[發明專利]一種獸用抗寄生蟲緩釋口服劑

無效

• 申請號: 200910273302.5
• 申請日: 2009-12-18
• 公開（公告）號: CN101708293A
• 公開（公告）日: 2010-05-19
• 發明（設計）人: 曹郁;何宏軒
• 申請（專利權）人: 華中師范大學;中國科學院動物研究所
• 主分類號: A61K36/899
• 分類號: A61K36/899;A61K36/82;A61K36/815;A61K36/59;A61K36/481;A61K36/286;A61K36/258;A61K36/254;A61K36/296;A61K36/21;A61K36/232;A61K36/06;A61K36/
• 代理公司: 湖北武漢永嘉專利代理有限公司 42102
• 代理人: 張安國

技術領域：

本發明系關于一種獸用抗寄生蟲緩釋口服劑，特別是含有伊維菌素的獸用緩釋口服劑。

背景技術：

阿維菌素是目前世界上最為優良，使用最廣的一類廣譜高效抗寄生蟲藥，是由鏈霉菌 發酵產生的一組大環內酯類物質。現在這類藥物中已商品化的有阿維菌素、伊維菌素、多 拉菌素和埃譜利諾菌素以及塞拉菌素等。伊維菌素是阿維菌素選擇性加氫衍生物，具有廣 譜高效性、較高的安全性、不易產生耐藥性、一次投藥能同時驅殺體內外寄生蟲等優點， 至今仍被視為近20年來抗寄生蟲藥物研究中最為杰出的研究成果。

中醫藥是中華民族優秀的文化瑰寶。她為中華民族的繁衍昌盛，為世界醫藥和人類健 康作出了巨大貢獻。我國是中藥大國，中藥的發源地。常用中藥多達5000余種，多糖廣泛 地存在于許多中藥材中。如：黃芪多糖，商陸多糖，當歸多糖，牛膝多糖，枸杞多糖，茯 苓多糖，銀耳多糖，云芝多糖，靈芝多糖，香菇多糖，金針菇子實體多糖，獼猴桃多糖， 淫羊藿多糖等等。它們具有多方面的生物活性。多糖類中藥是一類免疫增強劑，藥理作用 甚廣，從免疫藥理的角度看，它們都能明顯調節T、B、CTL、NK和M中等細胞功能，能促 進Ig類抗體含量的提高，促進IL-2的產生和11-2R的表達，能誘導IL-6和TNF的產生。 有的還具有抗輻射、抗肝細胞壞死、抗病毒及增強抗癌藥物療效等作用。多糖是中藥發揮 獨特療效的重要物質基礎之一，中藥多糖資源豐富，有巨大的發展潛力。糖生物學糖工程 是90年代發展起來的生物化學中最后一個巨大的科學前沿。有人預計如同20世紀是蛋白 質、肽類、氨基酸與核酸時代一樣，21世紀應當是糖和多糖生命科學的時代。糖生物學在 中醫藥領域的應用將使中醫藥現代進程帶來一場深刻的革命。

同時，多糖為高分子親水性凝膠骨架材料，遇水形成凝膠，水不溶性藥物釋放速度取 決凝膠層逐步溶蝕的速度，待凝膠骨架完全溶解時，藥物全部釋放。因此可通過調節多糖 在處方中的比例和規格來調節釋放速度。

發明內容

本發明目的旨在利用糖生物學糖工程在傳統中草藥領域的最新研究成果，結合臨床醫 學，將免疫增強和驅殺體表寄生蟲結合，同時利用多糖形成的高分子三維網狀結構構建緩 釋體系，從而提供一種獸用抗寄生蟲緩釋口服劑，特別是含有伊維菌素的抗寄生蟲緩釋口 服劑。

本發明目的是這樣實現的：

一種獸用抗寄生蟲緩釋口服劑，其特征在于，它包括作為驅蟲藥的活性成分和至少另 外一種中草藥多糖，或者還含有作為抗氧化劑的油浴性抗氧化劑或含硫元素的抗氧化劑， 或維生素E類抗氧化劑，包含于便于給藥和所述活性成分給藥的載體中；所述的作為驅蟲 藥的活性成分至少一種為從鏈霉菌發酵產生的一組大環內酯類物質中已商品化的藥物阿維 菌素、多拉菌素、埃譜利諾菌素或塞拉菌素，或由這類物質合成的衍生物伊維菌素。

其中，所述的作為驅蟲藥的活性成分優選包含有阿維菌素。

所述的作為驅蟲藥的活性成分優選包含有伊維菌素。

所述的作為驅蟲藥的活性成分占該口服劑總重量的0.001％～30％，優選0.005％～10％， 更好0.01％～5％。

所述的中草藥多糖為葡聚糖、木葡聚糖、海藻多糖、昆布多醣、肝素、果膠、殼聚糖、 黃芪多糖、商陸多糖、當歸多糖、牛膝多糖、枸杞多糖、茯苓多糖、銀耳多糖、羅望子多 糖、云芝多糖、靈芝多糖、香菇多糖、金針菇子實體多糖、獼猴桃多糖、淫羊藿多糖、剌 五加多糖、蘑芋多糖、普魯蘭多糖、人參多糖、箬竹多糖、紅花多糖、蔗渣多糖、女貞子 多糖、漢防己多糖、竹黃多糖、普魯蘭多糖、茶葉多糖、裂褶菌多糖、豬苓多糖、蟲草多 糖、亮菌多糖、猴頭菇多糖中的一種或幾種，其比例占該口服劑總重量的0.01％～30％，優 選0.1％～10％。

本發明的獸用抗寄生蟲緩釋口服劑中，所述的載體包括水和作為藥物的溶劑和/或促溶 劑，其藥物的溶劑和/或促溶劑為二甲基亞砜、二甲基乙酰胺、氮酮(Azone)、丙二醇、二 甲基甲酰胺、苯甲醇、N-甲基-2-吡啶烷酮、苯氧乙醇、乙醇、異丙醇、丙三醇、山梨醇、 正丁醇、異丁醇、乙酸乙酯、乙酸甲酯、油酸乙酯、丙酮、丁酮、乙酰胺、乙二胺或苯甲 酰胺，或者它們的混合物；其含量占該口服劑總重量的0～20％，優選0.1～10％。