[實用新型]殼聚糖包覆3,5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯的緩釋微球

無效

• 申請號: 200920102645.0
• 申請日: 2009-05-06
• 公開（公告）號: CN201404486Y
• 公開（公告）日: 2010-02-17
• 發明（設計）人: 張越;韓玉翠;高春暉
• 申請（專利權）人: 河北科技大學
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/05;A61K47/36;A61P31/10;A61P17/06
• 代理公司: 石家莊科誠專利事務所
• 代理人: 劉謨培

技術領域

本實用新型屬于一種藥用制劑，具體地說是一種用殼聚糖包裹3，5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯的藥物緩釋微球。

背景技術

3，5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯是一種好的抗真菌藥物，可用于治療牛皮癬等疾病。該藥的現有劑型主要為乳膏劑，用3，5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯的固體無定形粉末制備，由于其分子本身穩定性差，在空氣中易被氧化，會導致產品的顏色和性能發生重大改變；另外，其水溶解度低，使得皮膚滲透性差。

殼聚糖(chitosan，CS)是由甲殼素脫乙酰基后得到的一種天然高分子聚氨基多糖，具有生物黏附性和多種生物活性，生物相容性好，毒性低，不溶血；可被動物體內的溶菌酶、胃蛋白酶等多種酶生物降解，降解產物無毒，可被生物體完全吸收；可以改變膜轉運機制，增加藥物對生物膜的通透性，有利于藥物在細胞內發揮藥效。

殼聚糖作為一種良好的生物有機載體，其分子2位上有游離氨基，通過醛氨縮合反應能使之形成鍵橋固化微球，還有它是天然大分子物質中唯一一個帶有正電荷的化合物，也可以利用這一性質將其應用于緩釋制劑的研究，所以殼聚糖本身可作為一種載體用于包裹藥物，具有廣闊的研究價值。

緩釋微球是醫藥中的一種新劑型，也是醫藥用劑型發展的新趨勢，是利用包裹技術把藥物包覆在囊材中形成微小的囊狀制劑，可增加產品穩定性，進而達到緩控釋的目的。

實用新型內容

本實用新型要解決的技術問題是提供一種藥物3，5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯的新劑型--緩釋微球，為藥物--殼聚糖的核殼結構，可提高藥物的穩定性，提高皮膚滲透性，同時可以達到對藥物緩控釋的目的；囊殼具有生物相容性好，毒性低，不溶血等特點，有利于藥物發揮療效。

為解決上述技術問題，本實用新型所采取的技術方案是：

一種殼聚糖包覆3，5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯的緩釋微球，微球為核-殼結構，其中核為粉末態3，5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯層；殼為固態層狀物，是殼聚糖與戊二醛的交聯縮合物。

所述微球為球形。

所述微球粒徑為0.1-100微米。

本實用新型上述技術方案所提供的殼聚糖包覆3，5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯的緩釋微球，圓整性、分散性好，藥物穩定性、皮膚滲透性高，可以實現藥物緩控釋的目的。本實用新型可用于殼聚糖包覆3，5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯的緩釋粉劑。

本實用新型下面將結合說明書附圖和具體實施例作進一步詳細說明。

附圖說明

圖1是本實用新型實施例的剖面圖。

其中：1、核-3，5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯；

2、殼-殼聚糖與戊二醛的交聯縮合物層。

具體實施方式

實施例

圖1所示為一種殼聚糖包覆3，5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯的緩釋微球，球形，粒徑0.1-100微米。

該微球為核-殼結構，其中核1為3，5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯粉末層，殼2為殼聚糖與戊二醛的交聯縮合物層。

由本實施例所提供的大量緩釋微球所形成的藥物為淡黃色的疏松粉末。