[發明專利]一種新型喹諾酮類衍生物及其制備和應用

有效

• 申請號: 200910306082.1
• 申請日: 2009-08-25
• 公開（公告）號: CN101638385A
• 公開（公告）日: 2010-02-03
• 發明（設計）人: 章鵬飛;鄭輝;顧海寧;李小玲
• 申請（專利權）人: 杭州師范大學
• 主分類號: C07D215/56
• 分類號: C07D215/56;C07D401/06;A61K31/47;A61K31/4709;A61K31/496;A61K31/5377;A61P31/04
• 代理公司: 杭州天正專利事務所有限公司
• 代理人: 黃美娟;王 兵

(一)技術領域

本發明涉及一種喹諾酮類衍生物的制備方法及其應用。?

(二)背景技術

喹諾酮類抗菌藥是臨床使用最廣泛的抗感染藥之一，由于喹諾酮類藥物具有抗菌譜廣、抗菌活性強、給藥方便、不良反應小、與其他抗生素無交叉耐藥性等優點而成為臨床聯合用藥的首選，用量已超過頭孢類抗生素，成為第一大抗菌用藥。隨著喹諾酮類抗菌藥物的廣泛使用，耐藥菌日益增多，因此，探索新型喹諾酮類衍生物已成為重要的研究方向。?

進入21世紀以來，殺菌能力更強，抗菌譜更廣的喹諾酮類新品種不斷涌現，喹諾酮類藥物的研發和日益活躍，本發明既是在此背景下，對喹諾酮的結構進行改造和創新，合成了一系列具有較高活性的新化合物。?

(三)發明內容

本發明要解決的技術問題是在喹諾酮主環的1位引入氨基酸酯片段，同時適當改變主環3位、5位、6位、7位、8位，得到了一類新型的具有較高活性的喹諾酮類衍生物及其制備方法和應用。?

本發明采用的技術方案如下：?

一種新型喹諾酮類衍生物，其結構如式(I-1)或式(I-2)所示：?

式(I-1)或式(I-2)中，R₁、R₂各自獨立選自下列之一：氫、C₁～C₆的烷基、C₅～C₆的環烷基、C₁～C₆的烷基氧基、C₁～C₆的醇基、C₂～C₆的醚基、C₁～C₆的烷基硫基、C₁～C₆的硫醇基、C₂～C₆的硫醚基、C₁～C₆的烷胺基、C₁～C₆的羧酸基、雜環芳基、雜環芳基亞烷基、芐基、取代芐基、C₆～C₇芳基、取代芳基；R₃、R₄各自獨立選自C₁～C₆的烷基、C₅～C₆的環烷基、?雜環芳基、芐基、取代芐基、C₆～C₇芳基或取代芳基；R₅為氫、鹵素或硝基；R₆為鹵素；R₈選自鹵素或C₁~C₃的烷基；?

其中式(VI)為一環狀結構基團，該環狀結構為五元或六元環，X為N或O；R₉選自氫或C₁～C₆的烷基。?

進一步，優選R₁、R₂各自為氫，或者R₁為氫，R₂選自下列之一：氫、C₁～C₆的烷基、C₅～C₆的環烷基、C₁～C₆的烷基氧基、C₁～C₆的醇基、C₂～C₆的醚基、C₁～C₆的烷基硫基、C₁～C₆的硫醇基、C₂～C₆的硫醚基、C₁～C₆的烷胺基、C₁～C₆的羧酸基、雜環芳基、雜環芳基亞烷基、芐基、取代芐基、C₆～C₇芳基、取代芳基。?