使用感降低的情況。由于優異的使用感是化妝品所強調的重要因素，所以即使為了確保寬范圍的吸收區域，通常也不混合多種、特別是3種或4種以上不同的紫外線吸收劑。

另一方面，化妝品中作為紫外線吸收劑混合的二苯酰甲烷衍生物，在光曝露導致的紫外線照射下的UV吸收能力降低。為抑制上述現象確保光穩定性，開發了聯合使用二苯酰甲烷衍生物和其它紫外線吸收劑-α-氰基-β，β-二苯基丙烯酸酯的技術(專利文獻1)。

另外，在聯合使用紫外線吸收劑的1，3，5-三嗪衍生物和二苯酰甲烷衍生物的化妝品中，若存在4-叔丁基-4’-甲氧基二苯酰甲烷，則通過紫外線照射會使1，3，5-三嗪衍生物在化學性質上發生嚴重劣化。因此，為確保1，3，5-三嗪衍生物和二苯酰甲烷衍生物的光穩定性，開發了聯合使用α-氰基-β，β-二苯基丙烯酸酯的技術(專利文獻2)。

但是，通過聯合使用多種紫外線吸收劑確保紫外線吸收劑本身的光穩定性的技術仍存在問題。這是由于多數固體紫外線吸收劑與作為化妝品基質的油分的相容性低、難溶，所以為了在化妝品中穩定混合上述成分，需要大量混合相容性優異的特定油分。然而，若大量混合上述特定油分，則會成為導致化妝品的穩定性(特別是水包油型乳化化妝品的乳化穩定性)降低或使用感降低的主要原因。

如上所述，由于聯合使用紫外線吸收劑是導致化妝品的穩定性降低和使用感降低的主要原因，所以通常在防曬化妝品中不混合多種(特別是4種以上)不同的紫外線吸收劑。