[發明專利]苯甲酸衍生物的氯甲基化方法無效
| 申請號: | 200910272486.3 | 申請日: | 2009-10-23 |
| 公開(公告)號: | CN101928233A | 公開(公告)日: | 2010-12-29 |
| 發明(設計)人: | 易章國 | 申請(專利權)人: | 湖北迅達藥業股份有限公司 |
| 主分類號: | C07C255/50 | 分類號: | C07C255/50;C07C253/30;C07C69/78;C07C67/343;C07C233/65;C07C231/12;C07C49/813;C07C45/72 |
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| 地址: | 435400 湖北省武穴市永*** | 國省代碼: | 湖北;42 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 苯甲酸 衍生物 氯甲基化 方法 | ||
1.一種苯甲酸衍生物的氯甲基化方法,其特征在于將如反應式中式(I)所示的苯甲酸衍生物與多聚甲醛和三氯化鋁在溶劑中進行氯甲基反應,生成式(II)所示的間位氯甲基化的苯甲酸衍生物,反應方程式如下:
在式(I)和式(II)中,A=CN、COOR、CONR1R2或PhCO。
2.根據權利要求1所述的方法,其特征在于反應使用的溶劑選自二氯甲烷、三氯甲烷、四氯甲烷、石油醚或二硫化碳其中的一種。
3.根據權利要求1所述的方法,其特征在于反應物料比以摩爾計為:苯甲酸衍生物∶多聚甲醛∶三氯化鋁為1∶0.5-1∶1.5-2,反應的溫度范圍為20-65℃,反應時間5-15小時。
4.根據權利要求1所述的方法,其特征在于當A=COOR時,R選自C1-C8伯烷基。
5.根據權利要求1所述的方法,其特征在于當A=CONR1R2時,R1和R2分別是H、C1-C12烷基,但R1和R2不能同時是H。
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